- Действующие вещества
- Фармакологическая группа
- Аналоги
- Используется в лечении
- Противопоказания компонентов
- Побочные эффекты компонентов
- Фирмы производители препарата
Содержание инструкции
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Аналоги
- 443 ₽ ≈100% Отрио
- 1267-1870 ₽ ≈100% Эзетрол
- — ≈100% Липобон
- — ≈100% Эзетимиб-СЗ
Полные аналоги по веществу
- 38% 1936 ₽ Инеджи [Симвастатин + Эзетимиб и ещё 2Симвастатин, Эзетимиб]
- 36% — Зенон [Розувастатин + Эзетимиб и ещё 2Розувастатин, Эзетимиб]
- 36% 848-1199 ₽ Розулип Плюс [Розувастатин + Эзетимиб и ещё 2Розувастатин, Эзетимиб]
- 20% 278-498 ₽ Фенофибрат Канон [Фенофибрат]
- Ещё аналоги
Похож Аналоги по действию
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания Ezetimibe.
Гиперчувствительность. Применение эзетимиба в комбинации со статином у пациентов с активным заболеванием печени или невыясненным стойким повышением уровня печеночных трансаминаз. Применение у пациентов с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности (7-9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью - см «Фармакокинетика»). Назначение одновременно с фибратами (безопасность и эффективность применения эзетимиба в комбинации с фибратами не установлена - см «Взаимодействие»).Использование препарата Ezetimibe при кормлении грудью.
Исследования на животных с введением эзетимиба в период органогенеза не выявили эмбриолетальных эффектов при тестируемых дозах (250, 500, 1000 мг/кг/сут). При введении беременным крысам эзетимиба в дозах 1000 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышают экспозицию у человека при ежедневном приеме 10 мг, оцененную по AUC0-24 ч для суммарного эзетимиба) отмечено повышение частоты дефектов развития скелета у плода. Аналогичные результаты получены при введении эзетимиба беременным крольчихам. Показано, что при многократном введении крысам и кроликам эзетимиб проходит через плаценту. Введение эзетимиба в комбинации со статином беременным крысам и крольчихам в период органогенеза приводило к повышению экспозиции обоих веществ.Клинических данных по применению эзетимиба у беременных женщин нет. В случае наступления беременности прием препарата должен быть прекращен.
Категория действия на плод по FDA - C.
Данных о выделении эзетимиба с грудным молоком у женщин нет. В исследованиях на крысах было выявлено, что эзетимиб выделяется с грудным молоком. В связи с этим эзетимиб не рекомендуется применять у кормящих матерей.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Ezetimibe.
Неблагоприятными эффектами, на которые необходимо обратить особое внимание при терапии эзетимибом, является изменение уровня ферментов печени, а также рабдомиолиз и миопатия ( см «Меры предосторожности»).Монотерапия эзетимибом.
В 10 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований средней длительностью 12 нед было включено 2396 пациентов с первичной гиперхолестеринемией (возраст - 9-86 лет. 50% женщин). Которые получали эзетимиб в дозе 10 мг/сут. Прервали лечение в связи с возникновением побочных эффектов 3,3% пациентов, получавших эзетимиб, и 2,9% пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми неблагоприятными эффектами, которые привели к отказу от терапии эзетимибом и наблюдались с большей частотой, чем в группе плацебо были: артралгия (0,3%), головокружение (0,2%), повышение уровня ГГТ (0,2%).
Наиболее частыми неблагоприятными эффектами (с частотой ?2% и отмечавшиеся чаще. Чем в группе плацебо) в клинических исследованиях у 2396 пациентов при монотерапии эзетимибом были: инфекции верхних дыхательных путей (4,3%). Диарея (4,1%). Артралгия (3,0%). Синусит (2,8%). Боль в конечностях (2,7%).
В таблице 1 представлены побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ?2% у пациентов, получавших эзетимиб.
Таблица 1.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся при монотерапии эзетимибом с частотой ?2% и превышавшие по частоте плацебо (результаты плацебо-контролируемых испытаний).
