|
|
Действующие вещества
- Дорзоламид (22.3 мг:20.0 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
S01EC03 Дорзоламид.
Используется в лечении
Описание лекарственной формы
Глазные капли.
Прозрачный бесцветный раствор.
Капли глазные 2 %.
По 5 мл во флаконы из полиэтилена высокого давления, укупоренные пробками‑капельницами из полиэтилена высокого давления и крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Прозрачный бесцветный раствор.
Капли глазные 2 %.
По 5 мл во флаконы из полиэтилена высокого давления, укупоренные пробками‑капельницами из полиэтилена высокого давления и крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав
В 1 мл содержится:
Действующее вещество:
Дорзоламида гидрохлорид - 22,3 мг (в пересчете на дорзоламид 20,0 мг);
Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорид - 0,1 мг, лимонная кислота безводная - 18,3 мг, маннитол -.
20,0 мг, гипромеллоза - 1,0 мг, хлористоводородная кислота q.s. для доведения pH, натрия гидроксид q.s. для доведения pH, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Действующее вещество:
Дорзоламида гидрохлорид - 22,3 мг (в пересчете на дорзоламид 20,0 мг);
Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорид - 0,1 мг, лимонная кислота безводная - 18,3 мг, маннитол -.
20,0 мг, гипромеллоза - 1,0 мг, хлористоводородная кислота q.s. для доведения pH, натрия гидроксид q.s. для доведения pH, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Фармакокинетика
При длительном применении дорзоламид избирательно накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой‑II.
(КА‑II), при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой. Дорзоламид образует единственный метаболит - N‑дезитил‑дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент КА‑II, а также фермент КА‑I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь в основном, с КА‑I. Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы (около 33%). Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизмененном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно,.
Очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с периодом полувыведения около 4 месяцев.
(КА‑II), при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой. Дорзоламид образует единственный метаболит - N‑дезитил‑дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент КА‑II, а также фермент КА‑I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь в основном, с КА‑I. Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы (около 33%). Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизмененном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно,.
Очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с периодом полувыведения около 4 месяцев.
Фармакодинамика
В состав препарата Глаукопт входит ингибитор карбоангидразы II.
- дорзоламида гидрохлорид. Ингибирование карбоангидразы (КА) в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. В результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
- дорзоламида гидрохлорид. Ингибирование карбоангидразы (КА) в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. В результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Показания к применению
Препарат Глаукопт назначается взрослым пациентам с:
-.
Офтальмогипретензией;
-.
Первичной открытоугольной глаукомой;
-.
Псевдоэксфолиативной глаукомой;
-.
Вторичной глаукомой (без блока угла передней камеры глаза).
Препарат назначается детям:
-.
Для лечения глаукомы у детей с 1 недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета‑адреноблокаторами.
-.
Офтальмогипретензией;
-.
Первичной открытоугольной глаукомой;
-.
Псевдоэксфолиативной глаукомой;
-.
Вторичной глаукомой (без блока угла передней камеры глаза).
Препарат назначается детям:
-.
Для лечения глаукомы у детей с 1 недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета‑адреноблокаторами.
Противопоказания
|
|
Возраст младше 1 недели;
-.
Гиперчувствительность к компонентам препарата;
-.
Хроническая почечная недостаточность;
-.
Беременность;
-.
Период кормления грудью.
С осторожностью.
Препарат не изучался у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности, и, следовательно, должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью.
Способ применения и дозы
При применении препарата обычная дозировка составляет по 1 капле в пораженный глаз (или в оба глаза) утором, днем и вечером.
При замене какого‑либо противоглаукомного препарата на Глаукопт следует начать лечение препаратом Глаукопт со следующего дня после отмены предыдущего препарата.
При одновременном применении препарата Глаукопт с другими глазными каплями, их следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.
При замене какого‑либо противоглаукомного препарата на Глаукопт следует начать лечение препаратом Глаукопт со следующего дня после отмены предыдущего препарата.
При одновременном применении препарата Глаукопт с другими глазными каплями, их следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции, зарегистрированные в ходе исследований и в ходе пострегистрационного периода, классифицированы по частоте (очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000)).
Со стороны нервной системы.
Часто. Головная боль;
Редко:
Головокружение, парестезии.
Со стороны органа зрения.
Очень часто:
Жжение и боль;
Часто. Поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение века, нечеткость зрения.
Нечасто. Иридоциклит.
Редко. Покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, снижение внутриглазного давления, отслойка хориоидальной оболочки глаз после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения.
Редко. Носовые кровотечения.
Со стороны желудочно‑кишечного тракта.
Часто. Тошнота, горький привкус во рту;
Редко. Фарингит, сухость во рту.
Со стороны кожи и слизистых оболочек.
Редко. Контактный дерматит, синдром Стивенса‑Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыводящих путей.
Редко. Уролитиаз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Часто. Астения, усталость;
Редко. Аллергические реакции - признаки и симптомы местных реакций (со стороны век), и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.
Дети.
