Другие названия и синонимы
Carbamazepine tablets.Действующие вещества
|
|
Фармакологическая группа
Используется в лечении
- G50.0 Невралгия тройничного нерва
- G40 Эпилепсия
- G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
- G52.1 Поражения языкоглоточного нерва
- R47.1 Дизартрия и анартрия
- R27.0 Атаксия неуточненная
- G59 Мононевропатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- G51.3 Клонический гемифациальный спазм
- G50 Поражения тройничного нерва
- R63.1 Полидипсия
Противопоказания компонентов
Противопоказания сarbamazepine.
Карбамазепин не следует применять у пациентов с предшествующим подавлением деятельности костного мозга. Гиперчувствительностью к ДВ или диагностированной чувствительностью к любому из трициклических соединений. Таким как амитриптилин. Дезипрамин. Имипрамин. Протриптилин. Нортриптилин. Аналогичным образом, по теоретическим соображениям его применение с ингибиторами МАО не рекомендуется. Перед применением карбамазепина прием ингибиторов МАО следует прекратить минимум на 14 дней или дольше, если позволяет клиническая ситуация.Совместное применение карбамазепина и нефазодона может привести к недостаточной концентрации нефазодона и его активного метаболита в плазме для достижения терапевтического эффекта. Совместное применение карбамазепина с нефазодоном противопоказано.
Использование препарата сarbamazepine при кормлении грудью.
Беременность.Карбамазепин может нанести вред плоду при назначении беременной женщине.
Эпидемиологические данные позволяют предположить, что может существовать связь между применением карбамазепина во время беременности и врожденными пороками развития, включая расщепление позвоночника. Также поступали сообщения о связи карбамазепина с нарушениями развития и врожденными аномалиями (например, черепно-лицевыми дефектами, сердечно-сосудистыми пороками развития и аномалиями, затрагивающими различные системы организма). Сообщалось о задержках развития, основанных на нейроповеденческих оценках. При лечении или консультировании женщин детородного возраста врач, назначающий ЛС, должен соразмерить преимущества терапии с рисками. Если карбамазепин используется во время беременности или пациентка забеременела во время приема ДВ, пациентку следует проинформировать о потенциальной опасности для плода.
Ретроспективные контрольные исследования показывают, что в комбинированной терапии может наблюдаться более высокая распространенность тератогенных эффектов, связанных с применением противосудорожных препаратов, по сравнению с монотерапией. Поэтому, если терапию необходимо продолжать, монотерапия может быть предпочтительнее для беременных женщин.
У человека трансплацентарный переход карбамазепина происходит быстро (от 30 до 60 мин), и ДВ накапливается в тканях плода, при этом более высокие уровни обнаруживаются в печени и почках, чем в головном мозге и легких.
В исследованиях репродуктивной функции на крысах было показано, что карбамазепин оказывает неблагоприятное воздействие при пероральном приеме в дозах, в 10-25 раз превышающих МРДЧ 1200 мг в расчете на мг/кг или в 1,5-4 раза превышающих МРДЧ в расчете на мг/м2. В тератологических исследованиях на крысах у 2 из 135 потомков наблюдались изогнутые ребра при дозе 250 мг/кг, а у 4 из 119 потомков при дозе 650 мг/кг наблюдались другие аномалии (волчья пасть - 1; косолапость - 1; анофтальм - 2). В исследованиях репродукции на крысах потомство, находящееся на вскармливании, продемонстрировало отсутствие прибавки в весе и неопрятный внешний вид при уровне материнской дозировки 200 мг/кг.
Противоэпилептические ЛС не следует резко отменять у пациенток, получающих лечение для предотвращения больших припадков, из-за высокой вероятности провоцирования эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и угрозой для жизни. В отдельных случаях, когда тяжесть и частота приступов таковы, что отмена ЛС не представляет серьезной угрозы для пациентки, можно рассмотреть отмену ЛС до и во время беременности, хотя нельзя с уверенностью сказать, что даже незначительные судороги не представляют опасности для развивающегося эмбриона или плода.
Тесты для выявления дефектов с использованием общепринятых в настоящее время процедур следует рассматривать как часть обычного дородового наблюдения у женщин детородного возраста, получающих карбамазепин.
Было зарегистрировано несколько случаев неонатальных судорог и/или угнетения дыхания, связанных с приемом пациенткой карбамазепина и других противосудорожных ЛС. Также сообщалось о нескольких случаях неонатальной рвоты, диареи и/или снижения аппетита в связи с применением карбамазепина матерью. Эти симптомы могут представлять собой синдром абстиненции новорожденных.
Роды и родоразрешение.
Влияние карбамазепина на роды у женщин неизвестно.
Кормящие матери.
Карбамазепин и его эпоксидный метаболит передаются в грудное молоко. Отношение концентрации в грудном молоке к концентрации в плазме матери составляет около 0,4 для карбамазепина и около 0,5 для эпоксида. Предполагаемые дозы, получаемые новорожденным во время грудного вскармливания, находятся в диапазоне от 2 до 5 мг/сут для карбамазепина и от 1 до 2 мг/сут для эпоксида.
