Azelastine

Ophthalmic products || H1-antihistamines

 Azelastinum ( Azelastini).

 4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида).

• J30 Vasomotor and allergic rhinitis
• H10.1 Acute atopic conjunctivitis

 58581-89-8.

 Антигистаминное, мембраностабилизирующее, противоаллергическое.

 Производное фталазинона. Азеластина гидрохлорид - белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине. Молекулярная масса 418,37.

 Избирательно блокирует гистаминовые H₁-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор ), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.
 При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 Эффект достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 12.
 Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12.
 В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).
 Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, V_d - 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т₁/2 азеластина - 22 десметилазеластина - 54 Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и maxC_max (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70-75%.

 Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).

 Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС. Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.

 Симптомы. Вероятна повышенная сонливость.
 Лечение. Симптоматическое.

 Спрей назальный. Интраназально (предварительно очистив носовые ходы) - по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) в каждый носовой ход 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания. Курс лечения не более 6 мес.
 Глазные капли. Конъюнктивально по 1 капле в каждый глаз утром и вечером до исчезновения симптомов заболевания. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.

 С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.
 Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

 При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.
 Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.

• 85% Levocabastine
• 71% Ebastine
• 62% Desloratadine
• 62% Oxatomide
• Show all

• 4.5€ Азеластин-Ксантис (2 firms)
• 5-7.4€ Momate rhino advance
• 5.9-6.9€ Allergodil (4 firms)
• — Allergodil
• — Azelastine hydrochloride (MSN Laboratories Limited )
• — Dymista
• — Офтасайт (Микро Лабс Лимитед )
• Show all