Другие названия и синонимы
Stazepine.Действующие вещества
- Карбамазепин (200 г)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
N03AF01 Карбамазепин.
Используется в лечении
Состав
1 таблетка содержит карбамазепина 200 г; в банках темного стекла по 50 шт., в картонной пачке 1 банка.
Фармакологическое действие
Противосудорожное,.
Противоэпилептическое.
Блокирует Na+ каналы мембран нейронов, уменьшает активность возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные ГАМКергические процессы, взаимодействует с центральными аденозиновыми рецепторами.
Противоэпилептическое.
Блокирует Na+ каналы мембран нейронов, уменьшает активность возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные ГАМКергические процессы, взаимодействует с центральными аденозиновыми рецепторами.
Фармакокинетика
Медленно всасывается из ЖКТ. Связывается с белками крови на 75%. Быстро распределяется в тканях, проникает через плацентарный барьер и кумулирует в тканях плода. Метаболизируется в печени (индуцирует микросомальные ферменты). Экскретируется с фекалиями (60%) и с мочой.
Показания к применению
Эпилепсия (психомоторные. Височные и смешанные припадки. Эпилепсия grand mal. Эпилептическая психопатия). Невралгия (первичная) тройничного и языко-глоточного нервов. Абстинентный алкогольный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Лейкопения. В тч гранулоцитопения. Тромбоцитопения. Тенденция к кровотечениям. Кормление грудью.
При беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. При эпилепсии: взрослым начальная доза - 200 мг 1-2 раза в сутки, затем ее постепенно повышают. При невралгии: в 1-2 день 200 мг/сут, 3-4 дни - 400 мг/сут, на 5-й день (при отсутствии побочных реакций)- 600 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная суточная доза для взрослых - 1200 мг, для детей до 1 года - 100-200 мг, 1-5 лет - 200-400 мг, 5-10 лет - 400-600 мг, 10-15 лет - 600-1000 мг.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы. Головокружение, сонливость, нарушение аккомодации.
Со стороны органов ЖКТ. Анорексия, тошнота, рвота, боль в животе.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, эритема, фотосенсибилизация.
Прочие. Редко - эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ. Анорексия, тошнота, рвота, боль в животе.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, эритема, фотосенсибилизация.
Прочие. Редко - эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО. Ослабляет или нивелирует эффекты варфарина, доксициклина, теофиллина, вальпроевой кислоты, этосуксимида, клоназепама, галоперидола, пероральных противозачаточных средств. Фенобарбитал, фенитоин, примидон снижают концентрацию в крови, антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), эритромицин, изониазид, циметидин - повышают. При одновременном приеме с солями лития усиливаются симптомы нейротоксичности.
Меры предосторожности применения
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови. С осторожностью применять у пациентов с глаукомой, выраженными нарушениями сердечно-сосудистой системы, функции печени и почек. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания сarbamazepine.
Карбамазепин не следует применять у пациентов с предшествующим подавлением деятельности костного мозга. Гиперчувствительностью к ДВ или диагностированной чувствительностью к любому из трициклических соединений. Таким как амитриптилин. Дезипрамин. Имипрамин. Протриптилин. Нортриптилин. Аналогичным образом, по теоретическим соображениям его применение с ингибиторами МАО не рекомендуется. Перед применением карбамазепина прием ингибиторов МАО следует прекратить минимум на 14 дней или дольше, если позволяет клиническая ситуация.Совместное применение карбамазепина и нефазодона может привести к недостаточной концентрации нефазодона и его активного метаболита в плазме для достижения терапевтического эффекта. Совместное применение карбамазепина с нефазодоном противопоказано.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты сarbamazepine.
Если побочные реакции настолько серьезны. Что прием карбамазепина необходимо прекратить. Врач должен знать. Что резкое прекращение приема любого противосудорожного ЛС у восприимчивого пациента с эпилепсией может привести к судорогам или даже эпилептическому статусу с опасностями для жизни.Наиболее тяжелые побочные реакции наблюдались со стороны кроветворной системы и кожи, печени и ССС.
Наиболее часто наблюдаемыми побочными реакциями. Особенно на начальных этапах терапии. Являются головокружение. Сонливость. Неустойчивость. Тошнота и рвота. Чтобы свести к минимуму возможность таких реакций, терапию следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях.
