Дальфаз СР

• Алфузозин
• Гипромеллоза (79.75 мг)
• Маннитол (10 мг)
• Кремния диоксид коллоидный (0.5 мг)

Альфа-адреноблокаторы

Полные аналоги по веществу

• 498-573₽ ≈100% Дальфаз ретард

Аналоги по действию

• 51% 43-525₽ Полисорб МП [Кремния диоксид коллоидный]
• 49% 209-448₽ Простосорб [Кремния диоксид коллоидный]
• 46% — Кудевита [Убидекаренон и ещё 1Кремния диоксид коллоидный]
• 42% — Кремния диоксид коллоидный (АЭРОСИЛ) [Кремния диоксид коллоидный]
• Показать все

 G04CA01 Альфузозин.

• N40 Гиперплазия предстательной железы

 Дальфаз СР.

Таблетки пролонгированного действия	1 табл.
первый слой:
гипромеллоза	79,75 мг
касторовое масло гидрированное	13,5 мг
этилцеллюлоза 20	5 мг
краситель железа оксид желтый (E172)	0,25 мг
кремния диоксид коллоидный водный	0,5 мг
магния стеарат	1 мг
второй слой:
альфузозина гидрохлорид	10 мг
маннитол	10 мг
	10 мг
МКЦ	65 мг
повидон	3,2 мг
	1,25 мг
	1 мг
третий слой:
	114,01 мг
	27,9 мг
	4,72 мг
	0,15 мг
	1,05 мг
	2,17 мг

 Дальфаз ретард.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия
активное вещество:
	5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ - 42 мг; кальция гидрофосфат дигидрат - 65 мг; касторовое масло гидрированное - 19,6 мг; повидон - 7 мг; магния стеарат - 1,4 мг
На таблетку без оболочки массой - 140 мг
пленочная оболочка: гипромеллоза - 4,158 мг; пропиленгликоль - 0,416 мг; титана диоксид (Е171) - 0,416 мг; краситель железа оксид красный (Е172) - 0,1765 мкг и краситель железа оксид желтый (Е172) - 9,8235 мкг (в виде суспензии)
На таблетку, покрытую оболочкой, массой - 145 мг

 Таблетки, пролонгированного действия (Дальфаз СР). Круглые двояковыпуклые трехслойные таблетки, один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски. Допускаются вкрапления.
 Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия (Дальфаз ретард). Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желтого цвета.
 Таблетки пролонгированного действия, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
 Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия, 5 мг. В блистере 14 шт.; в коробке 4 блистера.

 Фармакологическое действие -.
 Альфа-адренолитическое.

 Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении.
 Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа₁-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.
 Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа₁-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттоку мочи из мочевого пузыря и к вторичной нестабильности мочевого пузыря.
 Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа₁-адренорецепторов, альфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого альфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных с максимальной скоростью оттока мочи (Q_max) ≤15 мл/сек альфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Q_max (в среднем на 30%). Кроме того у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы альфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи.
 В связи с селективностью действия альфузозина его влияние на альфа₁-адренорецепторы сосудов и, соответственно на АД в случае его использования в терапевтических дозах практически отсутствует.

 Среднее значение относительной биодоступности Дальфаза СР составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста. maxC_max достигается через 9 ч (Дальфаз СР), 3 ч (Дальфаз ретард) после приема внутрь. Т₁/2 составляет 9,1 ч (Дальфаз СР), 8 ч (Дальфаз ретард). Биодоступность таблеток ретард примерно на 15% меньше по сравнению с 2,5 мг альфузозина. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетический профиль препарата (Дальфаз ретард). Исследования показали, что последовательные фармакокинетические кривые получают при приеме препарата после еды (Дальфаз СР).
 По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек 1/2T₁/2 не изменяется, а средние значения maxC_max и AUC у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены. Эти изменения фармакокинетического профиля препарата (Дальфаз СР) не являются клинически значимыми и не требуют корректировки дозы.
 Связывание с белками плазмы - около 90%.
 Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном с помощью сYP3A4, только 11% препарата в неизмененном виде выводится с мочой. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится с калом (75-90%).
 Фармакокинетика у особых групп пациентов (Дальфаз ретард).
 У лиц старше 75 лет абсорбция протекает быстрее, а maxC_max выше. У некоторых больных возможно увеличение биодоступности препарата и уменьшение объема распределения. Т₁/2 не изменяется.
 У больных с тяжелыми нарушениями функции печени увеличивается элиминационный Т₁/2 и биодоступность, по сравнению со здоровыми добровольцами.
 У больных с нарушением функции почек, требующими и не требующими проведения гемодиализа, в связи с увеличением свободной фракции препарата (Дальфаз ретард) объем распределения и клиренс альфузозина увеличиваются.
 При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется.

