.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Аденозин

Аденозин (Adenosine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

341-413ք

по действию

Похож Цены
26%
25%
25%

Фармакологическая группа :

Антиаритмические средства.

Содержание инструкции


Аденозин

Названия

 Русское название: Аденозин.
 Английское название: Adenosine.

Латинское название

 Adenosinum ( Adenosini).

Химическое название

 6-Амино-9-бета-D-рибофуранозил-9H-пурин.

Фарм Группа

 • Антиаритмические средства.

Увеличить Нозологии

 • I47,1 Наджелудочковая тахикардия.
 • I999* Диагностика болезней системы кровообращения.

Код CAS

 58-61-7.

Характеристика вещества

 Аденозин — эндогенный нуклеозид, присутствующий во всех клетках организма.
 Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и практически нерастворим в этаноле. Растворимость повышается при нагревании и снижении pH раствора. Молекулярная масса 267,24.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антиаритмическое, диагностическое.
 Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет образование импульсов в синусно-предсердном узле, уменьшает время проведения через предсердно-желудочковый узел, может прерывать пути повторного проведения возбуждения через предсердно-желудочковый узел. Способствует восстановлению нормального синусового ритма у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией. Начало действия — немедленное.
 Аденозин является также сильным вазодилататором в большинстве сосудистых регионов, за исключением почечных афферентных артериол и печеночных вен, где он вызывает вазоконстрикцию. Оказывает коронарорасширяющее действие. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии в дозах свыше 12 мг).
 Возникновение многих фармакологических эффектов аденозина, возможно, обусловлено активацией пуриновых рецепторов — клеточно-поверхностных аденозиновых рецепторов A1 (ингибируют аденилатциклазу) и A2 (активируют аденилатциклазу).
 Механизм расширяющего действия на коронарные артерии связан с повышением проводимости для К+ и подавлением вызванного цАМФ входа Ca2+ в клетку. Результатом этого является гиперполяризация и подавление кальцийзависимых потенциалов действия, релаксация гладкой мускулатуры стенок сосудов.
 После в/в введения очень быстро биотрансформируется с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, прежде всего путем дезаминирования, до неактивного инозина, а также посредством фосфорилирования с помощью аденозинкиназы до АМФ. T1/2 из крови — менее 10 с. Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит — мочевая кислота).
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 Исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности аденозина не проводили.
 Аденозин не проявлял генотоксичности в тесте Эймса (с использованием штаммов Salmonella) или в тесте с микросомами млекопитающих. Аденозин, как и другие нуклеозиды, в миллимолярных концентрациях вызывал изменения хромосом в культуре клеток.
 При исследовании фертильности у крыс и мышей при внутрибрюшинном введении аденозина в дозах 50, 100 и 150 мг/кг/сут в течение 5 дней зафиксировано снижение сперматогенеза и увеличение числа дефектных сперматозоидов.

Показания к применению

 Для болюсного в/в введения. Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в тч при WPW - синдроме). Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма), бронхиальная астма (риск бронхоспазма).

Ограничения к использованию

 Синусовая брадикардия, нестабильная стенокардия, пороки сердца, перикардит, гиповолемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

Побочные эффекты

 При быстром в/в болюсном введении.
 При проведении контролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина наблюдались следующие неблагоприятные эффекты (в группе плацебо все эти реакции были отмечены менее чем в 1% случаев):
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Легкое головокружение (2%), головная боль (2%), покалывание в руках, ощущение онемения (1%), нервозность, нарушение зрения, боль в шее и спине (менее 1%).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).
 Со стороны респираторной системы. Одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.
 Прочие. Усиленное потоотделение (менее 1%).
 В постмаркетинговых наблюдениях отмечались случаи возникновения новых аритмий — экстрасистолия желудочковая и предсердная. Синусовая брадикардия. Синусовая тахикардия. Выпадение пульса (вновь возникшие аритмии обычно продолжаются несколько секунд). Транзиторное повышение давления. Бронхоспазм.
 При в/в инфузии.
 При проведении контролируемых и неконтролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина (n=1421) наблюдались следующие неблагоприятные эффекты, которые были отмечены по крайней мере в 1% случаев.
 Несмотря на короткий T1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания. В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.
 Приливы крови к лицу (44%). Ощущение дискомфорта в груди (40%). Диспноэ (28%). Головная боль (18%). Ощущение дискомфорта в горле. Челюстях. Или шее (15%). Расстройство ЖКТ (13%). Головокружение (12%). Ощущение дискомфорта в руках (4%). Снижение сегмента ST (3%). AV-блокада I степени (3%). AV-блокада II степени (3%). Парестезия (2%). Артериальная гипотензия (2%). Нервозность (2%). Аритмия (1%).
 Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:
 Организм в целом. Ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода. Угрожающая жизни вентрикулярная аритмия. AV-блокада III степени. Брадикардия. Сердцебиение. Потливость. Изменения зубца Т. Артериальная гипертензия (сАД 200 мм ).
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.
 Со стороны респираторной системы. Кашель.
 Прочие. Сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.

Взаимодействие

 Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в тч кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV-проводимости.

Передозировка

 Вследствие короткого T1/2 нежелательные явления (в случае их возникновения) быстро исчезают. Конкурентные антагонисты аденозина — кофеин, теофиллин и другие метилксантины.

Способ применения и дозы

 В/в (болюсно или инфузионно).

Меры предосторожности применения

 При применении рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ.
 Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.
 В/в введение допустимо только в условиях стационара, где есть возможность мониторинга деятельности сердца. Для пациентов, у которых применение одной дозы аденозина осложнилось AV блокадой, дополнительные дозы вводить не следует.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.