Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Момат рино адванс

ПроверьАналогиСравниСредние цены в
аптеках: 498-735₽
  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги по действию
  4. ATX код
  5. Используется в лечении
  6. Состав
  7. Описание лекарственной формы
  8. Фармакологическое действие
  9. Фармакодинамика
  10. Фармакокинетика
  11. Показания к применению
  12. Противопоказания
  13. При беременности и кормлении грудью
  14. Способ применения и дозы
  15. Побочные эффекты
  16. Взаимодействие
  17. Передозировка
  18. Особые указания
  19. Условия отпуска из аптек
  20. Условия хранения
  21. Срок годности
  22. Противопоказания компонентов
  23. Побочные эффекты компонентов

Другие названия и синонимы

Momate rhino advance.
Момат рино адванс

Действующие вещества

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства в комбинациях || Глюкокортикостероиды в комбинациях

Аналоги по действию

ATX код

 R01A Деконгестанты и другие препараты для местного применения.

Используется в лечении

Состав

Спрей назальный дозированный 1 доза
активные вещества:
азеластина гидрохлорид 140 мкг
мометазона фуроат 50 мкг
вспомогательные вещества: Авицел RC-591 (МКЦ, кармеллоза натрия) - 0,91 мг; кармеллоза натрия - 0,021 мг; декстроза - 3,5 мг; полисорбат 80 - 0,0175 мг; бензалкония хлорид - 0,014 мг; динатрия эдетат - 0,035 мг; неотам - 0,0007 мг; лимонной кислоты моногидрат - 0,0105 мг; натрия цитрат - 0,021 мг; вода для инъекций - до 70 мг

Описание лекарственной формы

 Белая или почти белая суспензия.
 Спрей назальный дозированный, 140 мкг + 50 мкг/доза.
 По 150 доз во флаконе из ПЭВП, снабженном дозирующим устройством и назальным адаптером с защитным колпачком. Флакон помещают в картонную пачку.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Антигистаминное, глюкокортикоидное, противоаллергическое.

Фармакодинамика

 Азеластина гидрохлорид, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длительного действия. Азеластин является селективным H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (в тч гистамин, серотонин, ЛТ, фактор, активирующий тромбоциты), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.
 Мометазона фуроат является синтетическим ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, ПГ. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на позднюю стадию реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

Фармакокинетика

 Азеластина гидрохлорид. Биодоступность после интраназального применения составляет около 40%. maxCmax в плазме крови после интраназального применения достигается через 2-3 При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида средняя ssCss азеластина гидрохлорида в плазме через 2 ч после приема составляет 0,65 нг/мл. Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1,09 нг/мл. Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита. Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь. Связь с белками крови 80-90%. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. 1/2T1/2 азеластина - около 20 его активного метаболита дезметилазеластина - около 45.
 Мометазона фуроат. При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет <1% (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается в ЖКТ, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в ЖКТ после носовой ингаляции, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Показания к применению

 Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания

 Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
 Недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости - до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на процесс заживления);
 Возраст до 18 лет.
 С осторожностью. Туберкулезная инфекция (активная и латентная) респираторного тракта. Нелеченая грибковая. Бактериальная. Системная вирусная инфекция или инфекция. Вызванная Herpes simplex. С поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача). Наличие нелеченой инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.

При беременности и кормлении грудью

 Соответствующим образом спланированных и хорошо контролируемых исследований препарата у беременных женщин не проводилось.
 Азеластина гидрохлорид способен вызывать токсичность в период внутриутробного развития у мышей, крыс и кроликов.
 Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