 Для обоих препаратов. Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
 Дальфаз.
 СР.
 Дополнительно. В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

 Дальфаз СР.
 Внутрь, после еды, проглатывая целиком, по 10 мг ежедневно.
 Применение в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы: рекомендованная доза - 1 табл. по 10 мг в сутки, после еды, начиная с первого дня катетеризации. Препарат применяют в течение 3-4 суток, 2-3 дня в ходе применения катетера и 1 день после его удаления.
 Дальфаз ретард.
 Внутрь, проглатывая целиком, запивая примерно 1 стаканом воды, по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером).
 Взрослым. Рекомендованная доза - по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером).
 Пациенты пожилого возраста и/или больные с артериальной гипертензией, получающие гипотензивные средства.
 В качестве меры предосторожности, при назначении альфузозина этим категориям пациентов рекомендуется начинать лечение с 1 табл. (5 мг) вечером, повышая дозу в соответствии с клиническим ответом, но не превышая дозы - 1 табл. 2 раза в день.
 Пациенты с почечной недостаточностью.
 При сl креатинина более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.
 Больные с печеночной недостаточностью.
 Следует учитывать удлинение Т₁/2 препарата и возможность увеличения его биодоступности, поэтому лечение должно начинаться с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа, но не должна превышать 2,5 мг 2 раза в сутки.
 Таблетки нельзя раздавливать, разжевывать, размалывать или измельчать до порошкового состояния, нарушение структуры таблетки может привести к ускорению абсорбции действующего вещества, что может способствовать развитию побочных эффектов.

 Противопоказанные комбинации:
 - блокаторы альфа₁-адренорецепторов (празозин, урапидил) - риск развития тяжелой ортостатической гипотонии и усиление гипотензивного действия ( см раздел «Противопоказания»).
 Взаимодействия, которые следует принимать во внимание (для обоих препаратов):
 - гипотензивные препараты, включая БКК - усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотонии (аддитивное действие) ( см раздел «Особые указания»);
 - ингибиторы сYP3A4 (кетоконазол, итраконазол и ритонавир) - возможно повышение концентрации альфузозина (при сочетании с кетоконазолом С_max альфузозина увеличивается в 2,1-2,3 раза).
 Дальфаз ретард.
 Дополнительно:
 - нитраты - увеличение риска развития рефлекторной тахикардии и снижения АД;
 - средства для наркоза - возможна нестабильность АД во время наркоза.

 Симптомы. Артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия.
 Лечение. Госпитализация больного, постоянное мониторирование АД. При снижение АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения ОЦК). После восстановления АД (устранение гипотонии) контроль за ним должен проводиться еще не менее суток.
 Гемодиализ не эффективен (из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы).

 У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема альфузозина (как и после приема других альфа₁-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больной должен быть предупрежден о возможности возникновения таких явлений.
 Следует соблюдать осторожность при назначении альфузозина пациентам с ортостатической гипотонией с клинической симптоматикой, пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа₁-адреноблокаторов - необходим более тщательный контроль АД, в тч при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.
 У больных с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение альфузозином следует прекратить.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Особенно в начале лечения следует принимать во внимание возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

 По рецепту.

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.