Действующие вещества
- Омепразол (20.00 мг)
- Маннитол (0с:1.81 мг:16.33 мг)
- Гипромеллоза
- Пропиленгликоль (1.62 мг:4.14 мг)
- Натрия фосфат (2.75 мг)
- Лактоза (8.16 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
A02BC01 Омепразол.
Описание лекарственной формы
Капсулы кишечнорастворимые.
Твердые желатиновые капсулы №2 с корпусом и крышечкой белого или почти белого цвета. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
Капсулы кишечнорастворимые 20 мг.
По 7, 10 или 21 капсуле в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4. 6 контурных ячейковых упаковки по 7 капсул, по 1, 2, 3, 4, 6 контурных ячейковых упаковки по 10 капсул или по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки по 21 капсуле вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Твердые желатиновые капсулы №2 с корпусом и крышечкой белого или почти белого цвета. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
Капсулы кишечнорастворимые 20 мг.
По 7, 10 или 21 капсуле в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4. 6 контурных ячейковых упаковки по 7 капсул, по 1, 2, 3, 4, 6 контурных ячейковых упаковки по 10 капсул или по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки по 21 капсуле вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Состав
В 1 капсуле содержится:
Действующее вещество омепразол, пеллеты 8,5% 235,30 мг.
* Состав пеллет:
Состав ядра пеллет. Омепразол 20,00 мг, натрия фосфат двузамещенный 2,75 мг, натрия лаурилсульфат 2,85 мг, лактозы моногидрат 8,16 мг, кукурузный крахмал / маисовый крахмал 12,235 мг, маннитол (Pearlitor 160С) / маннитол 24,49/16,33 мг, сахароза (P.G. Sugar3540) 33,74 мг, сахароза (P.G. Sugar Regular) 40,52 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза 1,32 мг;
Состав оболочки пеллет. Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Н.Р.М.С. Е‑5) 18,05 мг, маннитол (Pearlitor 160С) / маннитол 1,81 мг, пропиленгликоль 1,62 мг, натрия гидроксид 1,3815 q 18 0,07 мг;
Состав кишечнорастворимой оболочки пеллет. Метакриловой кислоты сополимер дисперсия (L30D) 137,91 мг, натрия гидроксид 0,33 мг, полисорбат-80 0,99 мг, пропиленгликоль 4,14 мг, титана оксид 1,98 мг, цетиловый спирт 2,54 мг.
Состав желатиновых капсул. Вода очищенная 14,610%, метилпарабен 0,050%, пропилпарабен 0,050%, поливинилпирролидон 0,100%, натрия лаурилсульфат 0,100%;
Корпус. Титана диоксид 2,400%, желатин 82,690%;
Крышечка. Титана диоксид 2,400%, желатин 82,690%.
Действующее вещество омепразол, пеллеты 8,5% 235,30 мг.
* Состав пеллет:
Состав ядра пеллет. Омепразол 20,00 мг, натрия фосфат двузамещенный 2,75 мг, натрия лаурилсульфат 2,85 мг, лактозы моногидрат 8,16 мг, кукурузный крахмал / маисовый крахмал 12,235 мг, маннитол (Pearlitor 160С) / маннитол 24,49/16,33 мг, сахароза (P.G. Sugar3540) 33,74 мг, сахароза (P.G. Sugar Regular) 40,52 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза 1,32 мг;
Состав оболочки пеллет. Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Н.Р.М.С. Е‑5) 18,05 мг, маннитол (Pearlitor 160С) / маннитол 1,81 мг, пропиленгликоль 1,62 мг, натрия гидроксид 1,3815 q 18 0,07 мг;
Состав кишечнорастворимой оболочки пеллет. Метакриловой кислоты сополимер дисперсия (L30D) 137,91 мг, натрия гидроксид 0,33 мг, полисорбат-80 0,99 мг, пропиленгликоль 4,14 мг, титана оксид 1,98 мг, цетиловый спирт 2,54 мг.
Состав желатиновых капсул. Вода очищенная 14,610%, метилпарабен 0,050%, пропилпарабен 0,050%, поливинилпирролидон 0,100%, натрия лаурилсульфат 0,100%;
Корпус. Титана диоксид 2,400%, желатин 82,690%;
Крышечка. Титана диоксид 2,400%, желатин 82,690%.
Фармакокинетика
Распределение. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%, объем распределения - 0,3 л/кг.
Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, сYP2C19 и сYP3A4. Образующиеся метаболиты сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.
Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50% при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.
Экскреция. Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть - через кишечник.
Особые группы пациентов. Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%, объем распределения - 0,3 л/кг.
Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, сYP2C19 и сYP3A4. Образующиеся метаболиты сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.
Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50% при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.
Экскреция. Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть - через кишечник.
Особые группы пациентов. Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Фармакодинамика
Омепразол является рацемической смесью энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты.
Механизм действия.
Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует протонный насос - фермент Н+, К+‑АТФазу. Оказывает дозозависимое действие на последнюю стадию образования соляной кислоты в желудке, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию, независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию желудочного сока.
После перорального применения омепразола 1 раз в сутки происходит быстрое и эффективное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течении 4 дней лечения. У пациентов с язвенной болезнью 12‑перстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает устойчивое снижение 24‑часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% достигается в течении 24 часов. Ежедневный пероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью 12‑перстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне рН≥3, в среднем, в течении 17 часов.
Степень угнетения секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori.
Омепразол in vitro оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрыми устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, и так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты.
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и сampylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерий сlostridium difficile.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации сgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей ( см раздел «Особые указания). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить, как минимум, за 5 дней до проведения исследования концентрации сgA. Если за это время концентрация сgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема омепразола.
У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.
Механизм действия.
Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует протонный насос - фермент Н+, К+‑АТФазу. Оказывает дозозависимое действие на последнюю стадию образования соляной кислоты в желудке, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию, независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию желудочного сока.
После перорального применения омепразола 1 раз в сутки происходит быстрое и эффективное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течении 4 дней лечения. У пациентов с язвенной болезнью 12‑перстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает устойчивое снижение 24‑часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% достигается в течении 24 часов. Ежедневный пероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью 12‑перстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне рН≥3, в среднем, в течении 17 часов.
Степень угнетения секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori.
Омепразол in vitro оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрыми устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, и так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты.
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и сampylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерий сlostridium difficile.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации сgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей ( см раздел «Особые указания). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить, как минимум, за 5 дней до проведения исследования концентрации сgA. Если за это время концентрация сgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема омепразола.
У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.
|
|
Показания к применению
Взрослые:
- Язва желудка.
- Язва двенадцатиперстной кишки.
- Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в составе комбинированной антибактериальной терапии).
- НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Рефлюкс-эзофагит.
- Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).
- Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью.
- Синдром Золлингера-Эллисона.
Дети и подростки.
Дети старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг:
- Симптоматическая гастро-рефлюксная болезнь.
Дети старше 4 лет и подростки:
- Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).
- Язва желудка.
- Язва двенадцатиперстной кишки.
- Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в составе комбинированной антибактериальной терапии).
- НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Рефлюкс-эзофагит.
- Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).
- Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью.
- Синдром Золлингера-Эллисона.
Дети и подростки.
Дети старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг:
- Симптоматическая гастро-рефлюксная болезнь.
Дети старше 4 лет и подростки:
- Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или любому из компонентов препарата.
- Непереносимость фруктозы; дефицит сахарозы/изомальтозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Одновременное применение эрлотинибом, позаконазолом.
- Детский возраст до 2‑х лет.
- Детский возраст старше 2‑х лет по другим показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита и симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
- Детский возраст старше 4 лет по другим показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита и симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.
С осторожностью.
Пациенты с остеопорозом.
При наличии таких симптомов. Как значительное спонтанное снижение массы тела. Повторяющаяся рвота. Рвота с примесью крови или мелена. Нарушение глотания. А также при наличии язвы желудка (или подозрение на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование. Поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.
- Непереносимость фруктозы; дефицит сахарозы/изомальтозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Одновременное применение эрлотинибом, позаконазолом.
- Детский возраст до 2‑х лет.
- Детский возраст старше 2‑х лет по другим показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита и симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
- Детский возраст старше 4 лет по другим показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита и симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.
С осторожностью.
Пациенты с остеопорозом.
При наличии таких симптомов. Как значительное спонтанное снижение массы тела. Повторяющаяся рвота. Рвота с примесью крови или мелена. Нарушение глотания. А также при наличии язвы желудка (или подозрение на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование. Поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.
При беременности и кормлении грудью
Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния на течение беременности, здоровье плода и новорожденного ребенка. Омепразол можно применять при беременности.
Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.
Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.
