.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Азеластин

Азеластин (Azelastine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

433-673ք
540-575ք

Аналоги по действию

Похож Цены
34%
27%
26%

Содержание


Азеластин

Названия

 Русское название: Азеластин.
 Английское название: Azelastine.

Латинское название

 Azelastinum ( Azelastini).

Химическое название

 4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида).

Фарм Группа

 • H1-антигистаминные средства.
 • Офтальмологические средства.

Увеличить Нозологии

 • H10,1 Острый атопический конъюнктивит.
 • J30 Вазомоторный и аллергический ринит.

Код CAS

 58581-89-8.

Характеристика вещества

 Производное фталазинона. Азеластина гидрохлорид — белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине. Молекулярная масса 418,37.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоаллергическое, мембраностабилизирующее, антигистаминное.
 Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и тд;), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.
 При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12.
 Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12.
 В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).
 Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, Vd — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75%.

Показания к применению

 Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).
 Категория действия на плод по FDA. C.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, зуд.
 Со стороны респираторной системы. Приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.
 Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, усталость.
 Со стороны органов ЖКТ. Горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.
 Прочие. Тахикардия. Гематурия. Миалгия. Повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11. 5%). Сухость. Раздражение. Жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз. Слезотечение. Ощущение инородного тела или боль в глазу. Отек. Хемоз. Кровоизлияние в переднюю камеру глаза. Кератопатия/кератит. Эрозия или экскориация роговицы глаза. Нарушение зрения. Блефарит.

Взаимодействие

 Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС. Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.

Передозировка

 Симптомы. Вероятна повышенная сонливость.
 Лечение. Симптоматическое.

Способ применения и дозы

 Интраназально, конъюнктивально.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.
 Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

Особые указания

 При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.
 Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.
 Актуализация информации.
 Глазные капли.
 В случае сопутствующей терапии другими глазными каплями следует закапывать их в глаза с интервалом не менее 15 мин.
 [Обновлено. 05,11,2013].
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.