|
|
Другие названия и синонимы
Choline theophyllinate.
Фармакологическая группа
Латинское название
Cholini theophyllinas ( сholini theophyllinatis).
Химическое название
(2-Гидроксиэтил)триметиламмония теофиллиновая соль (1:1).
Используется в лечении
Код CAS
4499-40-5.
Фармакологическое действие
Спазмолитическое.
Фармакодинамика
Ингибирует фосфодиэстеразу, способствует накоплению в тканях цАМФ, тормозит соединение миозина с актином, снижает сократительную активность гладкой мускулатуры, в частности, расслабляет бронхи. Угнетает транспорт ионов кальция через медленные каналы клеточных мембран, блокирует аденозиновые рецепторы, обладает холинолитическим действием. После приема внутрь быстро всасывается, распределяется во внеклеточной жидкости и равномерно - во всех тканях. Терапевтическая концентрация в крови составляет 8-20 мкг/мл. Для большинства больных концентрация препарата в сыворотке крови, превышающая 20 мкг/мл, является токсичной. 55-65% связывается белками плазмы. 1/2T1/2 в среднем равен 4,5 10% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 1-2 дней. У курящих пациентов сl препарата повышен за счет стимуляции ферментов печени, участвующих в его метаболизме. Расслабляет гладкую мускулатуру (в тч бронхов), оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, усиливает сократимость миокарда и скелетных мышц, повышает диурез, желудочную секрецию. Способствует увеличению уровня протромбина и фибриногена в крови (укорачивает протромбиновое время).
Показания к применению
Профилактика бронхоспазма при бронхиальной астме хронических обструктивных заболеваниях легких, легочная гипертензия, в тч при эмфиземе легких.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ИБС.
Ограничения к использованию
Тяжелые легочные и сердечно-сосудистые заболевания.
Побочные эффекты
Тошнота. рвота. диарея. боли в эпигастрии. обострение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. головная боль. нарушения сна. тахикардия. понижение АД вплоть до коллапса. лейкопения. тромбоцитопения. контактный дерматит. крапивница. кожный зуд.
Взаимодействие
Эритромицин повышает уровень в плазме крови до токсического. Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов и диуретическое действие тиазидов, является антагонистом кумариновых антикоагулянтов, снижает урикозурическую активность пробенецида и пиразолоновых производных. Препараты, подкисляющие мочу, ослабляют, а подщелачивающие, - увеличивают действие.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний и чувствительности пациента: взрослым начальная доза в среднем - 200-400 мг 4 раза в сутки; поддерживающая суточная доза - 800-1200 мг. Детям в возрасте 10-14 лет - 22 мг/кг в сутки в 4 приема, средняя поддерживающая суточная доза - 15-22 мг/кг в 4 приема.
Меры предосторожности применения
Не следует назначать с ксантинами и симпатомиметическими аминами.