 Интраназально. Ингаляция суспензии, содержащейся во флаконе, осуществляется при помощи специальной дозирующей насадки на флаконе.
 По 1 дозе спрея (азеластина гидрохлорид - 140 мкг/мометазона фуроат - 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в день утром и вечером.
 Руководство по использованию флакона с дозирующим устройством.
 1. Снять защитный колпачок.
 2. Перед первым применением назального спрея необходимо провести его калибровку путем нажатия на дозирующее устройство (около 10 раз). Если назальный спрей не использовался на протяжении 7 дней или дольше, необходима повторная калибровка путем нажатия на дозирующее устройство (около 2 раз или до тех пор, пока при нажатии не появятся брызги). Необходимо поместить указательный и средний пальцы по бокам назального адаптера, а большой палец - на дно флакона и, делая вдох через нос, произвести нажатие. Не следует протыкать назальный адаптер. При распылении не направлять в глаза.
 3. Перед применением по возможности очистить носовые ходы. Зажать одну ноздрю, а концевую часть назального адаптера ввести в другую, при этом флакон следует держать вертикально. Быстро и резко нажать на адаптер. Не следует производить распыление на носовую перегородку.
 4. Произвести выдох через рот.
 5. Повторить действия, описанные в пункте 3, для другой ноздри.
 6. Протереть назальный адаптер чистой салфеткой и надеть защитный колпачок.
 Инструкция по очистке назального адаптера.
 2. Осторожно снять назальный адаптер, потянув вверх.
 3. Промыть назальный адаптер холодной проточной водой с двух сторон и высушить. Не следует использовать какие-либо вспомогательные предметы (например, иглы или острые предметы) для очистки адаптера во избежание его повреждения.
 4. Промыть защитный колпачок холодной проточной водой и высушить.
 5. Установить назальный адаптер на прежнее место. Убедиться, что стержень флакона помещен в центр назального адаптера.
 6. Выполнить калибровку путем 2 нажатий на дозирующее устройство либо до тех пор, пока при нажатии не начнет устойчиво выходить тонкая дисперсия. Не распылять в глаза.
 7. Надеть защитный колпачок.

Побочные эффекты

 В целом препарат Момат Рино Адванс хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата.
 В клиническом исследовании, проведенном у 560 пациентов от 12 до 65 лет с сезонным аллергическим ринитом, 282 пациента получали препарат азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный) в течение в среднем 14,94 дня. В целом профиль безопасности препарата азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный) был сравнимым с профилями отдельных компонентов, применявшихся в форме монотерапии в исследовании, а также согласовывался с имеющимися опубликованными данными по монотерапии отдельными компонентами комбинации. В общей сложности было зарегистрировано 18 нежелательных явлений, связанных с применением препарата азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный), у 11 из 282 пациентов. Наиболее частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными в исследовании, были головная боль (5 случаев) и дисгевзия (5 случаев). Другими нежелательными реакциями были сонливость (3 случая), заторможенность (2 случая), тошнота (1 случай), диспепсия (1 случай) и чихание (1 случай). Большинство этих нежелательных явлений были легкими по степени выраженности, в ходе исследования не было зарегистрировано ни одного серьезного нежелательного явления.
 В соответствии с данными ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы на основании системно-органных классов по частоте их развития следующим образом: очень часто - ≥1/10; часто - от ≥1/100 до <1/10; нечасто - от ≥1/1000 до <1/100; редко - от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко - <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
 Ниже приведены нежелательные лекарственные реакции, зарегистрированные при применении отдельных компонентов комбинации фиксированных доз.
 Азеластина гидрохлорид.
 При применении азеластина гидрохлорида (спрей назальный) зарегистрированные нежелательные реакции наблюдались со следующей частотой.
 Часто. После применения может ощущаться специфичный для вещества горький привкус (часто в связи с неправильным способом применения, а именно при чрезмерном запрокидывании головы назад в ходе введения), что в редких случаях может вызывать тошноту.
 Нечасто. Может возникать легкое, транзиторное раздражение воспаленной слизистой оболочки полости носа с такими симптомами, как жжение, зуд, чихание и носовое кровотечение.
 Очень редко. Были зарегистрированы реакции гиперчувствительности (такие как сыпь, зуд, крапивница), анафилактоидные реакции, головокружение, утомляемость, сонливость, слабость (может быть вызвано самим заболеванием).
 Мометазона фуроат.
 Согласно отчетам о клинических исследованиях при аллергическом рините, носовое кровотечение было обычно самоостанавливающимся, легким по степени выраженности и возникало чаще, чем при применении плацебо (5%), но со сходной частотой или реже, чем при применении исследованных контрольных назальных ГКС (до 15%). Частота всех других нежелательных явлений была сравнима с частотой при применении плацебо. У пациентов, получавших лечение по поводу назального полипоза, общая частота нежелательных явлений была сходной с частотой, наблюдавшейся у пациентов с аллергическим ринитом.
 При использовании назальных ГКС могут возникать системные эффекты, особенно при длительном применении высоких доз данных препаратов.
 Связанные с лечением нежелательные реакции (≥1%), зарегистрированные в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом или назальным полипозом, а также в пострегистрационный период, независимо от показания к применению, представлены ниже.
 Зарегистрированные нежелательные реакции, связанные с лечением, представлены по системно-органным классам и частоте.
 Инфекции и инвазии: часто. Фарингит, инфекции верхних дыхательных путей*.
 Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - гиперчувствительность, в тч анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и одышка.
 Со стороны нервной системы. Часто - головная боль.
 Со стороны органа зрения. Частота неизвестна - глаукома, повышенное ВГД, катаракта.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень часто - носовое кровотечение**; часто - носовое кровотечение, жжение в носу, раздражение в носу, изъязвление в носу; частота неизвестна - перфорация перегородки носа.
 Со стороны ЖКТ. Часто - першение в горле** (ощущение раздражения слизистой оболочки глотки); частота неизвестна - расстройства вкуса и обоняния.
 Дети.
 В педиатрической популяции частота нежелательных явлений, зарегистрированных в клинических исследованиях, например носового кровотечения (6%), головной боли (3%), раздражения в носу (2%) и чихания (2%), была сравнимой с таковой при применении плацебо.
 *Зарегистрировано нечасто при режиме дозирования 2 раза в день при терапии назального полипоза.
 **Зарегистрировано при режиме дозирования 2 раза в день при терапии назального полипоза.