Системы организма/Побочные эффекты | Эзетимиб 10 мг (%) n=2396 | Плацебо (%) n=1159 |
Со стороны ЖКТ | ||
Диарея | 4,1 | 3,7 |
Общие реакции | ||
Усталость | 2,4 | 1,5 |
Инфекции | ||
Грипп | 2,0 | 1,5 |
Синусит | 2,8 | 2,2 |
Инфекции верхних дыхательных путей | 4,3 | 2,5 |
Скелетная мускулатура | ||
Артралгия | 3,0 | 2,2 |
Боль в конечностях | 2,7 | 2,5 |
Комбинированная терапия со статином.
В 28 двойных слепых контролируемых (плацебо- или актив-контролируемых) клинических испытаниях средней продолжительностью 8 нед. Участвовали 11308 пациентов с первичной гиперхолестеринемией (возраст - 10-93 года. 48% женщин). Которым был назначен эзетимиб в дозе 10 мг/сут одновременно со статином или на фоне терапии статином. 4% пациентов, получавших эзетимиб + статин, и 3,3% пациентов, получавших только статин, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов. Наиболее частыми неблагоприятными эффектами. Которые привели к отказу от терапии комбинацией эзетимиб + статин и наблюдались с большей частотой. Чем при лечении только статином были: повышение уровня АЛТ (0,6%). Миалгия (0,5%). Усталость. Повышение уровня АСТ. Головная боль. Боль в конечностях (0,2%).
Наиболее частыми неблагоприятными эффектами (с частотой ?2% и отмечавшиеся чаще. Чем в группе плацебо) в клинических исследованиях у 11308 пациентов при терапии комбинацией эзетимиб + статин были: назофарингит (3,7%). Миалгия (3,2%). Инфекции верхних дыхательных путей (2,9%). Артралгия (2,6%). Диарея (2,5%).
Лабораторные показатели. Частота клинически значимого повышения уровня АЛТ и/или ACT в сыворотке крови, в 3 или более раз превышающего ВГН, была сходна при назначении эзетимиба в монотерапии (0,5%) и приеме плацебо (0,3%).
При изучении безопасности комбинированной терапии частота клинически значимого повышения уровня в сыворотке крови АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышающего ВГН составила 1,3% у пациентов. Принимавших эзетимиб в комбинации со статином и 0,4% у пациентов. Принимавших статин в монотерапии ( см «Меры предосторожности»).
Повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови обычно было бессимптомным, не сопровождалось возникновением холестаза и проходило как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.
Частота возникновения клинически значимого повышения активности креатинфосфокиназы (КФК - ?10?ВГН) у пациентов. Получавших эзетимиб в монотерапии. Была схожей с данным показателем у больных. Получавших плацебо или статин в монотерапии. Однако миопатия и рабдомиолиз являются известными нежелательными реакциями статинов и других липидоснижающих средств. В клинических исследованиях частота повышения активности КФК. Более чем в 10 раз превышающая ВГН. Составила 0,2% в группе эзетимиба в сравнении с 0,1% в группе плацебо. И 0,1% в группе лечения комбинацией эзетимиб + статин в сравнении с 0,4% в группе монотерапии статином ( см «Меры предосторожности»).
Следует иметь в виду. Что данные о побочных эффектах. Полученные в плацебо-контролируемых исследованиях. Не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике. Состояние пациентов и другие факторы могут отличаться от тех. Которые превалировали в клинических испытаниях. Таким образом. Приведенная в таблицах частота встречаемости побочных эффектов (в процентах) может отличаться от полученной другими клиническими исследователями. Каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС) в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.
Клинический опыт применения.
При применении эзетимиба в клинической практике сообщалось о следующих нежелательных реакциях: реакции повышенной чувствительности. Включая анафилаксию. Ангионевротический отек. Кожную сыпь. Крапивницу. Артралгия. Миалгия. Повышение уровня КФК. Миопатия/рабдомиолиз ( см «Меры предосторожности»). Повышение уровня печеночных трансаминаз. Гепатит. Тромбоцитопения. Панкреатит. Тошнота. Головокружение. Парестезия. Депрессия. Желчнокаменная болезнь. Холецистит.