Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Экорал

ПроверьАналогиСравниСредние цены в
аптеках: 668-3650₽
  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. ATX код
  5. Используется в лечении
  6. Состав
  7. Описание лекарственной формы
  8. Фармакологическое действие
  9. Характеристика вещества
  10. Фармакокинетика
  11. Показания к применению
  12. Противопоказания
  13. При беременности и кормлении грудью
  14. Способ применения и дозы
  15. Побочные эффекты
  16. Взаимодействие
  17. Передозировка
  18. Меры предосторожности применения
  19. Особые указания
  20. Условия хранения
  21. Срок годности
  22. Противопоказания компонентов
  23. Побочные эффекты компонентов
  24. Фирмы производители препарата

Другие названия и синонимы

Equoral.
Экорал

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Иммунодепрессанты || Ингибиторы кальциневрина

Аналоги

Полные аналоги по веществу

ATX код

 L04AD01 Циклоспорин.

Используется в лечении

Состав

Капсулы 1 капс.
циклоспорин 25 мг
вспомогательные вещества: спирт этиловый - 39,9 мг; макрогола глицерил гидроксистеарат - 73,7 мг; полиглицерил (3) олеат - 82,7 мг; полиглицерил (10) олеат - 50,0 мг; D,L-альфа-токоферол - 0,25 мг
желатиновая оболочка капсулы: желатин - 95,1 мг; глицерин 85% - 44,3 мг; раствор сорбита - 8,6 мг; железа оксид желтый - 0,1 мг; титана диоксид - 0,8 мг; глицин - 1,1 мг
50 мг
вспомогательные вещества: гидроксистеарат - 147,4 мг; полиглицерил (3) олеат - 165,3 мг; полиглицерил (10) олеат - 100 мг; D,L-альфа-токоферол - 0,5 мг
желатиновая оболочка капсулы: желатин - 222,2 мг; глицерин 85% - 103,8 мг; раствор сорбита - 20,2 мг; железа оксид желтый - 0,8 мг; титана диоксид - 0,5 мг; глицин - 2,5 мг
100 мг
вспомогательные вещества: спирт этиловый - 159,6 мг; макрогола глицерил гидроксистеарат - 294,7 мг; полиглицерил (3) олеат - 330,7 мг; полиглицерил (10) олеат - 199,9 мг; D,L-альфа-токоферол - 1 мг
желатиновая оболочка капсулы: желатин - 315,2 мг; глицерин 85% - 148,3 мг; раствор сорбита - 28,7 мг; железа оксид коричневый - 0,7 мг; титана диоксид - 3,6 мг; глицин - 3,6 мг

 В упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.
Раствор для приема внутрь 100 мг/мл 1 мл
100 мг
вспомогательные вещества: этанол - 120 мг; макроголглицерола гидроксистеарат - 280 мг; полиглицерола (3) олеат - 310 мг; полиглицерола (10) олеат - 190 мг

 Во флаконе темного стекла 50 мл; в футляре пластиковом 1 флакон.

Описание лекарственной формы

 Капсулы 25 мг: непрозрачные, желтые, 12,5×8 мягкие, овальные желатиновые капсулы.
 Капсулы 50 мг: непрозрачные, коричнево-желтые, 21×8 продолговатые мягкие желатиновые капсулы.
 Капсулы 100 мг: непрозрачные, коричневые, 26×8 продолговатые мягкие желатиновые капсулы.
 Каждая дозировка капсулы идентифицируется по напечатанному сдвоенному треугольнику и тексту: «25 mg», «50 mg», «100 mg».
 Содержимое капсул - прозрачная маслянистая жидкость от желтого до желто-коричневого цвета. Каждая дозировка капсулы обозначена напечатанным IVAX и текстом: «25 mg», «50 mg» и «100 mg» соответственно.
 Раствор для приема внутрь 100 мг/мл: прозрачная от желтоватого до желто-коричневого цвета маслянистая жидкость.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Иммунодепрессивное.
 На клеточном уровне подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая ИЛ-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G0 или G1 клеточного цикла и подавляет антигензависимое высвобождение лимфокинов активированными T-лимфоцитами. Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо.
 Не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток.

Характеристика вещества

 Представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот.
 На клеточном уровне подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая ИЛ-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G0 или G1 клеточного цикла и подавляет антигензависимое высвобождение лимфокинов активированными T-лимфоцитами. Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо.
 Не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток.