Взаимодействие

 Специальных исследований взаимодействия действующих веществ комбинированного препарата с фиксированными дозами азеластина гидрохлорида и мометазона фуроата не проводилось. Кроме того, поскольку и азеластин, и мометазон метаболизируются различными путями, для данной комбинации фиксированных доз взаимодействия действующих веществ не ожидается. Ниже приведены данные по взаимодействию действующих веществ комбинированного препарата.
 Азеластина гидрохлорид. При интраназальном применении азеластина гидрохлорида не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими ЛС.
 Мометазона фуроат. Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами. При этом не было отмечено какого-либо влияния препарата на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях мометазона фуроат в плазме крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл).

Передозировка

 В настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.
 Симптомы. В случае передозировки азеластина в результате случайного приема внутрь возможно появление нарушений со стороны нервной системы (сонливость, спутанность сознания, тахикардия, гипотензия).
 Лечение. Терапия этих нарушений носит симптоматический характер.
 При длительном применении ГКС в высоких дозах, а также при одновременном использовании нескольких ГКС возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Вследствие малой системной биодоступности препарата маловероятно. Что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе.

Особые указания

 Препарат Момат Рино Адванс содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение слизистой оболочки полости носа и бронхоспазм.
 Препарат Момат Рино Адванс рекомендован к применению только у взрослых старше 18 лет.
 Ниже приведены особые указания для действующих веществ комбинированного препарата азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный).
 Азеластина гидрохлорид.
 Особые указания при применении азеластина гидрохлорида в форме назального спрея отсутствуют.
 Мометазона фуроат.
 Иммуносупрессия. Мометазона фуроат (спрей назальный) следует использовать с осторожностью или не следует использовать у пациентов с активной туберкулезной инфекцией дыхательных путей или подозрением на ее наличие, а также при неизлеченных грибковых, бактериальных или системных вирусных инфекциях. Пациенты, которым проводится лечение ГКС, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с пациентами с некоторыми инфекционными заболеваниями (в тч ветряная оспа, корь), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел.
 Местное назальное действие. После 12 мес терапии мометазона фуроатом (спрей назальный) в исследовании у пациентов с хроническим ринитом признаки атрофии слизистой оболочки носовой полости отсутствовали. Кроме того, при лечении мометазона фуроатом наблюдалась тенденция возврата состояния слизистой оболочки носовой полости ближе к нормальному гистологическому фенотипу. Тем не менее пациентов, применяющих мометазона фуроат (спрей назальный) в течение нескольких месяцев и дольше, следует периодически обследовать на возможные изменения слизистой оболочки носовой полости. В случае развития локализованной грибковой инфекции носоглотки может потребоваться отмена мометазона фуроата (спрей назальный) или назначение соответствующего лечения. Показанием к отмене мометазона фуроата (спрей назальный) может являться постоянно присутствующее чувство раздражения носоглотки.
 Мометазона фуроат (спрей назальный) не рекомендуется применять при наличии перфорации носовой перегородки. В клинических исследованиях носовое кровотечение возникало чаще, чем при применении плацебо. Носовое кровотечение было обычно самоостанавливающимся и легким по степени выраженности.
 Системные эффекты ГКС. При использовании назальных ГКС могут возникать системные эффекты, особенно при длительном применении высоких доз данных препаратов. Подобные эффекты возникают с намного меньшей вероятностью, чем при применении пероральных ГКС, и могут различаться у отдельных пациентов и при использовании различных ГКС. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, развитие кушингоидных черт, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и намного реже - ряд психологических или поведенческих эффектов, в тч психомоторную гиперактивность, расстройства сна, тревожность, депрессию или агрессивность (особенно у детей).
