|
|
Другие названия и синонимы
Notrixum.Действующие вещества
- Атракурия безилат (10.0 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
M03AC04 Атракурия безилат.
Используется в лечении
Описание лекарственной формы
Раствор для внутривенного введения.
Прозрачный бесцветный раствор.
Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл.
По 2,5 мл препарата в ампулу бесцветного стекла, гидролитический класс I, с пережимом и точкой белого цвета или без точки на верхней части ампулы. По 5 ампул (в поддоне из ПВХ) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку со стикерами первого вскрытия.
По 5 мл препарата в ампулу бесцветного стекла, гидролитический класс I, с пережимом и точкой белого цвета или без точки на верхней части ампулы. По 5 ампул (в поддоне из ПВХ) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку со стикерами первого вскрытия.
Прозрачный бесцветный раствор.
Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл.
По 2,5 мл препарата в ампулу бесцветного стекла, гидролитический класс I, с пережимом и точкой белого цвета или без точки на верхней части ампулы. По 5 ампул (в поддоне из ПВХ) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку со стикерами первого вскрытия.
По 5 мл препарата в ампулу бесцветного стекла, гидролитический класс I, с пережимом и точкой белого цвета или без точки на верхней части ампулы. По 5 ампул (в поддоне из ПВХ) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку со стикерами первого вскрытия.
Состав
В 1 мл препарата содержится:
Активное вещество:
Атракурия безилат 10,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Бензолсульфоновая кислота 0,05 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Активное вещество:
Атракурия безилат 10,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Бензолсульфоновая кислота 0,05 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (Тmах) в плазме - 1,7-10 мин (в среднем - 3-5 мин).
Связь с белками плазмы высокая (около 80%). Период полураспределения - 2-3,4 мин. Не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых концентрациях.
Длительность нервно‑мышечной блокады не зависит от интенсивности печеночного метаболизма и скорости выведения почками. При физиологических значениях pH крови и температуры тела без участия ферментов метаболизируется (элиминация Хоффмана) до лауданозина и четвертичного моноакрилата; в небольшой степени гидролизируется эстеразами плазмы, поэтому продолжительность действия не зависит от функции печени и почек. Метаболиты фармакологически неактивны. Физиологические изменения pH.
Крови мало влияют на продолжительность действия. В условиях гипотермии (температура тела 25-26 °С) происходит снижение скорости метаболизма.
Исследования плазмы у пациентов с низкой активностью псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются. Не кумулирует. Период полувыведения (Т1/2) - 20 мин.
Выводится почками и с желчью (менее 10% - в неизмененном виде).
Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) в плазме крови. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.
У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата.
Связь с белками плазмы высокая (около 80%). Период полураспределения - 2-3,4 мин. Не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых концентрациях.
Длительность нервно‑мышечной блокады не зависит от интенсивности печеночного метаболизма и скорости выведения почками. При физиологических значениях pH крови и температуры тела без участия ферментов метаболизируется (элиминация Хоффмана) до лауданозина и четвертичного моноакрилата; в небольшой степени гидролизируется эстеразами плазмы, поэтому продолжительность действия не зависит от функции печени и почек. Метаболиты фармакологически неактивны. Физиологические изменения pH.
Крови мало влияют на продолжительность действия. В условиях гипотермии (температура тела 25-26 °С) происходит снижение скорости метаболизма.
Исследования плазмы у пациентов с низкой активностью псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются. Не кумулирует. Период полувыведения (Т1/2) - 20 мин.
Выводится почками и с желчью (менее 10% - в неизмененном виде).
Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) в плазме крови. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.
У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата.
Фармакодинамика
Атракурия безилат является высокоселективным конкурентным недеполяризующим миорелаксантом периферического действия, снижая чувствительность н‑холинорецепторов скелетных мышц к ацетилхолину, блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает временное расслабление скелетной мускулатуры (в том числе дыхательной).
Обладает быстрым началом действия (в течение 2-2,5 мин), что позволяет произвести интубацию трахеи в первые 90 секунд с момента его введения в дозе 0,5-0,6 мг/кг. По скорости развития нервно-мышечной блокады голосовых связок гортани, необходимого для проведения интубации трахеи, превосходит векурония бромид и панкурония бромид.
В дозе 0,2-0,6 мг/кг вызывает прогнозируемое, пропорциональное величине введенной дозы расслабление скелетных мышц продолжительностью 20-35 мин. Миорелаксирующее действие наступает и прекращается быстрее, чем при введении панкурония бромида. Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения атракурия безилата (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения ингибиторов холинэстеразы происходит через 35 мин и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма. Начало действия в 2-5 раза быстрее других недеполяризующих миорелаксантов.
В терапевтических дозах обладает незначительной м-холино- и ганглиоблокирующей активностью. Способствует высвобождению гистамина.
Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление.
Таким образом, атракурия безилат применим в офтальмологической хирургической практике.
Обладает быстрым началом действия (в течение 2-2,5 мин), что позволяет произвести интубацию трахеи в первые 90 секунд с момента его введения в дозе 0,5-0,6 мг/кг. По скорости развития нервно-мышечной блокады голосовых связок гортани, необходимого для проведения интубации трахеи, превосходит векурония бромид и панкурония бромид.
В дозе 0,2-0,6 мг/кг вызывает прогнозируемое, пропорциональное величине введенной дозы расслабление скелетных мышц продолжительностью 20-35 мин. Миорелаксирующее действие наступает и прекращается быстрее, чем при введении панкурония бромида. Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения атракурия безилата (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения ингибиторов холинэстеразы происходит через 35 мин и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма. Начало действия в 2-5 раза быстрее других недеполяризующих миорелаксантов.
В терапевтических дозах обладает незначительной м-холино- и ганглиоблокирующей активностью. Способствует высвобождению гистамина.
Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление.
Таким образом, атракурия безилат применим в офтальмологической хирургической практике.
Показания к применению
|
|
Противопоказания
Гиперчувствительность к атракурия безилату, цисатракурия безилату или бензилсульфоновой кислоте.
Гиперчувствительность к гистамину.
С осторожностью.
У предрасположенных пациентов Нотриксум может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Следует соблюдать осторожность при введении препарата Нотриксум пациентам с гиперчувствительностью к гистамину в анамнезе.
В отношении пациентов. У которых наблюдались реакции гиперчувствительности к другим миорелаксантам. Также требуется соблюдать осторожность при введении препарата Нотриксум. Так как выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (более 50%) ( см раздел «Противопоказания»). Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов. Повышенная чувствительность к препарату Нотриксум может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией gravis. Другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями.
Электролитного баланса.
Гиперчувствительность к гистамину.
С осторожностью.
У предрасположенных пациентов Нотриксум может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Следует соблюдать осторожность при введении препарата Нотриксум пациентам с гиперчувствительностью к гистамину в анамнезе.
В отношении пациентов. У которых наблюдались реакции гиперчувствительности к другим миорелаксантам. Также требуется соблюдать осторожность при введении препарата Нотриксум. Так как выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (более 50%) ( см раздел «Противопоказания»). Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов. Повышенная чувствительность к препарату Нотриксум может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией gravis. Другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями.
Электролитного баланса.
При беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Нотриксум можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, так как при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат проникает через плацентарный барьер в клинически незначительных количествах.
Неизвестно, проникают ли атракурия безилат и его метаболиты в грудное молоко.
Нотриксум можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, так как при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат проникает через плацентарный барьер в клинически незначительных количествах.
Неизвестно, проникают ли атракурия безилат и его метаболиты в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Внутривенно (болюс или инфузия).
Доза устанавливается индивидуально и зависит от необходимой продолжительности н глубины нервно-мышечной блокады. Для определения индивидуальной дозы следует проводить мониторинг нервно-мышечной функции в течение всего периода применения препарата.
Взрослые.
Болюсное введение.
По 0,3-0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой продолжительности полного блока) обеспечивает релаксацию в течение 15-35 мин.
Проведение эндотрахеальной интубации возможно в течение 90 с после внутривенного введения 0,5-0,6 мг/кг.
Продолжительность полной нервно-мышечной блокады может быть увеличена введением дополнительной дозы атракурия безилата из расчета 0,1-0,2 мг/кг, что не сопровождается кумуляцией его действия. Нервно-мышечная проводимость может быть быстро восстановлена стандартными дозами ингибиторов холинэстеразы (неостигмина метилсульфат ) в сочетании с атропином (без появления признаков рекураризации).
Инфузионное введение.
После начального болюсного введения препарата в дозе 0,3-0,6 мг/кг его можно вводить путем непрерывной внутривенной инфузии со скоростью 0,3-0,6 мг/кг/час для поддержания нервно‑мышечной блокады во время длительных хирургических операций. Препарат может применяться путем внутривенных инфузий во время проведения аортокоронарного шунтирования.
Индуцированная гипотермия тела до температуры 25-26 °С приводит к снижению скорости инактивации атракурия безилата, поэтому для поддержания полной нервно-мышечной блокады в этом случае скорость инфузионного введения препарата следует снизить приблизительно в 2 раза.
Атракурия безилат совместим с нижеследующими инфузионными растворами:
При разведении в указанных выше растворах до получения концентрации атракурия безилата не менее 0,5 мг/мл полученный раствор сохраняет стабильность в течение установленного периода времени при обычном освещении и температуре не выше 30 °С.
Дети.
