.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Рифабутин

Рифабутин (Rifabutin)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

2704ք

по действию

Похож Цены
13%
13%
10%

Фармакологическая группа :

Ансамицины || Противотуберкулезные препараты.

Содержание инструкции


Рифабутин

Названия

 Русское название: Рифабутин.
 Английское название: Rifabutin.

Латинское название

 Rifabutinum ( Rifabutini).

Химическое название

 1',4-Дидегидро-1-дезокси-1,4-дигидро-5'-(2-метилпропил)-1-оксорифамицин XIV.

Фарм Группа

 • Ансамицины.

Увеличить Нозологии

 • A15-A19 Туберкулез.
 • A31 Инфекции, вызванные другими микобактериями.

Код CAS

 72559-06-9.

Характеристика вещества

 Противотуберкулезный препарат II ряда. Полусинтетический антибиотик из группы ансамицинов. Спиропиперидильное производное рифамицина S, высоколипофильное соединение. Красно-фиолетовый порошок. Растворим в хлороформе и метиловом спирте, плохо растворим в этиловом спирте, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 847,02.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.
 Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу у чувствительных штаммов Escherichia coli и Bacillus subtilis У устойчивых штаммов E. Coli рифабутин этот фермент не подавляет. Высокоэффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных Mycobacterium spp, в тч Mycobacterium tuberculosis, комплекса Mycobacterium avium-intracellulare, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium xenopi Более активен, чем рифампицин, в отношении внутриклеточных микобактерий туберкулеза (при концентрациях, в 2,5 раза меньших). До 30–50% штаммов, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину (неполная перекрестная резистентность). Для лечения активного туберкулеза следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Монотерапия рифабутином для профилактики МАС-инфекции у больных туберкулезом может приводить к возникновению резистентности Mycobacterium tuberculosis к рифабутину и рифампицину. Оказывает иммуностимулирующее действие.
 После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, богатая жирами пища уменьшает скорость (но не полноту) всасывания. Биодоступность составляет 20%. Cmax после приема 300 мг составляет 375 нг/мл и достигается через 2–4 Концентрация в плазме, превышающая МПК для Mycobacterium tuberculosis, сохраняется до 30 ч после приема. Связывание с белками плазмы высокое (85%). Объем распределения — 9 л/кг. Хорошо распределяется в различных органах и тканях, накапливается внутриклеточно в значительных концентрациях. Проходит через ГЭБ, концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% от таковой в сыворотке крови. Подвергается биотрансформации в печени (идентифицировано 5 метаболитов). Т1/2 составляет 16–69 ч (в среднем 45 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов (53%) и в неизмененном виде (5%); с желчью в неизмененном виде (5%) и с фекалиями (30%). Гемодиализ не усиливает выведение.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 Канцерогенность. В длительных исследованиях на мышах, получавших дозы до 180 мг/кг/сут (в 36 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека) и крысах, получавших дозы до 60 мг/кг/сут (в 12 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека) канцерогенных эффектов рифабутина не выявлено.
 Мутагенность. Рифабутин не проявлял мутагенных свойств в тесте Эймса (с использованием как чувствительных, так и резистентных штаммов), не проявлял генотоксической активности в тесте V-79 на клетках китайских хомячков, на человеческих лимфоцитах in vitro, на клетках костного мозга мышей in vivo.
 Влияние на фертильность. У самцов крыс, получавших рифабутин в дозе 160 мг/кг/сут (в 32 раза выше рекомендуемой суточной дозы для человека), отмечено нарушение фертильности.

Показания к применению

 Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии). Инфекции (как локализованные. Так и диссеминированные формы). Вызванные Mycobacterium tuberculosis Mycobacterium avium (в тч расположенные внутриклеточно). Mycobacterium xenopi и другими атипичными бактериями (в тч у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, в тч к другим ансамицинам (например рифампицину).

Ограничения к использованию

 Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 14 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).
 В исследованиях на крысах и кроликах, получавших рифабутин в дозах до 200 мг/кг/сут (в 40 раз превышает рекомендуемую суточную дозу для человека) тератогенных свойств рифабутина не выявлено. У крыс, получавших дозу 40 мг/кг/сут, отмечалось увеличение частоты возникновения пороков развития скелета у плодов, при дозе 200 мг/кг/сут — снижение их жизнеспособности. У кроликов при дозе 80 мг/кг/сут наблюдалось токсическое действие на организм самки и увеличение частоты пороков развития скелета у плодов.
 Категория действия на плод по FDA. B.
 На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли рифабутин в грудное молоко).

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Бессонница, головная боль, астения, увеит, помутнение роговицы (при длительном приеме).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, угнетение гемопоэза, гемолиз (редко).
 Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления, изменение вкуса (дисгевзия), тошнота, рвота, диарея, гепатотоксичность (повышение печеночных трансаминаз, желтуха), гепатит, боль в животе.
 Аллергические реакции. Кожные высыпания, зуд, крапивница, дерматит, бронхоспазм, анафилактический шок, лекарственная лихорадка.
 Прочие. Миалгия, артралгия, боль в груди, гриппоподобный синдром.
 Актуализация информации.
 Постмаркетинговый опыт.
 В ходе постмаркетингового наблюдения были выявлены следующие неблагоприятные реакции:
 Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лимфопения, гранулоцитопения, нейтропения, снижение количества лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов.
 Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, бронхоспазм, сыпь, эозинофилия.
 Желудочно-кишечные расстройства: псевдомембранозный колит /Clostridium difficile-ассоциированная диарея.
 Прочие: имеются ограниченные сообщения об изменении цвета кожи.
 Источники информации.
 Wwwfdagov.
 Wwwrxlistcom[Обновлено. 18,09,2015].

Взаимодействие

 Усиливает эффекты противотуберкулезных средств. Ослабляет действие пероральных контрацептивов, зидовудина, циклоспорина, пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтов, кортикостероидов, сердечных гликозидов, барбитуратов, бета-адреноблокаторов, хлорамфеникола, диазепама, дапсона, дизопирамида, кетоконазола, фенитоина, мексилетина, аминофиллина, теофиллина, верапамила, хинидина и других лекарств, метаболизирующихся при участии цитохрома P450 (требуется корректировка дозы этих ЛС). Флуконазол, итраконазол, кларитромицин и макролиды ингибируют метаболизм рифабутина, повышая его концентрацию в крови (при одновременном приеме с кларитромицином дозу рифабутина уменьшают до 300 мг/сут). Противовирусные средства также повышают его плазменные концентрации: при одновременном применении следует уменьшить дозу рифабутина и увеличить дозу индинавира сульфата, при приеме нелфинавира дозу рифабутина уменьшают вдвое. Следует избегать сочетания с ритонавиром (риск увеита).

Передозировка

 Симптомы. Усиление побочных эффектов.
 Лечение. Промывание желудка, диуретики, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 В ходе лечения следует тщательно контролировать функцию печени и картину периферической крови. С осторожностью применять у пожилых пациентов, учитывая возможные возрастные изменения функции печени и связанный с этим риск кумуляции и гепатотоксичности.
 Риск развития увеита повышается при использовании высоких доз или одновременном приеме с кларитромицином. При возникновении увеита следует временно прекратить прием рифабутина и проконсультироваться у офтальмолога.

Особые указания

 Во время лечения возможно окрашивание в красновато-оранжевый цвет мочи, кала, кожи, слезной и потовой жидкости, слюны, мокроты. Может окрашивать контактные линзы. Пациентам, неспособным проглотить капсулу целиком, содержимое можно смешивать с яблочным пюре.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.