 Описаны случаи повышения ВГД после использования интраназальных ГКС.
 Во время перехода от лечения ГКС системного действия к лечению мометазона фуроатом (спрей назальный) у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных ГКС (в тч боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа. Таких пациентов необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения мометазона фуроатом (спрей назальный). Переход от системных к местным ГКС может также выявить уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией ГКС системного действия аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема.
 Терапия дозами, превышающими рекомендованные, может вызвать клинически значимое угнетение функции надпочечников. Поэтому в периоды стресса или плановых хирургических вмешательств, когда очевидна необходимость приема доз, превышающих рекомендованные, следует рассмотреть возможность дополнительного применения системных ГКС.
 Назальные полипы. Безопасность и эффективность мометазона фуроата (спрей назальный) не изучалась при лечении односторонних полипов, полипов при муковисцидозе или полипов, вызывающих полную обструкцию носовых ходов.
 Применение препарата при односторонних полипах, которые характеризуются необычным или неоднородным внешним видом, особенно если они сопровождаются изъязвлением или кровотечением, нуждается в дополнительном изучении.
 Неназальные симптомы. Несмотря на то что интраназальный мометазона фуроат (спрей назальный) обеспечивает контроль назальных симптомов у большинства пациентов, сочетанное применение соответствующих дополнительных ЛС может позволить ослабить другие симптомы, особенно офтальмологические.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности. В редких случаях утомление, усталость, головокружение и слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании назального спрея Момат Рино Адванс. В таких случаях следует избегать управления транспортным средством и работы со сложными механизмами.

Условия отпуска из аптек

 По рецепту.

Условия хранения

 При температуре 15-25 °C (не замораживать).
 Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Azelastine.

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли - до 4 лет, спрей назальный - до 6 лет).

Противопоказания Mometasone.

 Гиперчувствительность. для интраназального применения: наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости. недавнее оперативное вмешательство или травма носа (до заживления раны). туберкулезная инфекция (активная или латентная) респираторного тракта. нелеченная грибковая. бактериальная. вирусная системная инфекция или инфекция. вызванная Herpes simplex c поражением глаз (в виде исключения назначение мометазона в этих случаях возможно по указанию врача с большой осторожностью).

Противопоказания Asenapine.

 Гиперчувствительность.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Azelastine.

 Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, зуд.
 Со стороны респираторной системы. Приступы чиханья. фарингит. кашель. одышка. ощущение стеснения в грудной клетке. затрудненное дыхание. бронхоспазм.
 Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, усталость.
 Со стороны органов ЖКТ. Горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.
 Прочие. Тахикардия. гематурия. миалгия. повышение массы тела. при использовании назального спрея: сонливость (11,5%). сухость. раздражение. жжение или зуд слизистой оболочки носа. редко - носовое кровотечение. при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы. редко - сухость глаз. слезотечение. ощущение инородного тела или боль в глазу. отек. хемоз. кровоизлияние в переднюю камеру глаза. кератопатия/кератит. эрозия или экскориация роговицы глаза. нарушение зрения. блефарит.

Побочные эффекты Mometasone.

 Местно (мазь. крем. лосьон): жжение. зуд. чувство покалывания и пощипывания. парестезия. фолликулит. угревидные высыпания. атрофия кожи. гипертрихоз. гипопигментация. периоральный дерматит. аллергический контактный дерматит. мацерация кожи. вторичная инфекция. стрии. потница.
 Интраназально. Жжение. зуд. раздражение. сухость и атрофия слизистой оболочки носа. носовые кровотечения. фарингит. кандидоз. бронхоспазм. вторичная инфекция.

Побочные эффекты Asenapine.

