Tramadol

Opioid narcotic analgesics

 Tramadolum ( Tramadoli).

 Транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида).

• T14.9 Injury, unspecified
• R52.1 Chronic intractable pain
• R52.2 Other chronic pain
• R52.0 Acute pain
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice

 27203-92-5.

 Анальгезирующее (опиоидное).

 Трамадола гидрохлорид - белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.

 Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением - антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.
 После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность - 68%, T_max - 2 Связывание с белками плазмы - 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов сYP2D6 и сYP3A4, в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них - моно-О-дезметилтрамадол (М1) - обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% - в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

 Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в тч при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

 Опиоидная наркомания, нарушение сознания различного генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ, эпилепсия, боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот), нарушение функции почек и/или печени.

 Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (в тч транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления (в тч карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента сYP2D6.
 Ингибиторы изоферментов сYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и сYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.
 Серотонинергические ЛС, такие как антидепрессанты группы СИОЗС, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.
 Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют - налоксон н налтрексон (прямые антагонисты).

 Симптомы. Угнетение дыхания. вплоть до апноэ. судороги. сужение зрачка. анурия. кома.
 Лечение. Введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

 В/в, в/м, п/ внутрь, ректально. Дозировка индивидуальная, в зависимости от интенсивности и характера болей, длительность и схема лечения определяются врачом. Внутрь, обычная начальная доза взрослым и детям старше 14 лет - 50 мг (повторно, при отсутствии эффекта - через 30-60 мин). Парентерально (в/в, в/м, п/к) - 50-100 мг, ректально - 100 мг (повторное введение свечей возможно через 4-8 ч). Максимальная суточная доза - 400 мг (в исключительных случаях может быть увеличена до 600 мг). Детям в возрасте от 1 года до 14 лет внутрь (капли) или парентерально - разовая доза 1-2 мг/кг, максимальная суточная доза - 4-8 мг/кг.
 Пациентам пожилого возраста интервал между введениями следует увеличить (в связи с замедлением выведения препарата). Максимальная суточная доза - не более 300 мг.
 Пациентам с заболеваниями почек и печени следует увеличивать интервал между введениями разовых доз.

• 80% Piritramide
• 75% Butorphanol
• 71% Fentanyl
• 69% Nalbuphine
• Show all

• 0.8-1€ Tramadol (9 firms)
• 1.1-1.4€ Tramadol retard (KRKA )
• 1.4€ Tramal retard (3 firms)
• 6.8-14.5€ Zaldiar (3 firms)
• — Plazadopl
• — Protradon
• — Ramlepsa (KRKA )
• — Sintradon
• — Tramacet
• — Tramadol Lannacher
• — Tramadol Stada
• — Tramadol hydrochloride (4 firms)
• — Tramadol kalceks (2 firms)
• — Tramadol tablets
• — Tramadol-Akri
• — Tramadol-GR (3 firms)
• — Tramadol-Slovakofarma
• — Tramadol-ratiopharm
• — Tramaklosidol (Laboratorios Bagу S.A. )
• — Tramal
• — Tramal
• — Tramal 50
• — Tramal retard 100
• — Tramal retard 150
• — Tramal retard 200
• — Tramal suppositorium massa
• — Tramolin
• — Tramundin retard
• — Парацетамол+Трамадол Органика
• — Рутрам (3 firms)
• — Трамадол авексима (Авексима Сибирь ООО )
• — Трамадол-Плетхико (2 firms)
• Show all