Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Трамадол

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Tramadol.
Трамадол

Фармакологическая группа

Опиоидные наркотические анальгетики

Латинское название

 Tramadolum ( Tramadoli).

Химическое название

 Транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида).

Используется в лечении

Код CAS

 27203-92-5.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Анальгезирующее (опиоидное).

Характеристика вещества

 Трамадола гидрохлорид - белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.

Фармакодинамика

 Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением - антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.
 После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность - 68%, Tmax - 2 Связывание с белками плазмы - 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов сYP2D6 и сYP3A4, в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них - моно-О-дезметилтрамадол (М1) - обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% - в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

Показания к применению

 Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в тч при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. состояния. сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем. снотворными ЛС. наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС). риск суицида. склонность к злоупотреблению психоактивными веществами. одновременный прием ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены). тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность. беременность (I триместр). кормление грудью (в случае длительного применения). детский возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь).

Ограничения к использованию

 Опиоидная наркомания, нарушение сознания различного генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ, эпилепсия, боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот), нарушение функции почек и/или печени.

При беременности и кормлении грудью

 Назначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода.
 Категория действия на плод по FDA. с.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенное потоотделение. головокружение. головная боль. слабость. повышенная утомляемость. заторможенность. парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность. ажитация. тревожность. тремор. спазм мышц. эйфория. эмоциональная лабильность. галлюцинации). сонливость. нарушение сна. спутанность сознания. нарушение координации движений. неустойчивость походки. судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков). депрессия. амнезия. нарушение когнитивных функций. парестезии. нарушение зрения. вкуса.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. тошнота. рвота. метеоризм. боль в животе. запор/диарея. затруднение при глотании.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
 Со стороны мочеполовой системы. Затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла.
 Аллергические реакции. Крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
 Прочие. Одышка; при длительном применении - лекарственная зависимость, при резкой отмене - синдром отмены.

Взаимодействие

 Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (в тч транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления (в тч карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента сYP2D6.
 Ингибиторы изоферментов сYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и сYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.
 Серотонинергические ЛС, такие как антидепрессанты группы СИОЗС, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.
 Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют - налоксон н налтрексон (прямые антагонисты).

Передозировка

 Симптомы. Угнетение дыхания. вплоть до апноэ. судороги. сужение зрачка. анурия. кома.
 Лечение. Введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

 В/в, в/м, п/ внутрь, ректально. Дозировка индивидуальная, в зависимости от интенсивности и характера болей, длительность и схема лечения определяются врачом. Внутрь, обычная начальная доза взрослым и детям старше 14 лет - 50 мг (повторно, при отсутствии эффекта - через 30-60 мин). Парентерально (в/в, в/м, п/к) - 50-100 мг, ректально - 100 мг (повторное введение свечей возможно через 4-8 ч). Максимальная суточная доза - 400 мг (в исключительных случаях может быть увеличена до 600 мг). Детям в возрасте от 1 года до 14 лет внутрь (капли) или парентерально - разовая доза 1-2 мг/кг, максимальная суточная доза - 4-8 мг/кг.
 Пациентам пожилого возраста интервал между введениями следует увеличить (в связи с замедлением выведения препарата). Максимальная суточная доза - не более 300 мг.
 Пациентам с заболеваниями почек и печени следует увеличивать интервал между введениями разовых доз.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.