 Наиболее частыми неблагоприятными эффектами (?5% и наблюдавшимися по крайней мере в 2 раза чаще при приеме азенапина в сравнении с плацебо) у пациентов с обострением шизофрении были следующие: акатизия. оральная гипестезия. сонливость. Профиль безопасности азенапина при поддерживающей терапии сходен с таковым при лечении обострения шизофрении.
 Наиболее частыми неблагоприятными эффектами (?5% и наблюдавшимися по крайней мере в 2 раза чаще при приеме азенапина в сравнении с плацебо) при монотерапии острого маниакального или смешанного эпизодов при биполярном аффективном расстройстве были следующие: сонливость. головокружение. экстрапирамидные симптомы за исключением акатизии. увеличение массы тела. при применении в качестве дополнительной терапии при биполярном расстройстве - сонливость и оральная гипестезия.
 Следует иметь в виду. что данные о побочных эффектах. полученные в плацебо-контролируемых исследованиях. не могут быть использованы для прогнозирования частоты возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике. состояние пациентов и другие факторы могут отличаться от тех. которые превалировали в клинических испытаниях. Также приведенная в таблицах частота встречаемости побочных эффектов может отличаться от полученной другими клиническими исследователями, каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС) в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.
 Шизофрения.
 В таблице 1 представлены побочные эффекты. которые наблюдались у больных шизофренией. получавших азенапин сублингвально в диапазоне доз от 5 до 10 мг дважды в день (указаны неблагоприятные эффекты. которые отмечались с частотой ?2% и превышали по частоте плацебо) при проведении краткосрочных плацебо-контролируемых премаркетинговых испытаний (три 6-недельных испытания с фиксированной дозой и одно - с гибкой дозой).
 Прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов 9% пациентов, получавших азенапин, и 10% - в группе плацебо.
 Из перечисленных в таблице 1 побочных эффектов дозозависимым эффектом была акатизия.
 Таблица 1.
 Побочные эффекты, наблюдавшиеся при терапии азенапином, при лечении больных шизофренией (результаты плацебо-контролируемых испытаний).
Системы организма/Побочные эффекты Плацебо (N=378), % Азенапин 5 мг 2 раза в сутки (N=274), % Азенапин 10 мг 2 раза в сутки (N=208), % Азенапин* 5 или 10 мг 2 раза в сутки (N=572), %
Желудочно-кишечные расстройства
Запор 6 7 4 5
Сухость во рту 1 3 1 2
Оральная гипестезия 1 6 7 5
Гиперсаливация 0 <1 4 2
Желудочный дискомфорт 1 <1 3 2
Рвота 5 4 7 5
Повышение аппетита <1 3 0 2
Общие
Усталость 3 4 3 3
Раздражительность <1 2 1 2
Метаболические
Повышение массы тела <1 2 2 3
Расстройства нервной системы
Акатизия1 3 4 11 6
Головокружение 4 7 3 5
Экстрапирамидные симптомы (исключая акатизию)2 7 9 12 10
Сонливость3 7 15 13 13
Психические расстройства
Инсомния 13 16 15 15
Сердечно-сосудистые расстройства
Гипертензия 2 2 3 2