Фармакокинетика

 После приема внутрь maxCmax в крови отмечается в интервале от 1 до 6 причем биодоступность составляет в среднем 30% (20-50%) и увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологии ЖКТ (диарея, рвота, кишечная непроходимость).
 Интенсивно связывается с белками и форменными элементами крови (концентрация в цельной крови в 2-9 раз выше, чем в плазме). Связь с белками - 90% (преимущественно с липопротеинами). Распределяется, главным образом, вне кровяного русла: в плазме присутствует 33-47%, в лимфоцитах - 4-9%, в гранулоцитах - 5-12%, в эритроцитах - 41-58%. После приема внутрь maxTmax в плазме - 1,5-3,5 Интенсивно метаболизируется в печени цитохромом Р4503А, в меньшей степени в ЖКТ и почках с образованием 15 идентифицированных метаболитов. Выводится с желчью; почками с мочой - 6% введенной внутрь дозы. Выделяется с грудным молоком.
 Т1/2 у взрослых - 19 у детей - 7 независимо от дозы или пути введения.

Показания к применению

 Реакция «трансплантат против хозяина» (РТПХ) - профилактика и лечение; аутоиммунные заболевания.
 Показания. Связанные с трансплантацией: трансплантация сóлидных органов (профилактика отторжения трансплантата после аллогенной трансплантации почки. Печени. Сердца. Комбинированного препарата сердце - легкие. Легкого или поджелудочной железы. Лечение отторжения трансплантата у пациентов. Ранее получавших другие иммунодепрессанты. Трансплантация костного мозга (профилактика отторжения трансплантата после трансплантации костного мозга. Профилактика и лечение РТПХ.
 Показания. Не связанные с трансплантацией: эндогенный увеит (активный. Угрожающий зрению увеит среднего и заднего отдела глаза неинфекционной этиологии. Если обычная терапия безуспешна или приводит к тяжелым побочным реакциям). Увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления. Затрагивающего сетчатку. Нефротический синдром (стероидзависимая и стероид-резистентная формы в стадии ремиссии). Ревматоидный артрит (тяжелые формы). Псориаз (тяжелые формы. Когда требуется системная терапия).

Противопоказания

 Гиперчувствительность к компонентам препарата. Злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи. Ветряная оспа. Herpes zoster (риск генерализации процесса). Выраженная недостаточность функции печени. Гиперкалиемия. Гипертензия. Синдром мальабсорбции. Инфекционные заболевания в острой фазе.

При беременности и кормлении грудью

 Опыт применения циклоспорина у беременных ограничен. Данные, полученные у больных в посттрансплантационный период, показывают, что лечение циклоспорином повышает риск отрицательного воздействия на течение и исход беременности. В случае необходимости назначения Экорала следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

 Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, запивать водой. Суточную дозу делят на 2 приема. Приведенные ниже диапазоны доз препарата - это лишь рекомендации. Следует проводить контроль концентрации циклоспорина в крови. На основании полученных результатов определяют дозу, необходимую для достижения нужного уровня концентрации циклоспорина у различных пациентов.
 Трансплантация.
 При пересадке сóлидных органов препарат назначают за 12 ч до операции в дозе 10-15 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема. В течение 1-2 нед после операции препарат назначают ежедневно в той же дозе, затем, под контролем концентрации циклоспорина в крови, начинают постепенно ее снижать до достижения поддерживающей дозы - 2-6 мг/кг/сут в 2 приема.
 В тех случаях, когда Экорал назначают в комбинации с глюкокортикоидами, а также в составе трехкомпонентной или четырехкомпонентной терапии, доза препарата может быть уменьшена даже на начальном этапе терапии (3-6 мг/кг/сут в 2 приема) или скорригирована в процессе лечения с учетом концентрации циклоспорина в крови и динамики показателей безопасности (концентрация мочевины, креатинина сыворотки крови и АД).
 При трансплантации костного мозга начальную дозу следует назначать за сутки до операции. Суточная доза - 12,5 мг/кг в 2 приема. Поддерживающую терапию проводят не менее 3 мес (предпочтительнее 6 мес), после чего дозу циклоспорина постепенно снижают в течение года.
 Показания, не связанные с трансплантацией.
 Эндогенный увеит: для достижения ремиссии начальная суточная доза - 5 мг/кг в 2 приема до исчезновения признаков воспаления и улучшения остроты зрения. В случаях, трудно поддающихся терапии, дозу можно увеличить на непродолжительное время до 7 мг/кг/сут. При неэффективности монотерапии Экоралом к комплексному лечению добавляют системные глюкокортикоиды в суточной дозе 0,2-0,4 мг/кг преднизолона (или другого глюкокортикоидного препарата в эквивалентной дозе). По достижении клинического эффекта дозу Экорала постепенно медленно снижают до наименьшей эффективной дозы, которая в период ремиссии заболевания не должна превышать 5 мг/кг/сут.
 Нефротический синдром: для достижения ремиссии рекомендуемая суточная доза - 5 мг/кг для взрослых и 6 мг/кг для детей (в 2 приема), при условии нормальной функции почек. При нарушенной функции почек начальная доза не должна превышать 2,5 мг/кг/сут. При неэффективности монотерапии Экоралом, особенно у стероид-резистентных больных, препарат рекомендуется комбинировать с пероральными глюкокортикоидами в низких дозах. При отсутствии клинического эффекта в течение 3 мес Экорал следует отменить.
 Ревматоидный артрит: в течение первых 6 нед лечения рекомендуемая доза составляет 3 мг/кг/сут в 2 приема. В случае неэффективности и если позволяет переносимость, суточная доза может быть постепенно увеличена, но не более чем до 5 мг/кг. Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Экорал можно сочетать с низкими дозами глюкокортикоидов и/или НПВС, с недельным курсом метотрексата в низких дозах у больных с неудовлетворительным ответом на монотерапию последним. Начальная доза Экорала составляет 2,5 мг/кг/сут (в 2 приема), дозу можно повышать до уровня, лимитированного переносимостью.
 Псориаз: лечение подбирается индивидуально, рекомендуемая начальная доза для индукции ремиссии - 2,5 мг/кг/сут в 2 приема. При отсутствии улучшения в течение 1 мес лечения суточную дозу можно увеличить, но не более чем до 5 мг/кг. Если через 6 нед терапия дозой 5 мг/кг/сут оказалась безуспешной или эффективная доза не отвечает установленным параметрам безопасности, препарат необходимо отменить. Применение начальной дозы 5 мг/кг/сут оправдано у больных, состояние которых требует скорейшего улучшения. Если удовлетворительный эффект достигнут, то Экорал можно отменить, а последующий рецидив лечить повторным назначением данного препарата в предыдущей эффективной дозе. Некоторым больным может потребоваться длительная поддерживающая терапия (доза подбирается индивидуально на минимальном эффективном уровне и не должна превышать 5 мг/кг/сут).
 Атопический дерматит: рекомендуемый диапазон начальной дозы - 2,5-5 мг/кг/сут в 2 приема. Если начальная доза 2,5 мг/кг/сут не позволяет достичь удовлетворительного ответа в течение 2 нед, суточную дозу можно быстро увеличить до максимальной - 5 мкг/кг. В очень тяжелых случаях быстрый и адекватный эффект при лечении заболевания можно достигнуть, применяя начальную дозу 5 мг/кг/сут. После достижения удовлетворительного ответа дозу постепенно снижают и, если возможно, препарат отменяют. При возникновении рецидива проводят повторный курс. Несмотря на то что 8-недельного курса лечения может быть достаточно для очищения кожных покровов, было показано, что терапия продолжительностью до 1 года эффективна и хорошо переносится, при условии обязательного мониторирования всех необходимых показателей.

Побочные эффекты

 В первую неделю применения препарата возможно ощущение жжения на коже конечностей. После трансплантации органов наиболее часто возникают: гипертрихоз, тремор, нарушении функции почек и дисфункции печени, гипертрофия десен, расстройства ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота); дозозависимое и обратимое повышение уровня креатинина, мочевины, билирубина, ферментов печени в сыворотке крови (необходим тщательный контроль параметров и проведение коррекции дозировки циклоспорина).
 При пересадке сердца наиболее часто развивается гипертензия, при пересадке почек данный побочный эффект случается реже.
 При пересадке костного мозга чаще всего возникают: расстройства ЖКТ, тремор, гипертрихоз, возможен отек лица. У детей отмечаются отеки и судороги.
 Побочные реакции выражены умеренно и обычно устраняются при снижении дозировки препарата.