У детей в возрасте младше 6 лет профиль побочных реакций дорзоламида сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением дорзоламида, у детей в возрасте младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5,4%) и выделения из глаз (3,6%).
У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12,1%), конъюнктивальная инъекция (7,6%), боль в глазу (3%), воспаление век (3%).
Со стороны нервной системы.
Часто. Головная боль;
Редко:
Головокружение, парестезии.
Со стороны органа зрения.
Очень часто:
Жжение и боль;
Часто. Поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение века, нечеткость зрения.
Нечасто. Иридоциклит.
Редко. Покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, снижение внутриглазного давления, отслойка хориоидальной оболочки глаз после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения.
Редко. Носовые кровотечения.
Со стороны желудочно‑кишечного тракта.
Часто. Тошнота, горький привкус во рту;
Редко. Фарингит, сухость во рту.
Со стороны кожи и слизистых оболочек.
Редко. Контактный дерматит, синдром Стивенса‑Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыводящих путей.
Редко. Уролитиаз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Часто. Астения, усталость;
Редко. Аллергические реакции - признаки и симптомы местных реакций (со стороны век), и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.
Дети.
У детей в возрасте младше 6 лет профиль побочных реакций дорзоламида сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением дорзоламида, у детей в возрасте младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5,4%) и выделения из глаз (3,6%).
У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12,1%), конъюнктивальная инъекция (7,6%), боль в глазу (3%), воспаление век (3%).
Взаимодействие
Специальных исследований по изучению взаимодействия препарата Глаукопт с другими лекарственными препаратами не проводилось. В клинических исследованиях препарата Глаукопт назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в том числе: с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами:
Ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).
Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для внутреннего применения и препарата Глаукопт при их одновременном использовании. Комбинированное лечение с препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами карбоангидразы (препаратом Глаукопт) в клинических исследованиях не изучалось.
Препарат Глаукопт является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение препарата не сопровождалось нарушением кислотно‑щелочного баланса. Однако, подобные явления наблюдали при применении ингибиторов карбоангидразы, в том числе и в результате межлекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз салицилатов).
Таким образом, при назначении препарата Глаукопт не следует забывать о возможности подобных межлекарственных взаимодействий.
Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая которые продаются без рецепта. Следует обратить особое внимание на прием высоких доз ацетилсалициловой кислоты.
Ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).
Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для внутреннего применения и препарата Глаукопт при их одновременном использовании. Комбинированное лечение с препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами карбоангидразы (препаратом Глаукопт) в клинических исследованиях не изучалось.
Препарат Глаукопт является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение препарата не сопровождалось нарушением кислотно‑щелочного баланса. Однако, подобные явления наблюдали при применении ингибиторов карбоангидразы, в том числе и в результате межлекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз салицилатов).
Таким образом, при назначении препарата Глаукопт не следует забывать о возможности подобных межлекарственных взаимодействий.
Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая которые продаются без рецепта. Следует обратить особое внимание на прием высоких доз ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Возможны электролитные нарушения. Развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости. Тошноты. Головокружения. Головной боли. Слабости. Необычных сновидений. Дисфагии. Следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения pH крови.
В случае передозировки проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно‑важных функций организма.
В случае передозировки проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно‑важных функций организма.
Особые указания
Применение у пациентов, использующих контактные линзы.
Пациентам, которые носят контактные линзы, перед применением препарата следует проконсультироваться у врача, поскольку входящий в состав препарата консервант может стать причиной раздражения глаза.
Препарат Глаукопт содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может адсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы необходимо снять; не следует надевать линзы раньше, чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие глазные линзы.
В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламиду (требуется снижение дозы).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
В период лечения препаратом Глаукопт необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Пациентам, которые носят контактные линзы, перед применением препарата следует проконсультироваться у врача, поскольку входящий в состав препарата консервант может стать причиной раздражения глаза.
Препарат Глаукопт содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может адсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы необходимо снять; не следует надевать линзы раньше, чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие глазные линзы.
В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламиду (требуется снижение дозы).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
В период лечения препаратом Глаукопт необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
|
|
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Использовать в течение 1 месяца после вскрытия флакона.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Использовать в течение 1 месяца после вскрытия флакона.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Dorzolamide.
Гиперчувствительность.Использование препарата Dorzolamide при кормлении грудью.
Беременность.Резюме рисков.
Адекватных и строго контролируемых исследований применения дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора у беременных женщин не проведено.
Дорзоламид вызывал пороки развития позвоночника плодов у кроликов при пероральном применении в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 37 раз выше клинической экспозиции). Дорзоламид, применяемый в период органогенеза у кроликов, не оказывал тератогенного действия в дозе до 1 мг/кг/сут (в 15 раз выше клинической экспозиции). Дорзоламида гидрохлорид при пероральном применении у крыс в течение поздних сроков беременности и лактации вызывал задержку роста потомства при дозе 7,5 мг/кг/сут (в 52 раза выше клинической экспозиции). Не наблюдалось задержки роста при дозе 1 мг/кг/сут (в 8 раз выше клинической экспозиции).