* - Включено также исследование с гибкими дозами (N=90).
1 - Акатизия включает: акатизию и гиперкинезию.
2 - Экстрапирамидные симптомы включают: дистонию. движение глазного яблока. дискинезию. позднюю дискинезию. мышечную ригидность. паркинсонизм. тремор. экстрапирамидные расстройства (кроме акатизии).
3 - Сонливость включает: сонливость, седацию, гиперсомнию.
 Биполярное расстройство (монотерапия).
 Ниже (табл. 2) представлены результаты краткосрочных плацебо-контролируемых испытаний (два 3-недельных испытания с гибкой дозой), в которых пациенты с манией получали азенапин сублингвально в дозах 5 или 10 мг дважды в день.
 Примерно 10% (38/379) пациентов, получавших азенапин, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 6% (12/203), получавшими плацебо. Наиболее частыми неблагоприятными эффектами. ассоциированными с прекращением лечения (отмечались по крайней мере у 1% пациентов и по крайней мере в 2 раза чаще. чем при приеме плацебо). были тревога (1,1%) и оральная гипестезия (1,1%). в сравнении с плацебо (0%).
 Биполярное расстройство (дополнительная терапия).
 В таблице 2 представлены также данные 12-недельных плацебо-контролируемых испытаний (с оценкой эффективности через 3 нед) у взрослых пациентов с манией. получавших азенапин сублингвально в дозах 5 или 10 мг дважды в день в качестве дополнительной терапии к литию или вальпроату.
 Примерно 16% (25/158) пациентов прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 11% (18/166), получавшими плацебо. Наиболее частыми неблагоприятными эффектами. ассоциированными с прекращением лечения (отмечались по крайней мере у 1% пациентов и по крайней мере в 2 раза чаще. чем при приеме плацебо). были депрессия (2,5%). мысли о суициде (2,5%). усугубление мании (1,9%). инсомния (1,9%). депрессивные симптомы (1,3%).
 В таблице 2 представлены побочные эффекты. которые отмечались с частотой ?2% и превышавшие по частоте плацебо у пациентов с биполярным расстройством. получавших азенапин либо в качестве монотерапии. либо в качестве дополнительной терапии.
 Таблица 2.
 Побочные эффекты, наблюдавшиеся при терапии азенапином, при лечении больных с биполярным расстройством (результаты плацебо-контролируемых испытаний).
Системы организма/Побочные эффекты Монотерапия Дополнительная терапия
Плацебо (N=203), % Азенапин 5 или 10 мг 2 раза в сутки (N=379), % Плацебо (N=166), % Азенапин 5 или 10 мг 2 раза в сутки (N=158), %
Желудочно-кишечные расстройства
Сухость во рту 1 3 - -
Диспепсия 2 4 2 3
Оральная гипестезия <1 4 0 5
Зубная боль 2 3 - -
Повышение аппетита 1 4 - -
Общие
Усталость 2 4 2 4
Периферические отеки - - <1 3
Метаболические
Повышение массы тела <1 5 0 3
Расстройства мышечно-скелетной системы
Артралгия 1 3 - -
Боль в конечностях <1 2 - -
Расстройства нервной системы
Акатизия 2 4 - -
Головокружение 3 11 2 4
Дисгевзия <1 3 - -
Головная боль 11 12 - -
Другие экстрапирамидные симптомы (исключая акатизию)1 2 7 5 6
Сонливость2 6 24 10 22
Психические расстройства
Тревога 2 4 - -
Депрессия 1 2 - -
Инсомния 5 6 8 10
Сердечно-сосудистые расстройства
Гипертензия - - <1 3

* - Исследование с гибкими дозами.
1 - Экстрапирамидные симптомы включают: дистонию. блефароспазм. кривошею. дискинезию. позднюю дискинезию. мышечную ригидность. паркинсонизм. нарушение походки. маскообразное лицо. тремор (исключая акатизию).
2 - Сонливость включает: сонливость, седацию, гиперсомнию.
 Дистония. Класс-эффект антипсихотических ЛС. Симптомы дистонии, длительного аномального сокращения мышц могут отмечаться у чувствительных пациентов в течение первых нескольких дней лечения. Повышенный риск острой дистонии наблюдается у мужчин и в молодых возрастных группах.
 Экстрапирамидные симптомы. В краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях азенапина при шизофрении и биполярной мании были использованы: SAS - шкала Simpson-Angus для оценки экстрапирамидных симптомов. вAS - шкала акатизии Барнса (Barnes Akathisia Scale). AIMS - шкала аномальных непроизвольных движений (Abnormal Involuntary Movement Scale).
 Другие эффекты. Оральная гипестезия и парестезия могут наблюдаться непосредственно после приема азенапина и обычно разрешаются в течение 1.
 Отклонения лабораторных показателей. В краткосрочных исследованиях азенапина при шизофрении и биполярной мании не было выявлено клинически значимых изменений уровня глюкозы. холестерина и триглицеридов. печеночных трансаминаз. пролактина (по сравнению с исходными значениями). креатинфосфокиназы.
 Другие побочные эффекты, наблюдавшиеся во время премаркетинговой оценки азенапина.
 С частотой ?0,1% и <1% отмечались: тахикардия. транзиторная блокада ножки пучка Гиса. анемия. нарушение аккомодации глаз. оральная гипестезия. глоссодиния. отек языка. гипонатриемия. дизартрия. с частотой <0,1% - тромбоцитопения. реакции идиосинкразии на препарат.
 Постмаркетинговый опыт.
 Выраженные реакции гиперчувствительности, в тч отек языка и гортани (фарингеальный отек).
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.