Способ применения и дозы
Внутрь. Капсулы принимают обычно утром, предпочтительно раздельно от еды, глотать целиком, запивать половиной стакана воды. Капсулы нельзя разжевывать или измельчать. При затруднении глотания, содержимое капсулы после вскрытия можно смешать со слегка подкисленной жидкостью (сок, йогурт), данный раствор необходимо использовать в течение 30 минут.
Взрослые.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки.
При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат по 20 мг (1 капсула) 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2‑х недель. Если в течение 2‑х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2‑х недельном приеме препарата.
Пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, резистентной к лечению, обычно назначают препарат 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки, заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.
Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки - 10 мг 1 раз в сутки (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола). В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг (1-2 капсулы) в сутки.
Язвенная болезнь желудка.
При обострении язвенной болезни желудка рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг (1 капсула) 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса применения препарата полное заживление не наступает, назначают повторный 4‑недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.
Пациентам с язвенной болезнью желудка, резистентной к лечению, обычно назначают препарат 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки, заживление обычно достигается в течение 8 недель.
Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют принимать препарат в дозе 20 мг (1 капсула) 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.
НПВП* ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки.
При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией НПВП или после ее прекращения рекомендованная доза омепразола составляет 20 мг (1 капсула) 1 раз в день. Курс лечения 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило заживление язвы, курс может быть продлен еще на 4 недели.
Для профилактики язвенно-эрозивных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, рекомендованная доза - 20 мг (1 капсула) в сутки.
* (нестероидные противовоспалительные препараты).
Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией).
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни.
Трехкомпонентная схема лечения:
- Омепразол 20 мг, кларитромицин 500 мг и амоксициллин 1000 мг одновременно по 2 раза в сутки в течение недели или.
- Омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг одновременно 2 раза в сутки в течении недели.
- Омепразол 40 мг 1 раз в сутки, а так же амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг по 3 раза в сутки на протяжении недели.
Двухкомпонентная схема лечения:
- Омепразол 40-80 мг и амоксициллин 1500 мг ежедневно (дозу следует делить на части) в течение двух недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г, омепразол 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение двух недель.
Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах «Язва двенадцатиперстной кишки» и «Язва желудка».
В тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на Helicobacter pylori остается положительным, возможен повторный курс лечения.
Рефлюкс эзофагит.
Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола (1 капсула) 1 раз в сутки. Курс лечения 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило излечение за срок первого курса лечения, курс может быть продлен еще на 4 недели.
При тяжелой форме рефлюкс эзофагита рекомендуемая доза составляет 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки, курс лечения составляет 8 недель.
Для поддерживающей терапии у пациентов с рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза омепразола составляет 10 мг 1 раз в день (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола). При необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг (1-2 капсулы) 1 раз в день.
Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
Рекомендуемая доза 20 мг в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг (при необходимости применяют капсулы, содержащие 10 мг омепразола), поэтому возможна индивидуальная корректировка дозы.
Если симптомы сохраняются после 4‑х недель лечения в дозе 20 мг омепразола ежедневно, то требуется дополнительное обследование пациента.
Диспепсия, связанная с повышением кислотности.
Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги обычная доза составляет 10 мг (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола) в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг (1 капсула). Курс лечения - 14 дней. Максимальный курс лечения - 4 недели. Если в течении 4‑х недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратится к врачу.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.
Доза устанавливается индивидуально. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг (3 капсулы) один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг (4-6 капсул) в сутки. Дозу более 80 мг следует разделить на 2 приема.
Дети и подростки.
Рефлюкс эзофагит и симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
Детям в возрасте старше 2‑х лет с массой тела более 20 кг рекомендованная доза 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при рефлюкс-эзофагите - 4-8 недель, при симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ - 2-4 недели. При сохранении симптомов спустя 2-4 недели пациенту требуется дополнительное обследование.
Лечение язвенной болезни 12‑перстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.
При выборе соответствующей комбинированной терапии необходимо учитывать официальные местные и национальные рекомендации, касающиеся бактериальной резистентности, длительность лечения (чаще всего 7 дней, но иногда может потребоваться до 14 дней) и соответствующие антибактериальные средства.
Лечение проводиться под наблюдением специалиста.
Для детей в возрасте старше 4 лет рекомендуется следующая схема лечения:
У детей с массой тела 15-30 кг:
Омепразол 10 мг, амоксициллин 25 мг/кг, кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты применяют одновременно 2 раза в сутки в течении 1 недели.