Фоновый риск развития серьезных врожденных дефектов и выкидыша для указанной популяции неизвестен. В общей популяции США оценочный фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша при клинически признанных беременностях составляет от 2 до 4% и от 15 до 20% соответственно.
Данные.
Данные у животных.
Исследования токсичности для развития были проведены у беременных крольчих, которые получали дорзоламида гидрохлорид перорально в период органогенеза с 6-го по 18-й дни беременности в дозах 0,2; 1; 2,5; 5 и 10 мг/кг/сут. Уровень наименьшего наблюдаемого неблагоприятного воздействия (LOAEL) составлял 2,5 мг/кг/сут, основываясь на пороках развития позвоночника и снижении массы тела плода. LOAEL для самки составлял 2,5 мг/кг/сут, основываясь на метаболическом ацидозе и снижении прибавки массы тела. Уровень, при котором не наблюдалось неблагоприятных эффектов для матери и развития (NOAEL), составлял 1 мг/кг/сут. Дозы для кроликов 1 и 2,5 мг/кг/сут представляют собой расчетные уровни maxCmax в плазме у кроликов, в 15 и 37 раз соответственно превышающие нижний предел обнаружения в плазме человека после офтальмологического применения.
Дорзоламида гидрохлорид в дозах 0,1; 1 или 7,5 мг/кг/сут применяли перорально у крыс на поздних сроках беременности и в период лактации (с 17-го по 20-й день после родов). Уровень LOAEL для развития составлял 7,5 мг/кг/сут, основываясь на снижении массы тела при рождении, снижении прибавки массы тела и небольшой задержке постнатального развития (прорезывание резцов, канализация влагалища и открытие глаз), вторичной по отношению к более низкой массе тела у потомства. Эта доза 7,5 мг/кг/сут представляет собой расчетный уровень maxCmax в плазме у крыс, в 52 раза превышающий нижний предел обнаружения в плазме человека после офтальмологического применения. Уровень NOAEL для развития составлял 1 мг/кг/сут. LOAEL для самки составлял 1 мг/кг/сут, исходя из снижения прироста массы тела. NOAEL для самки составлял 0,1 мг/кг/сут. Дозы для крыс 1 и 0,1 мг/кг/сут представляют собой расчетные уровни maxCmax в плазме у крыс приблизительно в 8 раз превышающие и приблизительно равные (1x) соответственно нижнему пределу обнаружения в плазме человека после офтальмологического применения.
Грудное вскармливание.
Резюме рисков.
Нет данных о присутствии дорзоламида гидрохлорида в материнском молоке, о влиянии на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или о влиянии на выработку молока. Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья наряду с клинической потребностью матери в дорзоламида гидрохлориде в виде офтальмологического раствора и его любыми потенциальными побочными эффектами на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.Дорзоламид присутствует в молоке лактирующих крыс ( см Данные).
Данные.
Данные у животных.
При пероральном применении у лактирующих крыс дорзоламида гидрохлорида в дозе 7,5 мг/кг/сут дорзоламид и метаболит N-дезэтил были обнаружены в молоке.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Dorzolamide.
Опыт клинических испытаний.Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях. частота побочных эффектов. наблюдаемая в клинических испытаниях ЛС. не может быть непосредственно сравнена с частотой неблагоприятных эффектов. полученных в других клинических испытаниях. и может не отражать частоту встречаемости этих эффектов в клинической практике.
Контролируемые клинические испытания.
Наиболее частыми побочными реакциями. ассоциированными с применением дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора. были жжение. покалывание или дискомфорт в глазах сразу после инстилляции (примерно у одной трети пациентов). Примерно четверть пациентов отмечали горький вкус во рту после применения. Поверхностный точечный кератит встречался у 10-15% пациентов, а признаки и симптомы глазных аллергических реакций - примерно у 10%. Примерно у 1-5% пациентов наблюдались конъюнктивит и реакции со стороны век ( см «Меры предосторожности»), затуманивание зрения, покраснение глаз, слезотечение, сухость глаз и светобоязнь. О других глазных реакциях и системных реакциях сообщалось нечасто, включая головную боль, тошноту, астению/утомляемость и редко - кожную сыпь, мочекаменную болезнь и иридоциклит.
В трехмесячном двойном слепом актив-контролируемом многоцентровом исследовании у педиатрических пациентов профиль побочных эффектов при применении дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.
Постмаркетинговый опыт.
Следующие побочные реакции были выявлены в постмаркетинговый период применения дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно от популяции неопределенного размера. не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинную связь с экспозицией ЛС: признаки и симптомы системных аллергических реакций (в тч ангионевротический отек. бронхоспазм. зуд и крапивница). синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. головокружение. парестезия. боль в глазу. транзиторная миопия. отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии. образование корок на веках. одышка. контактный дерматит. носовые кровотечения. сухость во рту и раздражение горла.
Год актуализации информации
Особые отметки: