⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Ketoconazole

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Method of drug use and dosage
  16. Application precautions
  17. Analogs by action
  18. Included in the composition
Ketoconazole

Pharmacological Group

Antifungal agents

Latin name

 Ketoconazolum ( Ketoconazoli).

Chemical name

 Цис-1-Ацетил-4-[4.
 [[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3- диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин.

Used in the treatment of

CAS Code

 65277-42-1.

Pharmacological action

 Антиандрогенное, противогрибковое, фунгистатическое, фунгицидное.

Characteristics of the substance

 Белый порошок без запаха, растворим в в кислотах. Молекулярная масса 531,44.

Pharmacodynamics

 Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.
 Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода сandida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.
 При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. maxCmax достигается через 2 Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. 1/2T1/2 составляет 2-4 Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% - с фекалиями, 13% - с мочой).
 При наружном и интравагинальном применении практически не всасывается.

Indications for use

 Поражения кожи. волос и ногтей. вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз. онихомикоз. кандидозная паронихия. разноцветный лишай. фолликулит. трихофитии). микозы ЖКТ. микозы глаз. кожный лейшманиоз. себорейный дерматит. вызванный Pityrosporum ovale. системные микозы (кандидоз. паракокцидиомикоз. гистоплазмоз. кокцидиомикоз. бластомикоз). грибковый сепсис. вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий). микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).

Contraindications

 Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.

Restrictions on use

 Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, детский возраст (до 2 лет).

Use during pregnancy and lactation

 Категория действия на плод по FDA. с.

Side effects

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.
 Со стороны органов ЖКТ. Снижение аппетита. тошнота. рвота. диарея. боль в животе. повышение уровня печеночных трансаминаз в крови. желтуха. гепатит (высокая летальность. риск возрастает при применении более 14 суток).
 Со стороны мочеполовой системы. Гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.
 Аллергические реакции. Крапивница, кожный зуд.
 Прочие. Фотофобия. алопеция. артралгия. лихорадка. тромбоцитопения. местные реакции - гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища. зуд влагалища (суппозитории). местное раздражение кожи. жжение. сыпь. контактный дерматит (крем. мазь). раздражение. зуд и жжение кожи. повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

Interaction

 Ослабляет эффект амфотерицина в. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид - концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, во время еды, взрослым и детям с массой более 30 кг. По 200 мг 1 раз в день, при неэффективности - 400 мг 1 раз в день; детям с массой тела от 15 до 30 кг - 100 мг 1 раз. При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают взрослым 400 мг/сут, детям - 4-8 мг/кг/сут. Наружно, крем или мазь наносят на пораженные участки 1 раз в сутки. Местно - шампунь наносят на пораженные участки кожи и волосы, затем через 3-5 мин смывают водой. Интравагинально - по 1 супп. в течение 3-5 дней. Лечение продолжают не менее недели после исчезновения всех симптомов заболевания.

Application precautions

 При лечении кетоконазолом (таблетки) возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
 Крем и мазь нельзя применять в офтальмологической практике. Следует избегать пропадания в глаза.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.