|
|
Другие названия и синонимы
Levocabastine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Levocabastinum ( Levocabastini).
Химическое название
(-)-[1(цис),3альфа,4бета]-1-[4-Циано-4-(4-фторфенил)циклогексил]-3- метил-4-фенил-4-пиперидинкарбоновая кислота (и виде гидрохлорида).
Используется в лечении
Код CAS
79516-68-0.
Фармакологическое действие
Антигистаминное, противоаллергическое.
Фармакодинамика
Селективно блокирует гистаминовые H1-рецепторы. После интраназального применения быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, зуд в полости носа, ринорея) и улучшает носовое дыхание (за счет уменьшения отека слизистой оболочки носа). При конъюнктивальной аппликации ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение и опухание век, хемоз, слезотечение).
В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, превышающих рекомендуемые для человека в 2500 раз (интраназальные) и 16500 раз (конъюнктивальные), обладает тератогенной активностью и/или повышает частоту резорбции эмбрионов.
После закапывания в глаз частично медленно всасывается, (концентрация в крови недостаточна для проявления резорбтивного действия). При однократном интраназальном применении всасывается до 40 мкг (концентрация в плазме - 1-2 нг/мл). Т1/2 - около 35-40 Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде (около 70%). Согласно расчетным данным (на основании определения концентрации в слюне и грудном молоке) при использовании матерью интраназального спрея суточное содержание в организме ребенка не превысит 3,5 мкг.
В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, превышающих рекомендуемые для человека в 2500 раз (интраназальные) и 16500 раз (конъюнктивальные), обладает тератогенной активностью и/или повышает частоту резорбции эмбрионов.
После закапывания в глаз частично медленно всасывается, (концентрация в крови недостаточна для проявления резорбтивного действия). При однократном интраназальном применении всасывается до 40 мкг (концентрация в плазме - 1-2 нг/мл). Т1/2 - около 35-40 Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде (около 70%). Согласно расчетным данным (на основании определения концентрации в слюне и грудном молоке) при использовании матерью интраназального спрея суточное содержание в организме ребенка не превысит 3,5 мкг.
Показания к применению
Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к использованию
Беременность, детский возраст до 6 лет (спрей), до 12 лет (глазные капли).
При беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. с.
В период кормления грудью возможно под наблюдением врача.
Категория действия на плод по FDA. с.
В период кормления грудью возможно под наблюдением врача.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль (5%). 1-3% - утомляемость. головокружение. сонливость. боль. сухость и покраснение глаз. затуманивание зрения. слезотечение. отечность век.
Со стороны респираторной системы: 1-3% - диспноэ, фарингит, кашель, одышка, ощущение сухости и заложенности носа.
Со стороны кожных покровов: 1-3% - крапивница, сыпь, эритема.
Прочие: 1-3% - тошнота, миалгия.
Местно: 15% - раздражение конъюнктивы (капли глазные) или слизистой оболочки носа - покалывание или жжение в носу (назальный спрей).
Со стороны респираторной системы: 1-3% - диспноэ, фарингит, кашель, одышка, ощущение сухости и заложенности носа.
Со стороны кожных покровов: 1-3% - крапивница, сыпь, эритема.
Прочие: 1-3% - тошнота, миалгия.
Местно: 15% - раздражение конъюнктивы (капли глазные) или слизистой оболочки носа - покалывание или жжение в носу (назальный спрей).
Передозировка
Симптомы. При случайном приеме внутрь возможно проявление седативного действия, головокружение, гипотензия, тахикардия.
Лечение. Прием большого количества жидкости для ускорения выведения почками.
Лечение. Прием большого количества жидкости для ускорения выведения почками.
Способ применения и дозы
Конъюнктивально, взрослым и детям старше 12 лет по 1 капле в каждый глаз 2 раза в сутки (при необходимости - 3-4 раза в сутки). В случае отсутствия эффекта в течение 3 дней следует прекратить лечение. Максимальный срок терапии 4 нед в год. Интраназально взрослым и детям старше 6 лет - по 2 ингаляции в каждый носовой ход во время вдоха 2 раза в сутки (максимально - 4 раза в сутки). Перед ингаляцией необходимо прочистить носовые ходы. Лечение продолжают до исчезновения симптомов.
Меры предосторожности применения
С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании глазных капель не рекомендуется ношение мягких гидрофильных контактных линз (возможно взаимодействие с входящим в состав препарата хлоридом бензалкония). Запрещается использовать раствор при изменении его цвета. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Безопасность и эффективность для пожилых людей старше 65 лет не установлена.
Особые указания
Перед использованием глазных капель и спрея необходимо хорошо встряхнуть флакон. Для предупреждения микробной контаминации следует избегать касания пипеткой век и плотно закрывать флакон.
Входит в состав
- 317-400₽ Тизин Алерджи (Janssen Pharmaceutica N.V. )
- 368-507₽ Визин Алерджи (2 фирмы)
- — Гистимет
- — Реактин