Из-за возможности серьезных побочных реакций на карбамазепин у грудных детей следует принять решение о прекращении кормления грудью или отмене карбамазепина, принимая во внимание важность лечения для матери.
|
|
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты сarbamazepine.
Если побочные реакции настолько серьезны. Что прием карбамазепина необходимо прекратить. Врач должен знать. Что резкое прекращение приема любого противосудорожного ЛС у восприимчивого пациента с эпилепсией может привести к судорогам или даже эпилептическому статусу с опасностями для жизни.Наиболее тяжелые побочные реакции наблюдались со стороны кроветворной системы и кожи, печени и ССС.
Наиболее часто наблюдаемыми побочными реакциями. Особенно на начальных этапах терапии. Являются головокружение. Сонливость. Неустойчивость. Тошнота и рвота. Чтобы свести к минимуму возможность таких реакций, терапию следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях.
Система кроветворения. Апластическая анемия. Агранулоцитоз. Панцитопения. Подавление деятельности костного мозга. Тромбоцитопения. Лейкопения. Лейкоцитоз. Эозинофилия. Острая перемежающаяся порфирия. Смешанная порфирия. Поздняя порфирия кожи.
Кожа. Токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД). Острый генерализованный экзантематозный пустулез. Зудящие и эритематозные высыпания. Крапивница. Реакции фоточувствительности. Изменения пигментации кожи. Эксфолиативный дерматит. Полиморфная и узловатая эритема. Пурпура. Обострение диссеминированной красной волчанки. Алопеция. Потливость. Онихомадезис и гирсутизм. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии.
ССС. Застойная сердечная недостаточность. Отеки. Обострение артериальной гипертензии. Гипотензия. Обмороки и коллапс. Обострение ИБС. Аритмии и AV-блокада. Тромбофлебит. Тромбоэмболия (например. ТЭЛА). Аденопатия или лимфаденопатия.
Некоторые из этих сердечно-сосудистых осложнений привели к летальному исходу. Инфаркт миокарда был связан с другими трициклическими соединениями.
Печень. Нарушения функции печени, холестатическая и печеночно-клеточная желтуха, гепатит, очень редкие случаи печеночной недостаточности.
Поджелудочная железа. Панкреатит.
Дыхательная система. Легочная гиперчувствительность, характеризующаяся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.
Мочеполовая система. Учащенное мочеиспускание, острая задержка мочи, олигурия с повышенным АД, азотемия, почечная недостаточность и импотенция. Сообщалось также об альбуминурии, глюкозурии, повышенном уровне азота мочевины крови и микроскопических отложениях в моче. Были редкие сообщения о нарушении мужской фертильности и/или аномальном сперматогенезе.
Атрофия яичек наблюдалась у крыс, получавших карбамазепин перорально в течение периода от 4 до 52 нед в дозах от 50 до 400 мг/кг/сут. Кроме того, у крыс, получавших карбамазепин с пищей в течение 2 лет в дозах 25, 75 и 250 мг/кг/сут, наблюдалась дозозависимая частота атрофии яичек и асперматогенеза. У собак он вызывал коричневатое изменение цвета (предположительно метаболит) мочи в мочевом пузыре при дозах 50 мг/кг и выше. Актуальность этих результатов для человека неизвестна.
Нервная система. Головокружение. Сонливость. Нарушения координации. Спутанность сознания. Головная боль. Утомляемость. Нечеткость зрения. Зрительные галлюцинации. Преходящая диплопия. Глазодвигательные нарушения. Нистагм. Нарушения речи. Атипичные непроизвольные движения. Периферические невриты и парестезии. Ажитированная депрессия. Разговорчивость. Шум в ушах. Гиперакузия. Злокачественный нейролептический синдром.
Были сообщения о сопутствующем параличе и других симптомах церебральной артериальной недостаточности, однако точная связь этих реакций с карбамазепином не установлена.
Сообщалось об отдельных случаях злокачественного нейролептического синдрома как при одновременном применении психотропных ЛС, так и без него.
Пищеварительная система. Тошнота. Рвота. Расстройство желудка и боли в животе. Диарея. Запор. Анорексия. Сухость во рту и глотке. Включая глоссит и стоматит.
ГлазаСообщалось о рассеянных точечных кортикальных помутнениях хрусталика, повышении ВГД ( см Предупреждение), а также о конъюнктивите. Хотя прямая причинно-следственная связь не установлена, было выявлено, что многие фенотиазины и родственные им ЛС вызывают изменения глаз.
Скелетно-мышечная система. Боли в суставах и мышцах, судороги ног.
Метаболизм. Лихорадка и озноб.Гипонатриемия ( см Предупреждение). Сообщалось о снижении уровня кальция в плазме. Сообщалось об остеопорозе.
Сообщалось об отдельных случаях синдрома, подобного красной волчанке. Были отдельные сообщения о повышении уровня Хс, Хс-ЛПВП и триглицеридов у пациентов, принимающих противосудорожные ЛС.
Сообщалось о случае асептического менингита, сопровождавшегося миоклонусом и периферической эозинофилией, у пациента, принимавшего карбамазепин в сочетании с другими ЛС. Пациента успешно вылечили, и после повторного введения карбамазепина менингит возобновился.