У детей с массой тела 31-40 кг:
Омепразол - 20 мг, амоксициллин 750 мг, кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты применяют одновременно 2 раза в сутки в течении 1 недели.
У детей с массой тела более 40 кг:
Омепразол - 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг. Все препараты применяют одновременно 2 раза в сутки в течении 1 недели.
Особые группы пациентов.
Нарушение функции почек.
Для пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.
Нарушение функции печени.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полувыведения омепразола из плазмы увеличивается. В связи с этим доза по 10-20 мг (максимальная суточная доза 20 мг) является достаточной.
Пациенты пожилого возраста.
Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.
Взрослые.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки.
При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат по 20 мг (1 капсула) 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2‑х недель. Если в течение 2‑х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2‑х недельном приеме препарата.
Пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, резистентной к лечению, обычно назначают препарат 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки, заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.
Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки - 10 мг 1 раз в сутки (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола). В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг (1-2 капсулы) в сутки.
Язвенная болезнь желудка.
При обострении язвенной болезни желудка рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг (1 капсула) 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса применения препарата полное заживление не наступает, назначают повторный 4‑недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.
Пациентам с язвенной болезнью желудка, резистентной к лечению, обычно назначают препарат 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки, заживление обычно достигается в течение 8 недель.
Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют принимать препарат в дозе 20 мг (1 капсула) 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.
НПВП* ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки.
При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией НПВП или после ее прекращения рекомендованная доза омепразола составляет 20 мг (1 капсула) 1 раз в день. Курс лечения 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило заживление язвы, курс может быть продлен еще на 4 недели.
Для профилактики язвенно-эрозивных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, рекомендованная доза - 20 мг (1 капсула) в сутки.
* (нестероидные противовоспалительные препараты).
Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией).
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни.
Трехкомпонентная схема лечения:
- Омепразол 20 мг, кларитромицин 500 мг и амоксициллин 1000 мг одновременно по 2 раза в сутки в течение недели или.
- Омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг одновременно 2 раза в сутки в течении недели.
- Омепразол 40 мг 1 раз в сутки, а так же амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг по 3 раза в сутки на протяжении недели.
Двухкомпонентная схема лечения:
- Омепразол 40-80 мг и амоксициллин 1500 мг ежедневно (дозу следует делить на части) в течение двух недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г, омепразол 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение двух недель.
Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах «Язва двенадцатиперстной кишки» и «Язва желудка».
В тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на Helicobacter pylori остается положительным, возможен повторный курс лечения.
Рефлюкс эзофагит.
Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола (1 капсула) 1 раз в сутки. Курс лечения 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило излечение за срок первого курса лечения, курс может быть продлен еще на 4 недели.
При тяжелой форме рефлюкс эзофагита рекомендуемая доза составляет 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки, курс лечения составляет 8 недель.
Для поддерживающей терапии у пациентов с рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза омепразола составляет 10 мг 1 раз в день (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола). При необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг (1-2 капсулы) 1 раз в день.
Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
Рекомендуемая доза 20 мг в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг (при необходимости применяют капсулы, содержащие 10 мг омепразола), поэтому возможна индивидуальная корректировка дозы.
Если симптомы сохраняются после 4‑х недель лечения в дозе 20 мг омепразола ежедневно, то требуется дополнительное обследование пациента.
Диспепсия, связанная с повышением кислотности.
Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги обычная доза составляет 10 мг (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола) в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг (1 капсула). Курс лечения - 14 дней. Максимальный курс лечения - 4 недели. Если в течении 4‑х недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратится к врачу.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.
Доза устанавливается индивидуально. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг (3 капсулы) один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг (4-6 капсул) в сутки. Дозу более 80 мг следует разделить на 2 приема.
Дети и подростки.
Рефлюкс эзофагит и симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
Детям в возрасте старше 2‑х лет с массой тела более 20 кг рекомендованная доза 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при рефлюкс-эзофагите - 4-8 недель, при симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ - 2-4 недели. При сохранении симптомов спустя 2-4 недели пациенту требуется дополнительное обследование.
Лечение язвенной болезни 12‑перстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.
При выборе соответствующей комбинированной терапии необходимо учитывать официальные местные и национальные рекомендации, касающиеся бактериальной резистентности, длительность лечения (чаще всего 7 дней, но иногда может потребоваться до 14 дней) и соответствующие антибактериальные средства.
Лечение проводиться под наблюдением специалиста.
