Другие названия и синонимы
Nitrophenyldiethylaminopentilbenzamidine.Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Nitrophenyldiaethylaminopentilbenzamidum ( Nitrophenyldiaethylaminopentilbenzamidi).
Химическое название
(К8)-4-Нитро-М-[1-фенил-5-(диэтиламино)пентил]бензамида гидрохлорид.
Используется в лечении
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Антиаритмическое.
Антиаритмическое.
Характеристика вещества
Белый с желтовато-зеленоватым оттенком или желтовато-зеленоватый кристаллический порошок. Растворим в воде.
Фармакодинамика
Антиаритмическое средство III класса. Избирательно удлиняет 2-3 фазу потенциала действия (замедляет реполяризицию). Увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий и желудочков, функциональный рефрактерный период AV узла, системы Гиса-Пуркинье и желудочков. Не влияет на автоматизм синусного узла, на внутри- и межпредсердную, AV и внутрижелудочковую проводимость. Способствует появлению на ЭКГ дополнительного зубца U, одновременно со снижением амплитуды зубца Т и увеличением интервала QT.
В экспериментах на животных после в/в введения быстро распределяется по органам и тканям, в следовых количествах проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется. Т1/2 - 4,1.
В экспериментах на животных после в/в введения быстро распределяется по органам и тканям, в следовых количествах проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется. Т1/2 - 4,1.
Показания к применению
Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, пароксизмальная и постоянная формы мерцания и трепетания предсердий.
Противопоказания
Брадикардия. Удлинение интервала QTс более 440 мсек. Гипокалиемия. Гипомагниемия. Беременность. Кормление грудью. Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Ограничения к использованию
Предсердные, желудочковые экстрасистолы и пароксизмы неустойчивой желудочковой тахикардии, острый инфаркт миокарда (высокий риск аритмогенных эффектов).
Способ применения и дозы
В/в медленно, в течение 3-5 мин. Разовая доза - 0,125 мг/кг (предварительно разводят в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида). При отсутствии эффекта возможно повторное введение в той же дозе. Введение прекращают при восстановлении синусного ритма либо появлении серьезных побочных эффектов, либо при увеличении интервала QTс до 0,5 с и более.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, возникновение или учащение желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахиаритмию (torsade de pointes).
Прочие. Нарушение вкусовых ощущений (металлический или кислый привкус во рту), ощущение жара или холода, двоение в глазах, головокружение, першение в горле.
Прочие. Нарушение вкусовых ощущений (металлический или кислый привкус во рту), ощущение жара или холода, двоение в глазах, головокружение, першение в горле.
Меры предосторожности применения
Введение препарата проводят в палатах интенсивного наблюдения под мониторным контролем ЭКГ на протяжении 12-24 Необходимо регистрировать ЭКГ в 12 отведениях непосредственно перед введением препарата и затем для контроля эффективности лечения, возможности проявления аритмогенного эффекта и его своевременной коррекции.
Особые указания
Развитие аритмогенных эффектов обуславливает необходимость в/в введения препаратов калия и магния и проведения мероприятий для укорочения интервала QT (учащающая стимуляция сердца, а при невозможности ее проведения - в/в введение бета-адреностимуляторов и атропина).
Список литературы
1. Майков Е.Б., Бокалов С. А., Кружанов И.Б., и другие. Электрофизиологические и антиаритмические эффекты нового антиаритмического препарата 3 класса нибентана у больных с пароксизмальной желудочковой тахикардией/Кардиология. 1997. Т. 37. N 4. С. 16-27.
2. Федоров В.В., Шарифов О.Ф., Розенштраух Л.В. Изучение отрицательного хронотропного действия нового отечественного антиаритмического препарата ІІІ класса нибентана в предсердиях млекопитающих в условиях in vitro и in vivo/Кардиология. N 2. С. 37-47.
3. Чистяков В.В., Ермаченков И.А., Голованова И.В. Фармакокинетика нибентана: экспериментальное исследование/Хим. -фармац. журн. 2000. Т. 34. N 9. С. 6-8.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
2. Федоров В.В., Шарифов О.Ф., Розенштраух Л.В. Изучение отрицательного хронотропного действия нового отечественного антиаритмического препарата ІІІ класса нибентана в предсердиях млекопитающих в условиях in vitro и in vivo/Кардиология. N 2. С. 37-47.
3. Чистяков В.В., Ермаченков И.А., Голованова И.В. Фармакокинетика нибентана: экспериментальное исследование/Хим. -фармац. журн. 2000. Т. 34. N 9. С. 6-8.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Входит в состав
- — Нибентан