.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Аденозин

Аденозин (Adenosine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

341-413ք

Аналоги по действию

Похож Цены
16%
15%
15%

Фармакологическая группа :

Антиаритмические средства.

Содержание

Аденозин

Названия

 Русское название: Аденозин.
 Английское название: Adenosine.

Латинское название

 Adenosinum ( Adenosini).

Химическое название

 6-Амино-9-бета-D-рибофуранозил-9H-пурин.

Фарм Группа

 • Антиаритмические средства.

Увеличить Нозологии

 • I47,1 Наджелудочковая тахикардия.
 • I999* Диагностика болезней системы кровообращения.

Код CAS

 58-61-7.

Характеристика вещества

 Аденозин — эндогенный нуклеозид, присутствующий во всех клетках организма.
 Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и практически нерастворим в этаноле. Растворимость повышается при нагревании и снижении pH раствора. Молекулярная масса 267,24.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антиаритмическое, диагностическое.
 Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет образование импульсов в синусно-предсердном узле, уменьшает время проведения через предсердно-желудочковый узел, может прерывать пути повторного проведения возбуждения через предсердно-желудочковый узел. Способствует восстановлению нормального синусового ритма у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией. Начало действия — немедленное.
 Аденозин является также сильным вазодилататором в большинстве сосудистых регионов, за исключением почечных афферентных артериол и печеночных вен, где он вызывает вазоконстрикцию. Оказывает коронарорасширяющее действие. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии в дозах свыше 12 мг).
 Возникновение многих фармакологических эффектов аденозина, возможно, обусловлено активацией пуриновых рецепторов — клеточно-поверхностных аденозиновых рецепторов A1 (ингибируют аденилатциклазу) и A2 (активируют аденилатциклазу).
 Механизм расширяющего действия на коронарные артерии связан с повышением проводимости для К+ и подавлением вызванного цАМФ входа Ca2+ в клетку. Результатом этого является гиперполяризация и подавление кальцийзависимых потенциалов действия, релаксация гладкой мускулатуры стенок сосудов.
 После в/в введения очень быстро биотрансформируется с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, прежде всего путем дезаминирования, до неактивного инозина, а также посредством фосфорилирования с помощью аденозинкиназы до АМФ. T1/2 из крови — менее 10 с. Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит — мочевая кислота).
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 Исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности аденозина не проводили.
 Аденозин не проявлял генотоксичности в тесте Эймса (с использованием штаммов Salmonella) или в тесте с микросомами млекопитающих. Аденозин, как и другие нуклеозиды, в миллимолярных концентрациях вызывал изменения хромосом в культуре клеток.
 При исследовании фертильности у крыс и мышей при внутрибрюшинном введении аденозина в дозах 50, 100 и 150 мг/кг/сут в течение 5 дней зафиксировано снижение сперматогенеза и увеличение числа дефектных сперматозоидов.

Показания к применению


 Для болюсного в/в введения. Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в тч при WPW - синдроме). Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма), бронхиальная астма (риск бронхоспазма).

Ограничения к использованию

 Синусовая брадикардия, нестабильная стенокардия, пороки сердца, перикардит, гиповолемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

Побочные эффекты


 При быстром в/в болюсном введении.
 При проведении контролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина наблюдались следующие неблагоприятные эффекты (в группе плацебо все эти реакции были отмечены менее чем в 1% случаев):
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Легкое головокружение (2%), головная боль (2%), покалывание в руках, ощущение онемения (1%), нервозность, нарушение зрения, боль в шее и спине (менее 1%).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).
 Со стороны респираторной системы. Одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.
 Прочие. Усиленное потоотделение (менее 1%).
 В постмаркетинговых наблюдениях отмечались случаи возникновения новых аритмий — экстрасистолия желудочковая и предсердная. Синусовая брадикардия. Синусовая тахикардия. Выпадение пульса (вновь возникшие аритмии обычно продолжаются несколько секунд). Транзиторное повышение давления. Бронхоспазм.
 При в/в инфузии.
 При проведении контролируемых и неконтролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина (n=1421) наблюдались следующие неблагоприятные эффекты, которые были отмечены по крайней мере в 1% случаев.
 Несмотря на короткий T1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания. В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.
 Приливы крови к лицу (44%). Ощущение дискомфорта в груди (40%). Диспноэ (28%). Головная боль (18%). Ощущение дискомфорта в горле. Челюстях. Или шее (15%). Расстройство ЖКТ (13%). Головокружение (12%). Ощущение дискомфорта в руках (4%). Снижение сегмента ST (3%). AV-блокада I степени (3%). AV-блокада II степени (3%). Парестезия (2%). Артериальная гипотензия (2%). Нервозность (2%). Аритмия (1%).
 Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:
 Организм в целом. Ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода. Угрожающая жизни вентрикулярная аритмия. AV-блокада III степени. Брадикардия. Сердцебиение. Потливость. Изменения зубца Т. Артериальная гипертензия (сАД 200 мм ).
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.
 Со стороны респираторной системы. Кашель.
 Прочие. Сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.

Взаимодействие

 Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в тч кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV-проводимости.

Передозировка

 Вследствие короткого T1/2 нежелательные явления (в случае их возникновения) быстро исчезают. Конкурентные антагонисты аденозина — кофеин, теофиллин и другие метилксантины.

Способ применения и дозы


 В/в (болюсно или инфузионно).

Меры предосторожности применения

 При применении рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ.
 Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.
 В/в введение допустимо только в условиях стационара, где есть возможность мониторинга деятельности сердца. Для пациентов, у которых применение одной дозы аденозина осложнилось AV блокадой, дополнительные дозы вводить не следует. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.