.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Карбамазепин

Карбамазепин (Carbamazepine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Содержание инструкции


Карбамазепин

Названия

 Русское название: Карбамазепин.
 Английское название: Carbamazepine.

Латинское название

 Carbamazepinum ( Carbamazepini).

Химическое название

 5H-Дибенз[b,f]азепин-5-карбоксамид.

Фарм Группа

 • Противоэпилептические средства.
 • Нормотимики.

Увеличить Нозологии

 • F06,3 Органические расстройства настроения [аффективные].
 • F07,2 Постконтузионный синдром.
 • F10,2 Синдром алкогольной зависимости.
 • F10,3 Абстинентное состояние.
 • F20 Шизофрения.
 • F25 Шизоаффективные расстройства.
 • F29 Неорганический психоз неуточненный.
 • F30 Маниакальный эпизод.
 • F32 Депрессивный эпизод.
 • F34,0 Циклотимия.
 • F34,1 Дистимия.
 • F40,0 Агорафобия.
 • F41,0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность].
 • F41,1 Генерализованное тревожное расстройство.
 • F43,0 Острая реакция на стресс.
 • F43,1 Посттравматическое стрессовое расстройство.
 • F43,2 Расстройство приспособительных реакций.
 • F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства.
 • F45 Соматоформные расстройства.
 • F60 Специфические расстройства личности.
 • F63 Расстройства привычек и влечений.
 • F79 Умственная отсталость неуточненная.
 • G40 Эпилепсия.
 • G50,0 Невралгия тройничного нерва.
 • G52,1 Поражения языкоглоточного нерва.
 • G63,2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком. 4).
 • M79,2 Невралгия и неврит неуточненные.
 • R25,2 Судорога и спазм.
 • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках.

Код CAS

 298-46-4.

Характеристика вещества

 Белый или почти белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле и ацетоне. Молекулярная масса 236,27.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - анальгезирующее, антипсихотическое, противоэпилептическое, противосудорожное, нормотимическое, тимолептическое.
 Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в тч возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.
 В ЖКТ всасывается, хотя и медленно, но почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. Cmax при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 При однократном или повторном назначении таблеток ретард Cmax (на 25% меньше, чем после обычной таблетки) отмечается в пределах 24 Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня (определяются через 1–2 нед) без изменения минимального значения равновесной концентрации. Биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем после применения тд; лекарственных форм. Связывание с белками крови составляет 70–80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20–30%). Проникает в грудное молоко (25–60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8–1,9 л/кг. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов — 10,11-транс-диоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. T1/2 — 25–65 ч, при длительном приеме — 8–29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма); у пациентов, принимающих индукторы моноксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T1/2 составляет 8–10 После однократного приема внутрь 400 мг 72% принятой дозы выводится почками и 28% через кишечник. В моче определяется 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% тд; метаболитов. У детей экскреция ускорена (могут потребоваться в пересчете на массу тела более высокие дозы). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес). Антиневралгический эффект развивается через 8–72 ч, антиманиакальный — спустя 7–10 дней.

Показания к применению

 Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к трициклическим антидепрессантам), AV-блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. D.

Побочные эффекты

 Головокружение. Возбуждение. Галлюцинации. Депрессия. Агрессивное поведение. Активация психоза. Головная боль. Диплопия. Нарушения аккомодации. Помутнение хрусталика. Нистагм. Конъюнктивит. Шум в ушах. Изменение вкусовых ощущений. Нарушения речи (дизартрия. Невнятная речь). Аномальные непроизвольные движения. Периферический неврит. Парестезии. Мышечная слабость и симптомы пареза. AV-блокада. Застойная сердечная недостаточность. Гипер- или гипотензия. Тромбоэмболии. Дисфункция почек. Интерстициальный нефрит. Тошнота. Рвота. Повышение уровня печеночных ферментов. Желтуха. Гепатит. Остеомаляция. Нарушение сексуальных функций. Умеренная лейкопения. Тромбоцитопения. Нарушения кроветворения. Гипонатриемия. Мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа. Эксфолиативный дерматит. Волчаночноподобный синдром (кожная сыпь. Крапивница. Гипертермия. Боли в горле. Суставах. Слабость). Синдром Стивенса-Джонсона. Лайелла. Анафилактические реакции.

Взаимодействие

 Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.

Передозировка

 Симптомы. Дезориентация. Сонливость. Возбуждение. Галлюцинации и кома. Затуманивание зрения. Дизартрия. Нистагм. Атаксия. Дискинезия. Гипер-/гипорефлексия. Судороги. Миоклонус. Гипотермия; угнетение дыхания. Отек легких; тахикардия. Гипо-/гипертензия. Остановка сердца. Сопровождающаяся потерей сознания; рвота. Снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости. Олигоурия или анурия. Изменение лабораторных показателей: гипонатриемия. Возможен метаболический ацидоз. Гипергликемия. Повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
 Лечение. Индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители. Дофамин или добутамин. При появлении судорог — введение бензодиазепинов (диазепам) или тд; противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания. При развитии гипонатриемии — ограничение жидкости. Осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.