.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Азатиоприн

Азатиоприн (Azathioprine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

266-290ք

по действию

Похож Цены
46%
42%
37%

Фармакологическая группа :

Иммунодепрессанты.

Содержание инструкции


Азатиоприн

Названия

 Русское название: Азатиоприн.
 Английское название: Azathioprine.

Латинское название

 Azathioprinum ( Azathioprini).

Химическое название

 6-[(1-Метил-4-нитро-1H-имидазол-5-ил)тио]-1H-пурин (в виде натриевой соли).

Фарм Группа

 • Иммунодепрессанты.

Увеличить Нозологии

 • D69,3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
 • G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса.
 • K51 Язвенный колит.
 • K73,2 Хронический активный гепатит, не классифицированный в других рубриках.
 • L10 Пузырчатка [пемфигус].
 • L40 Псориаз.
 • M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
 • M30 Узелковый полиартериит и родственные состояния.
 • M32 Системная красная волчанка.
 • M33 Дерматополимиозит.
 • N03 Хронический нефритический синдром.
 • T86,9 Отмирание и отторжение пересаженного (ой) органа и ткани, неуточненных.

Код CAS

 446-86-6.

Характеристика вещества

 Светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок, практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в щелочах.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - иммунодепрессивное.
 Является структурным аналогом (антиметаболитом) аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.
 Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.
 После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 Связывание с белками плазмы крови — 30%. После «первого прохождения» через печень биотрансформируется в активный метаболит — меркаптопурин. T1/2 составляет 5 Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты. Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах. Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, тд; сам азатиоприн и его активный метаболит — меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями. Выводится практически полностью с желчью, через почки — не более 1–2%.

Показания к применению

 Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии). Ревматоидный артрит. Хронический активный гепатит. Системная красная волчанка. Неспецифический язвенный колит. Дерматомиозит. Миастения. Узелковый периартериит. Вульгарная пузырчатка. Аутоиммунный гломерулонефрит. Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура. Псориаз.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, в тч к меркаптопурину, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

Ограничения к использованию

 С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Снижение аппетита. Рвота. Диарея. Боль в животе. Нарушение функции печени (гипербилирубинемия. Повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ). Холестатический гепатит. Эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ; у реципиентов трансплантатов — панкреатит. Изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки. Кишечное кровотечение. Некроз и перфорация кишечника; при длительном применении — токсический гепатит.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, лекарственная лихорадка.
 Прочие. Миалгия. Артралгия. Панувеит. Развитие вторичной инфекции (бактериальной. Вирусной. Грибковой. Протозойной). Алопеция; в единичных случаях — острая почечная недостаточность. Гемолитическая анемия. Острые легочные заболевания. Менингеальные реакции; при длительном применении — мутагенность (является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные изменения у человека). Тератогенность. Канцерогенность (возможно возникновение злокачественных опухолей: лимфоретикулярных. Эпителиальных. Опухолей кожи на участках. Подвергаемых воздействию солнечных лучей).

Взаимодействие

 Потенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. Азатиоприн ингибирует антикоагулянтный эффект варфарина. Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна, способствует его кумуляции и усилению токсического действия, при одновременном применении необходимо снижение дозы азатиоприна (до 1/4 от средней дозы). При совместном применении азатиоприна с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна, с ингибиторами АПФ — увеличение риска развития анемии и тяжелой лейкопении, с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-CD3-антитела) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей. При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител. С осторожностью применять азатиоприн одновременно с сульфасалазином или месалазином.

Передозировка

 Симптомы. Диспептические явления, панцитопения, повышение концентрации билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.
 Лечение. Симптоматическое, гемодиализ (при гемодиализе азатиоприн выводится не полностью).

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Не следует применять длительно (возможна индукция неопластических процессов). В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем — 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина. При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).
 В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.