Для детей в возрасте старше 4 лет рекомендуется следующая схема лечения:
У детей с массой тела 15-30 кг:
Омепразол 10 мг, амоксициллин 25 мг/кг, кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты применяют одновременно 2 раза в сутки в течении 1 недели.
У детей с массой тела 31-40 кг:
Омепразол - 20 мг, амоксициллин 750 мг, кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты применяют одновременно 2 раза в сутки в течении 1 недели.
У детей с массой тела более 40 кг:
Омепразол - 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг. Все препараты применяют одновременно 2 раза в сутки в течении 1 недели.
Особые группы пациентов.
Нарушение функции почек.
Для пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.
Нарушение функции печени.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полувыведения омепразола из плазмы увеличивается. В связи с этим доза по 10-20 мг (максимальная суточная доза 20 мг) является достаточной.
Пациенты пожилого возраста.
Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.
|
|
Побочные эффекты
Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении.
Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.
| Часто (>1/100, <1/10) | Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор |
| Нечасто (>1/1000, <1/100) | Дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, недомогание, повышение активности «печеночных» ферментов |
| Редко (>1/10000, <1/1000) | Реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, артралгия, миалгия, мышечная слабость, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, нарушение вкуса, нечеткость зрения, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, интерстициальный нефрит, гинекомастия, потливость, периферические отеки, микроскопический колит. |
| Частота неизвестна | Гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии |
Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.
Взаимодействие
Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать и понижать абсорбцию других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, а также повышению таких препаратов, как дигоксин.
Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10% (у 20% пациентов биодоступность дигоксина повышалась до 30%).
Совместное применение с омепразолом противопоказано.
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клинические значения этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента сYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась.
Омепразол ингибирует сYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме.
Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент сYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R‑варфарин) или другие антагонисты витамина фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению сmax и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела, в среднем, на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16%.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментам сYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.
Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, S‑варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения приема омепразола.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола.
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты сYP2C19 и сYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов сYP2C19 и сYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты сYP2C19 и сYP3А4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать и понижать абсорбцию других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, а также повышению таких препаратов, как дигоксин.
Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10% (у 20% пациентов биодоступность дигоксина повышалась до 30%).
Совместное применение с омепразолом противопоказано.
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клинические значения этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента сYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась.
Омепразол ингибирует сYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме.
Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент сYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R‑варфарин) или другие антагонисты витамина фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению сmax и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела, в среднем, на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16%.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментам сYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.
Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, S‑варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения приема омепразола.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола.
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты сYP2C19 и сYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов сYP2C19 и сYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты сYP2C19 и сYP3А4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
|
|
Передозировка
Разовые пероральные дозы приема омепразола до 400 мг не вызывают каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.
Симптомы. Головокружение. Спутанность сознания. Апатия. Головная боль. Дилатация сосудов. Тахикардия. Тошнота. Рвота. Диарея. Метеоризм.
Лечение. Проведение симптоматической терапии, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля, гемодиализ недостаточно эффективен.
Специфический антидот не известен.
Симптомы. Головокружение. Спутанность сознания. Апатия. Головная боль. Дилатация сосудов. Тахикардия. Тошнота. Рвота. Диарея. Метеоризм.
Лечение. Проведение симптоматической терапии, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля, гемодиализ недостаточно эффективен.
Специфический антидот не известен.
Особые указания
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, так как прием препарата омепразол может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела ( см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.
В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
Повышение концентрации сgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей ( см раздел «Фармакодинамика»). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить, как минимум, за 5 дней до проведения исследования концентрации сgA. Если за это время концентрации сgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема омепразола.
Препарат омепразол содержит сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Учитывая возможность появления нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и органов зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела ( см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.
В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
Повышение концентрации сgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей ( см раздел «Фармакодинамика»). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить, как минимум, за 5 дней до проведения исследования концентрации сgA. Если за это время концентрации сgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема омепразола.
Препарат омепразол содержит сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Учитывая возможность появления нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и органов зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечению срока годности.
Не применять по истечению срока годности.
Нозологии
(Данные взяты из действующего вещества Omeprazole).
Список кодов МКБ-10.
•.
K20 Эзофагит.
•.
K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс.
•.
K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом.
•.
K25 Язва желудка.
•.
K26 Язва двенадцатиперстной кишки.
•.
K27 Пептическая язва неуточненной локализации.
•.
