Pharmacological Group
Latin name
Mepivacainum ( Mepivacaini).
Chemical name
N-(2,6-Диметилфенил)-1-метил-2-пиперидинкарбоксамид (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment of
CAS Code
22801-44-1.
Pharmacological action
Местноанестезирующее.
Characteristics of the substance
Анестетик амидного типа.
Мепивакаина гидрохлорид - белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, устойчив как к кислотному, так и к щелочному гидролизу.
Мепивакаина гидрохлорид - белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, устойчив как к кислотному, так и к щелочному гидролизу.
Pharmacodynamics
Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.
При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма функций минимальны).
Константа диссоциации (pKa) - 7,6; растворимость в жирах средняя. Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора. Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма - гидроксилирование и N-деметилирование. У взрослых идентифицированы 3 метаболита - два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит (2 ,6 -пипеколоксилидид). 1/2T1/2 у взрослых - 1,9-3,2 у новорожденных - 8,7-9 Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 в тч в неизмененном виде (5-10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).
Потеря чувствительности отмечается через 3-20 мин. Анестезия продолжается 45-180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.
Исследования по оценке канцерогенности, мутагенности, влиянию на фертильность у животных и человека не проводились.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.
При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма функций минимальны).
Константа диссоциации (pKa) - 7,6; растворимость в жирах средняя. Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора. Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма - гидроксилирование и N-деметилирование. У взрослых идентифицированы 3 метаболита - два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит (2 ,6 -пипеколоксилидид). 1/2T1/2 у взрослых - 1,9-3,2 у новорожденных - 8,7-9 Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 в тч в неизмененном виде (5-10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).
Потеря чувствительности отмечается через 3-20 мин. Анестезия продолжается 45-180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.
Исследования по оценке канцерогенности, мутагенности, влиянию на фертильность у животных и человека не проводились.
Indications for use
Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии.
Contraindications
Гиперчувствительность. в тч к амидным анестетикам. пожилой возраст. тяжелая миастения. выраженные нарушения функции печени (в тч при циррозе печени). порфирия.
Restrictions on use
Беременность, кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Возбуждение и/или депрессия. головная боль. звон в ушах. слабость. нарушение речи. глотания. зрения. судороги. кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.
Аллергические реакции. Чиханье. крапивница. прурит. эритема. озноб. повышение температуры тела. отек Квинке.
Прочие. Угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.
Аллергические реакции. Чиханье. крапивница. прурит. эритема. озноб. повышение температуры тела. отек Квинке.
Прочие. Угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.
Interaction
Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.
Overdose
Симптомы. Гипотензия. аритмия. повышение мышечного тонуса. потеря сознания. судороги. гипоксия. гиперкапния. респираторный и метаболический ацидоз. диспноэ. апноэ. остановка сердца.
Лечение. Гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог.
(назначение тиопентала 50-100 мг в/в или диазепама 5-10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.
Лечение. Гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог.
(назначение тиопентала 50-100 мг в/в или диазепама 5-10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.
Method of drug use and dosage
Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера вмешательства. Для инъекционного введения используют 3% раствор мепивакаина (максимальная доза для взрослых - 4,4 мг/кг, но не более 300 мг за одно посещение) или 2% раствор в сочетании с эпинефрином (1:80000, 1:100000) или норэпинефрином (1:200000) (максимальная доза - 6,6 мг/кг, но не более 400 мг мепивакаина за одно посещение). Максимальная доза мепивакаина (в мг) для детей рассчитывается с учетом массы тела ребенка.
Application precautions
С осторожностью назначать пациентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом.
Special instructions
Не рекомендуется для субарахноидальной (спинно-мозговой) анестезии.
Analogs by action
Included in the composition
- 32.1€ Мепивакаин-Бинергия (Армавирская биофабрика ФКП )
- — Mepivacain DF (2 firms)
- — Mepivacaine Hydrochloride
- — Mepivastesin
- — Scandinibsa (2 firms)
- — Scandinibsa forte (Laboratorios Inibsa )
- — Scandonest (Septodont )
- — Перкаин (2 firms)