Pharmacological Group
Latin name
Lacidipinum ( Lacidipini).
Chemical name
4-[0-[(E)-2-Карбоксивинил]фенил]-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты 4-трет-бутилдиэтиловый эфир.
Used in the treatment of
CAS Code
103890-78-4.
Pharmacological action
Вазодилатирующее, гипотензивное.
Characteristics of the substance
Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.
Pharmacodynamics
Избирательно блокирует поступление ионов кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) гладких мышц сосудов, укорачивает время открытия канала, понижает трансмембранный кальциевый ток и концентрацию кальция внутри клеток. Расширяет периферические артериолы, уменьшает ОПСС и понижает АД. Не нарушает автоматизм синоатриального узла и проведение возбуждения через AV узел, не угнетает сократимость миокарда. Не угнетает функцию скелетных мышц. У пациентов с печеночной недостаточностью проявляет более выраженный антигипертензивный эффект.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет около 10% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. maxCmax в плазме крови достигается через 30-150 мин. Связывается с белками (в основном с альбумином и альфа1-гликопротеином) на 95%. Биотрансформируется с образованием малоактивных метаболитов. Т1/2 составляет 13-19 Выводится в виде метаболитов через кишечник (70%) и почки. Лацидипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Не обладает тератогенными свойствами.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет около 10% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. maxCmax в плазме крови достигается через 30-150 мин. Связывается с белками (в основном с альбумином и альфа1-гликопротеином) на 95%. Биотрансформируется с образованием малоактивных метаболитов. Т1/2 составляет 13-19 Выводится в виде метаболитов через кишечник (70%) и почки. Лацидипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Не обладает тератогенными свойствами.
Indications for use
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими средствами).
Contraindications
Гиперчувствительность, аортальный стеноз, период в течение 1 мес после инфаркта миокарда.
Restrictions on use
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Use during pregnancy and lactation
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления миометрия во время родов.
Side effects
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, обострение стенокардии (чаще у больных ИБС и в начале лечения).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Ухудшение настроения, головная боль, головокружение, редко - астения, судороги.
Со стороны мочеполовой системы. Полиурия, отеки.
Со стороны органов ЖКТ. Редко - тошнота, диспепсия, дисфункция желудка.
Со стороны кожных покровов. Редко - кожные высыпания (в тч эритема), зуд.
Прочие. Редко - гиперплазия десен, приливы, обратимое повышение уровня щелочной фосфатазы.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Ухудшение настроения, головная боль, головокружение, редко - астения, судороги.
Со стороны мочеполовой системы. Полиурия, отеки.
Со стороны органов ЖКТ. Редко - тошнота, диспепсия, дисфункция желудка.
Со стороны кожных покровов. Редко - кожные высыпания (в тч эритема), зуд.
Прочие. Редко - гиперплазия десен, приливы, обратимое повышение уровня щелочной фосфатазы.
Interaction
Другие гипотензивные препараты, в тч бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ, усиливают (аддиция) гипотензивный эффект. Лацидипин устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Циметидин повышает концентрацию лацидипина в плазме. Грейпфрутовый сок уменьшает биодоступность.
Method of drug use and dosage
Внутрь, утром, в одно и то же время, независимо от приема пищи. В начале лечения по 1 мг/сут. Через 3-4 нед дозу можно увеличить до 4 мг/сут. Принимать препарат можно неопределенно долгое время.
Application precautions
Необходима осторожность у больных с дисфункцией водителей ритма, низким значением сердечного выброса, нестабильной стенокардией, печеночной недостаточностью и в раннем постинфарктном периоде.
Analogs by action
- 30% Moxonidine
- 30% Rilmenidine
- 30% Reserpine
- 30% Triamterene
- Show all