Взаимодействие

 Индукторы или ингибиторы цитохрома Р450 могут снижать или повышать концентрацию циклоспорина в крови.
 Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, нафциллин, сульфадимидин (при в/в введении); рифампицин, октреотид, пробукол, орлистат; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); троглитазон.
 Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина: некоторые антибиотики - макролиды (в основном эритромицин и кларитромицин); кетоконазол, флуконазол, итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, метоклопрамид, пероральные контрацептивы, даназол, метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол, амиодарон, холевая кислота и ее производные.
 Следует избегать назначения внутрь эритромицина (повышает концентрацию циклоспорина в крови). Если, по причине отсутствия альтернативной терапии, эритромицин назначен, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и наличие побочных эффектов циклоспорина.
 Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препаратов с нефротоксическим действием, например: аминогликозидов (в тч гентамицина, тобрамицина), амфотерицина В, ципрофлоксацина, ванкомицина, триметоприма (+ сульфаметоксазол), НПВС (в тч диклофенака, напроксена, сулиндака), мелфалана.
 Во время лечения циклоспорином вакцинация может быть менее эффективной; следует избегать применения живых ослабленных вакцин.
 Сочетанное применение с нифедипином может приводить к более выраженной, чем при монотерапии циклоспорином, гиперплазии десен.
 Может значительно увеличивать биодоступность диклофенака (вероятно вследствие снижения метаболизма) с возможным развитием обратимого нарушения функции почек.
 Может снижать клиренс дигоксина, колхицина, ловастатина и преднизолона, приводя к усилению токсических эффектов, в частности мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях, рабдомиолиза.

Передозировка

 Данные по передозировке препаратом до настоящего времени отсутствуют и существует ограниченный опыт в отношении передозировки других циклоспоринов.
 Симптомы. Нарушения функции почек, которые, вероятно, обратимы и исчезают после отмены препарата.
 Лечение. По показаниям - общие поддерживающие мероприятия. Препарат может быть выведен из организма только при помощи неспецифических мер, включая промывание желудка, поскольку гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Меры предосторожности применения

 Из-за возможного взаимодействия с ферментной системой цитохрома Р450 не следует употреблять за час до приема дозы препарата грейпфрут или грейпфрутовый сок.

Особые указания

 Данные об опыте применения препарата у лиц пожилого возраста достаточно ограничены, однако на сегодняшний день не зарегистрировано никаких отклонений в состоянии больных, принимавших препарат в рекомендованной дозе.
 Если у пациента на фоне лечения циклоспорином отмечается повышение АД, рост уровня креатинина (более чем на 30% от исходного значения), необходимо снижение дозы на 25-50%. При невозможности проконтролировать побочный эффект или в случае тяжелого нарушения функции почек препарат отменяют.
 При температуре ниже +20 °C раствор может по консистенции напоминать гель, и возможно появление осадка, который исчезает при повышении температуры до +20 °C, однако может остаться незначительное количество хлопьев или легкая седиментация. Эти явления не влияют на эффективность и безопасность препарата, и дозирование с помощью мерного шприца остается точным.

Условия хранения

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания сiclosporin.

 Гиперчувствительность (в тч к полиоксиэтилированному касторовому маслу). злокачественные новообразования. тяжелые инфекционные заболевания. нарушения функции почек и/или печени. артериальная гипертензия. гиперурикемия. гиперкалиемия. беременность. кормление грудью.

Противопоказания сyclovalone.

 Гиперчувствительность, острый гепатит, цирроз печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обтурационная желтуха.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты сiclosporin.

 Острая и хроническая почечная недостаточность. интерстициальный фиброз почек. артериальная гипертензия. тремор. слабость. головная боль. парестезии. судорожные припадки. миопатия. нарушение функции печени. панкреатит. тошнота. рвота. анорексия. боль в животе. ощущение тяжести в эпигастральной области. диарея. гиперплазия десен. задержка жидкости в организме. обратимая дисменорея и аменорея. гипертрихоз. тромбоцитопения. анемия. гиперкалиемия. гиперурикемия. повышение восприимчивости к инфекциям.

Побочные эффекты сyclovalone.

 Ощущение давления в области печени и желчного пузыря, горечь во рту.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

IVAX Pharmaceuticals s.r.o.
Teva Czech Industries s.r.o.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.