K28 Гастроеюнальная язва.
•.
K30 Диспепсия.
•.
K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона.
•.
R12 Изжога.
•.
R14 Метеоризм и родственные состояния.
•.
Y45 Анальгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства.
Список кодов МКБ-10.
•.
K20 Эзофагит.
•.
K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс.
•.
K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом.
•.
K25 Язва желудка.
•.
K26 Язва двенадцатиперстной кишки.
•.
K27 Пептическая язва неуточненной локализации.
•.
K28 Гастроеюнальная язва.
•.
K30 Диспепсия.
•.
K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона.
•.
R12 Изжога.
•.
R14 Метеоризм и родственные состояния.
•.
Y45 Анальгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Omeprazole.
Гиперчувствительность к замещенным бензимидазолам (реакции гиперчувствительности могут включать анафилаксию. Анафилактический шок. Ангионевротический отек. Бронхоспазм. Острый интерстициальный нефрит и крапивницу).Противопоказания Mannitol.
Гиперчувствительность. Органические поражения почек. Нарушение фильтрационной функции почек. Застойная сердечная недостаточность. Геморрагический инсульт. Субарахноидальное кровоизлияние (кроме кровотечений во время трепанации черепа). Тяжелые формы дегидратации. Гипонатриемия. Гипохлоремия. Гипокалиемия. Острый канальцевый некроз.Противопоказания Hypromellose.
Гиперчувствительность.Противопоказания Sodium phosphate.
Острый геморрой, трещины заднего прохода, острые воспалительные и/или язвенные поражения нижних отделов ЖКТ.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Omeprazole.
Опыт клинических исследований монотерапии омепразолом.Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. Частота побочных реакций. Наблюдаемая в одном исследовании. Не может быть напрямую сопоставлена с частотой в других клинических исследованиях и может не отражать частоты. Наблюдаемой на практике.
Данные, приведенные ниже, получены в результате международных клинических исследований с участием 3096 пациентов (465 пациентов в американских исследованиях и 2631 пациент в международных исследованиях). Показания, клинически изученные в американских исследованиях, включали язву двенадцатиперстной кишки, резистентную язву и синдром Золлингера-Эллисона. Международные клинические исследования были двойными слепыми и открытыми. Наиболее распространенные побочные реакции (частота встречаемости ≥2%) у пациентов. Принимавших омепразол. Включали головную боль (6,9%). Боль в животе (5,2%). Тошноту (4%). Диарею (3,7%). Рвоту (3,2%) и метеоризм (2,7%). Дополнительные побочные реакции. О которых сообщалось с частотой ≥1%. Включали кислотную регургитацию (1,9%). Инфекцию верхних дыхательных путей (1,9%). Запор (1,5%). Головокружение (1,5%). Сыпь (1,5%). Астению (1,3%). Боль в спине (1,1%) и кашель (1,1%).
Профиль безопасности в клинических исследованиях у пациентов старше 65 лет был аналогичен профилю безопасности у пациентов в возрасте 65 лет и менее.
Профиль безопасности в клинических исследованиях у детей, получавших омепразол, был аналогичен таковому у взрослых пациентов. Однако характерные только для педиатрической популяции побочные реакции со стороны дыхательной системы наиболее часто отмечались как в возрастных группах от 1 до 2 лет. Так и в возрастных группах от 2 до 16 лет (75 и 18,5% соответственно). Точно так же лихорадка часто отмечалась в возрастной группе от 1 до 2 лет (33%), а случайные травмы часто отмечались в возрастной группе от 2 до 16 лет (3,8%).
Опыт клинических исследований применения омепразола в комбинированной терапии для эрадикации H.pylori.
В клинических исследованиях с использованием либо двойной терапии омепразолом и кларитромицином. Либо тройной терапии омепразолом. Кларитромицином и амоксициллином побочных реакций. Характерных только для этих комбинаций ЛС. Не наблюдалось. Наблюдаемые побочные реакции были ограничены теми, о которых ранее сообщалось при применении только омепразола, кларитромицина или амоксициллина.
Двойная терапия (омепразол + кларитромицин). Побочные реакции. Наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях с использованием комбинированной терапии омепразолом и кларитромицином (n=346). Отличались от ранее описанных для одного только омепразола извращением вкуса (15%). Обесцвечиванием языка (2%). Ринитом (2%). Фарингитом (1%) и гриппоподобным синдромом (1%).
