By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Cyclosporin

CheckAnalogsCompareThe price unknown
  1. Active ingredients
  2. Pharmacological Group
  3. Analogs
  4. ATX code
  5. Used in the treatment of
  6. Composition
  7. Pharmacological action
  8. Pharmacokinetics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Use during pregnancy and lactation
  12. Method of drug use and dosage
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Application precautions
  17. Storage conditions
  18. Expiration date
  19. Contraindications of the components
  20. Side effects of the components
  21. Manufacturers of the drug

Active ingredients

Pharmacological Group

Immunosuppressants || Calcineurin inhibitors

Analogs

Complete analogs for the substance

ATX code

 L04AD01 Циклоспорин.

Used in the treatment of

Composition

 1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.

Pharmacological action

 Фармакологическое действие -.
 Иммунодепрессивное.
 Тормозит развитие реакций иммунитета клеточного типа, в тч реакцию «трансплантат против хозяина», кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, продукцию антител, зависимую от Т-хелперов. Обладает способностью блокировать активацию лимфоцитов в фазах G0 или G1 клеточного цикла, синтез и высвобождение цитокинов, рост Т-лимфоцитов (интерлейкина-2). Оказывает избирательное действие и не обладает угнетающим эффектом на кроветворение и фагоцитарное звено иммунитета.

Pharmacokinetics

 Всасывается в кишечнике. Биодоступность - 30%, возрастает в зависимости от длительности лечения и величины дозы. maxCmax в плазме достигается через 1-5 Оптимальные концентрации циклоспорина А в крови находятся в интервале от 300 до 800 нг/мл. Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Проникает в грудное молоко. T1/2 - 19 ч у взрослых и 7 ч у детей. Метаболизируется с образованием 15 метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается в виде метаболитов около 6% дозы.

Indications for use

 Профилактика и лечение реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации солидных органов (почки. Печень. Сердце. Сердечно-легочный трансплантат. Легкие или поджелудочная железа). В тч у больных. Ранее получавших другие иммунодепрессанты. Профилактика и лечение реакции «трансплантат против хозяина». Аутоиммунные заболевания: эндогенный увеит (активный. Угрожающий зрению среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии при неэффективности обычной терапии или развитии тяжелых побочных эффектов при лечении. Увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления. В тч сетчатки). Нефротический синдром у взрослых и детей. Глюкокортикоидозависимый и резистентный к ним. Обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений. Очаговый и сегментарный гломерулосклероз. Мембранозный гломерулонефрит) с целью индукции ремиссии и ее поддержания. А также для поддержания ремиссии. Индуцированной глюкокортикоидами. И их последующей отмены. Тяжелые формы ревматоидного артрита с высокой степенью активности (в случаях. Когда неэффективны классические медленно действующие противоревматические препараты или их применение невозможно). Тяжелые формы псориаза. Атопического дерматита (при системной терапии).

Contraindications

 Гиперчувствительность к циклоспорину или его составляющим.

Use during pregnancy and lactation

 Опыт применения у беременных ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что в сравнении с традиционными методами лечения, терапия циклоспорином не вызывает повышенного риска отрицательных воздействий на течение и исход беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, при пересадке органов - в дозе 10-15 мг/кг за 4-12 ч до операции, затем ежедневно однократно на протяжении 1-2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2-6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях, в тч ревматоидном артрите - 3 мг/кг в 2 приема в течение первых 6 нед. В случае недостаточного эффекта суточную дозу постепенно увеличивают при условии удовлетворительной переносимости. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг. Курс лечения - до 12 нед.
 Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Возможно комбинирование с малыми дозами глюкокортикоидами и/или НПВС.
 При псориазе для индукции ремиссии 2,5 мг/кг/сут в 2 приема, в тяжелых случаях заболевания для быстрого достижения эффекта начальная доза 5 мг/кг (если при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед нет клинического эффекта - препарат отменяют).
 При атопическом дерматите начальная доза 2,5 мг/кг/сут, в тяжелых случаях увеличивают до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного клинического результата дозу постепенно понижают до полной отмены.

Side effects

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги; редко - мышечные спазмы, миопатия, тремор.
 У больных после пересадки печени были описаны признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, нарушения координации движений.
 Со стороны органов ЖКТ. Гиперплазия кишечника, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит; возможны обратимые нарушения функции печени, повышение концентрации билирубина, печеночных ферментов в крови (выраженность этих нарушений зависит от дозы препарата).
 Со стороны мочеполовой системы. Нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке (наблюдаются в течение первых несколько недель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы). При длительном лечении возможно развитие структурных изменений в почках (интерстициальный фиброз).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД (особенно у больных после пересадки сердца); анемия (слабо выраженная), лейко-, тромбопения.
 Прочие. Гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, появление отеков, увеличение массы тела; гиперкалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, редко - обратимое увеличение уровня липидов в сыворотке; развитие инфекционных, злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

Interaction

 При одновременном назначении с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии; с аминогликозидами, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом, НПВС - риск развития нефротоксичности; с ловастатином - риск возникновения мышечных болей и слабости. Разные препараты могут повышать или снижать концентрации циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболизме и элиминации. Кетоконазол, макролиды (в тч эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, БКК (в тч верапамил, дилтиазем, никардипин) повышают концентрацию циклоспорина в плазме; барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, сульфадимидин, триметоприм при их в/в введении - понижают. При комбинированном применении препаратов необходимо тщательное мониторирование концентрации циклоспорина в крови и изменение дозы Веро-циклоспорина. Циклоспорин понижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами метилпреднизолона повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Overdose

 Симптомы. Обратимое нарушение функции почек.
 Лечение. Симптоматическое. Гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Application precautions

 Во время лечения необходим систематический контроль функции почек и печени, уровня калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), до начала и после 1 мес лечения определение концентрации липидов. При стойком повышении концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов следует понизить дозу препарата. При развитии артериальной гипертензии необходимо гипотензивное лечение, при повышении содержания липидов в сыворотке - понижение дозы препарата и/или ограничении поступления жиров с диетой.
 Необходимо избегать чрезмерного подавления иммунитета.
 В процесс лечения не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.
 Не рекомендуется одновременное применение с ловастатином, цитостатиками (мелфаланом).

Storage conditions

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Expiration date

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Contraindications of the components

Противопоказания сiclosporin.

 Гиперчувствительность (в тч к полиоксиэтилированному касторовому маслу). злокачественные новообразования. тяжелые инфекционные заболевания. нарушения функции почек и/или печени. артериальная гипертензия. гиперурикемия. гиперкалиемия. беременность. кормление грудью.

Противопоказания сyclovalone.

 Гиперчувствительность, острый гепатит, цирроз печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обтурационная желтуха.

Side effects of the components

Побочные эффекты сiclosporin.

 Острая и хроническая почечная недостаточность. интерстициальный фиброз почек. артериальная гипертензия. тремор. слабость. головная боль. парестезии. судорожные припадки. миопатия. нарушение функции печени. панкреатит. тошнота. рвота. анорексия. боль в животе. ощущение тяжести в эпигастральной области. диарея. гиперплазия десен. задержка жидкости в организме. обратимая дисменорея и аменорея. гипертрихоз. тромбоцитопения. анемия. гиперкалиемия. гиперурикемия. повышение восприимчивости к инфекциям.

Побочные эффекты сyclovalone.

 Ощущение давления в области печени и желчного пузыря, горечь во рту.

Manufacturers (or distributors) of the drug

Concord Biotech Ltd
Hangzhou Zhongmei Huandong Pharmaceutical Co.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.