|
Другие названия и синонимы
Carbenicillin.Фармакологическая группа
Латинское название
Carbenicillinum ( сarbenicillini).
Химическое название
[2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-6-[(Карбоксифенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2- карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).
Используется в лечении
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- O75.3 Другие инфекции во время родов
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненная
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
- K65 Перитонит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- H66.9 Средний отит неуточненный
- G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- R57.2 Септический шок
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
- A41.9 Септицемия неуточненная
Код CAS
4697-36-3.
Фармакологическое действие
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Характеристика вещества
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Кислотоустойчив, разрушается бета-лактамазами.
Карбенициллин. Молекулярная масса 378,40.
Карбенициллина динатриевая соль. Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, медленно - в этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Молекулярная масса 422,36.
Карбенициллин. Молекулярная масса 378,40.
Карбенициллина динатриевая соль. Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, медленно - в этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Молекулярная масса 422,36.
Фармакодинамика
Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в тч Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных бактерий. Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов. Не действует на штаммы стафилококков, разрушающих пенициллиназу. Применение при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно.
После в/м введения maxCmax достигается через 1 50-60% связывается в крови с белками. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы. Биотрансформации в печени подвергается лишь незначительная часть (около 2%). 1/2T1/2 составляет 1-1,5 Экскретируется в основном почками (60-90% в неизмененном виде), создавая высокую концентрацию в моче. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях).
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в тч Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных бактерий. Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов. Не действует на штаммы стафилококков, разрушающих пенициллиназу. Применение при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно.
После в/м введения maxCmax достигается через 1 50-60% связывается в крови с белками. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы. Биотрансформации в печени подвергается лишь незначительная часть (около 2%). 1/2T1/2 составляет 1-1,5 Экскретируется в основном почками (60-90% в неизмененном виде), создавая высокую концентрацию в моче. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях).
Показания к применению
Бактериальные инфекции. вызванные чувствительными микроорганизмами. в тч инфекции органов малого таза. моче- и желчевыводящих путей. перитонит. сепсис. септицемия. пневмония. инфекции костей и суставов. инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей. менингит. абсцесс мозга. гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов. инфицированные ожоги. средний отит.
Противопоказания
Гиперчувствительность. в тч к другим бета-лактамным антибиотикам. хроническая сердечная недостаточность. артериальная гипертензия. бронхиальная астма. экзема. ангионевротический отек. кровотечения (в тч в анамнезе). язвенный колит. энтерит. хроническая почечная недостаточность.
При беременности и кормлении грудью
Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, геморрагический синдром.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. боль в животе. повышение активности печеночных трансаминаз. дисбактериоз. псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции. Крапивница. эритема. отек Квинке. ринит. конъюнктивит. ангионевротический отек. анафилактический шок. эозинофилия.
Прочие. Интерстициальный нефрит. эпилептиформные припадки. гиповитаминозы. вагинальный кандидоз. суперинфекция. вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами. изменение уровней натрия и калия в крови (при введении высоких доз). местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения. при в/в - флебит.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. боль в животе. повышение активности печеночных трансаминаз. дисбактериоз. псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции. Крапивница. эритема. отек Квинке. ринит. конъюнктивит. ангионевротический отек. анафилактический шок. эозинофилия.
Прочие. Интерстициальный нефрит. эпилептиформные припадки. гиповитаминозы. вагинальный кандидоз. суперинфекция. вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами. изменение уровней натрия и калия в крови (при введении высоких доз). местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения. при в/в - флебит.
Взаимодействие
Усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВС. Несовместим (бактерицидный эффект) с бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами.
Способ применения и дозы
В/м, в/в (струйно или капельно). Режим дозирования индивидуальный, способ введения и дозы определяются тяжестью и локализацией инфекции, чувствительностью возбудителя к карбенициллину.
Для в/м введения 1 г растворяют в 2 мл воды для инъекций; для в/в введения применяют раствор с концентрацией не более 1 г/10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида со скоростью введения 60 капель/мин (растворы готовят непосредственно перед введением).
В/м, взрослым - 4-8 г/сут, детям - 50-100 мг/кг/сут в 4-6 инъекций.
В/в, взрослым - 20-30 г/сут, детям - 250-400 мг/кг/сут в 6 введений. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет в среднем 10-14 дней. При нарушении функции почек уменьшают дозу и увеличивают интервал между введениями (при уровне остаточного азота свыше 100 мг% или сl креатинина меньше 30 мл/мин - взрослым по 2 г каждые 6-8 ч).
Для в/м введения 1 г растворяют в 2 мл воды для инъекций; для в/в введения применяют раствор с концентрацией не более 1 г/10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида со скоростью введения 60 капель/мин (растворы готовят непосредственно перед введением).
В/м, взрослым - 4-8 г/сут, детям - 50-100 мг/кг/сут в 4-6 инъекций.
В/в, взрослым - 20-30 г/сут, детям - 250-400 мг/кг/сут в 6 введений. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет в среднем 10-14 дней. При нарушении функции почек уменьшают дозу и увеличивают интервал между введениями (при уровне остаточного азота свыше 100 мг% или сl креатинина меньше 30 мл/мин - взрослым по 2 г каждые 6-8 ч).
Меры предосторожности применения
|
Больным с нарушением функции почек может понадобиться снижение дозы (следует вести наблюдение для выявления признаков геморрагических осложнений).
При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.