Тройная терапия (омепразол + кларитромицин + амоксициллин). Наиболее частыми побочными реакциями. Наблюдавшимися в клинических исследованиях с использованием комбинированной терапии омепразолом. Кларитромицином и амоксициллином (n=274). Были диарея (14%). Извращение вкуса (10%) и головная боль (7%). Ни одна из этих побочных реакций не встречалась с большей частотой, чем у пациентов, принимавших только антимикробные ЛС.
Пострегистрационный опыт.
При применении омепразола в пострегистрационном периоде были выявлены перечисленные ниже побочные реакции. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неопределенного размера. Не всегда возможно достоверно оценить их фактическую частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием омепразола.
Со стороны организма в целом. Реакции гиперчувствительности. Включая анафилаксию. Анафилактический шок. Ангионевротический отек. Бронхоспазм. Интерстициальный нефрит. Крапивницу. Лихорадка. Боль. Усталость. Недомогание.
Со стороны ССС. Боль в груди или стенокардия. Тахикардия. Брадикардия. Ощущение сердцебиения. Повышенное АД. Периферические отеки.
Со стороны эндокринной системы. Гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы. Панкреатит (некоторые случаи со смертельным исходом). Анорексия. Синдром раздраженной толстой кишки. Изменение цвета кала. Кандидоз пищевода. Атрофия слизистой оболочки языка. Стоматит. Отек живота. Сухость во рту. Микроскопический колит. Во время лечения омепразолом полипы фундальной железы желудка отмечались редко. Эти полипы доброкачественны и обратимы, когда лечение прекращается. Сообщалось о гастродуоденальных карциноидах у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона, длительно принимавших омепразол. Этот результат. Как полагают. Является проявлением основного состояния. Которое. Как известно. Связано с развитием таких опухолей.
Со стороны печени. Печеночная недостаточность (некоторые случаи со смертельным исходом). Некроз печени (некоторые случаи со смертельным исходом). Печеночная энцефалопатия. Гепатоцеллюлярная болезнь. Холестатическая болезнь. Смешанный гепатит. Желтуха и отклонения в функциональных пробах печени (увеличение уровня АЛТ. АСТ. ГГТ. ЩФ и билирубина).
Инфекции и инвазии. Диарея, ассоциированная с сlostridium difficile.
Со стороны обмена веществ. Гипогликемия, гипомагниемия с гипокальциемией и/или гипокалиемией или без них, гипонатриемия, увеличение веса.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. Миалгия. Мышечные судороги. Боль в суставах. Боль в ногах. Перелом костей.
Со стороны ЦНС. Депрессия. Возбуждение. Агрессивное поведение. Галлюцинации. Спутанность сознания. Бессонница. Нервозность. Апатия. Сонливость. Тревога и нарушения сна. Тремор. Парестезии. Головокружение.
Со стороны дыхательной системы. Носовое кровотечение, боль в глотке.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Тяжелые генерализованные кожные реакции. Включая токсический эпидермальный некролиз (некоторые случаи со смертельным исходом). Синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритему. Светочувствительность. Крапивница. Сыпь. Воспаление кожи. Зуд. Петехии. Пурпура. Алопеция. Сухость кожи. Гипергидроз.
Со стороны органов чувств. Шум в ушах. Извращение вкуса. Атрофия зрительного нерва. Передняя ишемическая оптическая невропатия. Неврит зрительного нерва. Синдром сухого глаза. Раздражение глаз. Помутнение зрения. Двоение в глазах.
Со стороны мочеполовой системы. Интерстициальный нефрит. Гематурия. Протеинурия. Повышенный уровень сывороточного креатинина. Микроскопическая пиурия. Инфекция мочевыводящих путей. Гликозурия. Частое мочеиспускание. Боль в яичках.
Со стороны крови. Агранулоцитоз (некоторые случаи со смертельным исходом). Гемолитическая анемия. Панцитопения. Нейтропения. Анемия. Тромбоцитопения. Лейкопения. Лейкоцитоз.
Побочные эффекты Mannitol.
Дегидратация (сухость кожных покровов. Диспепсия. Миастения. Судороги. Сухость во рту. Жажда. Галлюцинации. Снижение АД). Нарушения электролитного баланса. Тахикардия. Боль за грудиной. Тромбофлебит. Кожная сыпь.Побочные эффекты Hypromellose.
Аллергические реакции, ощущение склеивания век (из-за большой вязкости раствора).Побочные эффекты Sodium phosphate.
Местное раздражающее действие, аллергические реакции.Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).