Карбенициллин (Carbenicillin)

 Русское название: Карбенициллин.
 Английское название: Carbenicillin.

 Carbenicillinum ( Carbenicillini).

 [2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-6-[(Карбоксифенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3,2,0]гептан-2- карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

 4697-36-3.

 Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Кислотоустойчив, разрушается бета-лактамазами.
 Карбенициллин. Молекулярная масса 378,40.
 Карбенициллина динатриевая соль. Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, медленно — в этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Молекулярная масса 422,36.

 Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
 Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма.
 Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в тч Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных бактерий. Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов. Не действует на штаммы стафилококков, разрушающих пенициллиназу. Применение при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно.
 После в/м введения Cmax достигается через 1 50–60% связывается в крови с белками. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы. Биотрансформации в печени подвергается лишь незначительная часть (около 2%). T1/2 составляет 1–1,5 Экскретируется в основном почками (60–90% в неизмененном виде), создавая высокую концентрацию в моче. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях).

 Бактериальные инфекции. Вызванные чувствительными микроорганизмами. В тч инфекции органов малого таза. Моче- и желчевыводящих путей. Перитонит. Сепсис. Септицемия. Пневмония. Инфекции костей и суставов. Инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей. Менингит. Абсцесс мозга. Гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов. Инфицированные ожоги. Средний отит.

 Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, геморрагический синдром.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.
 Аллергические реакции. Крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, анафилактический шок, эозинофилия.
 Прочие. Интерстициальный нефрит. Эпилептиформные припадки. Гиповитаминозы. Вагинальный кандидоз; суперинфекция. Вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами. Изменение уровней натрия и калия в крови (при введении высоких доз); местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения. При в/в — флебит.

 Усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВС. Несовместим (бактерицидный эффект) с бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами.

 Перед парентеральным применением препарата обязательно производится в/к проба на индивидуальную чувствительность с 0,1 мл препарата. Результаты пробы оценивают через 30 мин. В случае появления аллергических реакций в процессе терапии необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. Карбенициллин может увеличивать время кровотечения. При парентеральном применении может потребоваться определение времени кровотечения и уровней ионов K+ и Na+ в сыворотке крови.
 Больным с нарушением функции почек может понадобиться снижение дозы (следует вести наблюдение для выявления признаков геморрагических осложнений).
 При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1