Система кроветворения. Апластическая анемия. Агранулоцитоз. Панцитопения. Подавление деятельности костного мозга. Тромбоцитопения. Лейкопения. Лейкоцитоз. Эозинофилия. Острая перемежающаяся порфирия. Смешанная порфирия. Поздняя порфирия кожи.
Кожа. Токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД). Острый генерализованный экзантематозный пустулез. Зудящие и эритематозные высыпания. Крапивница. Реакции фоточувствительности. Изменения пигментации кожи. Эксфолиативный дерматит. Полиморфная и узловатая эритема. Пурпура. Обострение диссеминированной красной волчанки. Алопеция. Потливость. Онихомадезис и гирсутизм. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии.
ССС. Застойная сердечная недостаточность. Отеки. Обострение артериальной гипертензии. Гипотензия. Обмороки и коллапс. Обострение ИБС. Аритмии и AV-блокада. Тромбофлебит. Тромбоэмболия (например. ТЭЛА). Аденопатия или лимфаденопатия.
Некоторые из этих сердечно-сосудистых осложнений привели к летальному исходу. Инфаркт миокарда был связан с другими трициклическими соединениями.
Печень. Нарушения функции печени, холестатическая и печеночно-клеточная желтуха, гепатит, очень редкие случаи печеночной недостаточности.
Поджелудочная железа. Панкреатит.
Дыхательная система. Легочная гиперчувствительность, характеризующаяся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.
Мочеполовая система. Учащенное мочеиспускание, острая задержка мочи, олигурия с повышенным АД, азотемия, почечная недостаточность и импотенция. Сообщалось также об альбуминурии, глюкозурии, повышенном уровне азота мочевины крови и микроскопических отложениях в моче. Были редкие сообщения о нарушении мужской фертильности и/или аномальном сперматогенезе.
Атрофия яичек наблюдалась у крыс, получавших карбамазепин перорально в течение периода от 4 до 52 нед в дозах от 50 до 400 мг/кг/сут. Кроме того, у крыс, получавших карбамазепин с пищей в течение 2 лет в дозах 25, 75 и 250 мг/кг/сут, наблюдалась дозозависимая частота атрофии яичек и асперматогенеза. У собак он вызывал коричневатое изменение цвета (предположительно метаболит) мочи в мочевом пузыре при дозах 50 мг/кг и выше. Актуальность этих результатов для человека неизвестна.
Нервная система. Головокружение. Сонливость. Нарушения координации. Спутанность сознания. Головная боль. Утомляемость. Нечеткость зрения. Зрительные галлюцинации. Преходящая диплопия. Глазодвигательные нарушения. Нистагм. Нарушения речи. Атипичные непроизвольные движения. Периферические невриты и парестезии. Ажитированная депрессия. Разговорчивость. Шум в ушах. Гиперакузия. Злокачественный нейролептический синдром.
Были сообщения о сопутствующем параличе и других симптомах церебральной артериальной недостаточности, однако точная связь этих реакций с карбамазепином не установлена.
Сообщалось об отдельных случаях злокачественного нейролептического синдрома как при одновременном применении психотропных ЛС, так и без него.
Пищеварительная система. Тошнота. Рвота. Расстройство желудка и боли в животе. Диарея. Запор. Анорексия. Сухость во рту и глотке. Включая глоссит и стоматит.
ГлазаСообщалось о рассеянных точечных кортикальных помутнениях хрусталика, повышении ВГД ( см Предупреждение), а также о конъюнктивите. Хотя прямая причинно-следственная связь не установлена, было выявлено, что многие фенотиазины и родственные им ЛС вызывают изменения глаз.
Скелетно-мышечная система. Боли в суставах и мышцах, судороги ног.
Метаболизм. Лихорадка и озноб.Гипонатриемия ( см Предупреждение). Сообщалось о снижении уровня кальция в плазме. Сообщалось об остеопорозе.
Сообщалось об отдельных случаях синдрома, подобного красной волчанке. Были отдельные сообщения о повышении уровня Хс, Хс-ЛПВП и триглицеридов у пациентов, принимающих противосудорожные ЛС.
Сообщалось о случае асептического менингита, сопровождавшегося миоклонусом и периферической эозинофилией, у пациента, принимавшего карбамазепин в сочетании с другими ЛС. Пациента успешно вылечили, и после повторного введения карбамазепина менингит возобновился.