Начальная доза препарата у детей в возрасте от 1 месяца до 2 лет при галотановой анестезии составляет 0,3-0,4 мг/кг.
Детям в возрасте 2 лет и старше препарат вводят в дозах для взрослых в пересчете на массу тела.
У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, чем у взрослых.
Пациенты пожилого возраста.
Применяется в дозах для взрослых, однако начальную дозу рекомендуется снизить до минимальной терапевтической и вводить медленнее.
Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек.
При нарушении функции печени и/или почек, в том числе при терминальной стадии печеночной или почечной недостаточности, препарат назначают в стандартных дозах.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью начальную дозу препарата следует вводить в течение не менее 60 с.
Применение в отделениях интенсивной терапии.
После начального болюсного введения препарата в дозе 0,3-0,6 мг/кг его можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью 11-13 мкг/кг/мин (0,65-0,78 мг/кг/час). У разных пациентов величина дозы неодинаковая и может со временем изменяться. У некоторых пациентов может потребоваться снижение дозы до 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч) или ее повышение вплоть до 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч).
Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (достижение соотношения Т4/Т1.
>0,75, то есть 4 сокращения по 2 Гц каждые 0,5 секунд, отношение 4-го сокращения к 1-му должно быть >0,75) обычно происходит приблизительно через 60 мин (при проведении клинических исследований этот период составлял от 32 до 108 минут) после инфузии препарата и не зависит от продолжительности его применения.
Доза устанавливается индивидуально и зависит от необходимой продолжительности н глубины нервно-мышечной блокады. Для определения индивидуальной дозы следует проводить мониторинг нервно-мышечной функции в течение всего периода применения препарата.
Взрослые.
Болюсное введение.
По 0,3-0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой продолжительности полного блока) обеспечивает релаксацию в течение 15-35 мин.
Проведение эндотрахеальной интубации возможно в течение 90 с после внутривенного введения 0,5-0,6 мг/кг.
Продолжительность полной нервно-мышечной блокады может быть увеличена введением дополнительной дозы атракурия безилата из расчета 0,1-0,2 мг/кг, что не сопровождается кумуляцией его действия. Нервно-мышечная проводимость может быть быстро восстановлена стандартными дозами ингибиторов холинэстеразы (неостигмина метилсульфат ) в сочетании с атропином (без появления признаков рекураризации).
Инфузионное введение.
После начального болюсного введения препарата в дозе 0,3-0,6 мг/кг его можно вводить путем непрерывной внутривенной инфузии со скоростью 0,3-0,6 мг/кг/час для поддержания нервно‑мышечной блокады во время длительных хирургических операций. Препарат может применяться путем внутривенных инфузий во время проведения аортокоронарного шунтирования.
Индуцированная гипотермия тела до температуры 25-26 °С приводит к снижению скорости инактивации атракурия безилата, поэтому для поддержания полной нервно-мышечной блокады в этом случае скорость инфузионного введения препарата следует снизить приблизительно в 2 раза.
Атракурия безилат совместим с нижеследующими инфузионными растворами:
| Инфузионные растворы | Период стабильности, ч |
| Раствор натрия хлорида (0,9%) | 24 часа |
| Раствор декстрозы (5%) | 8 часов |
| Раствор Рингера | |
| Раствор натрия хлорида (0,18%) и декстрозы (4%) | |
| Раствор Хартманна | 4 часа |
При разведении в указанных выше растворах до получения концентрации атракурия безилата не менее 0,5 мг/мл полученный раствор сохраняет стабильность в течение установленного периода времени при обычном освещении и температуре не выше 30 °С.
Дети.
Начальная доза препарата у детей в возрасте от 1 месяца до 2 лет при галотановой анестезии составляет 0,3-0,4 мг/кг.
Детям в возрасте 2 лет и старше препарат вводят в дозах для взрослых в пересчете на массу тела.
У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, чем у взрослых.
Пациенты пожилого возраста.
Применяется в дозах для взрослых, однако начальную дозу рекомендуется снизить до минимальной терапевтической и вводить медленнее.
Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек.
При нарушении функции печени и/или почек, в том числе при терминальной стадии печеночной или почечной недостаточности, препарат назначают в стандартных дозах.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью начальную дозу препарата следует вводить в течение не менее 60 с.
Применение в отделениях интенсивной терапии.
После начального болюсного введения препарата в дозе 0,3-0,6 мг/кг его можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью 11-13 мкг/кг/мин (0,65-0,78 мг/кг/час). У разных пациентов величина дозы неодинаковая и может со временем изменяться. У некоторых пациентов может потребоваться снижение дозы до 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч) или ее повышение вплоть до 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч).
Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (достижение соотношения Т4/Т1.
>0,75, то есть 4 сокращения по 2 Гц каждые 0,5 секунд, отношение 4-го сокращения к 1-му должно быть >0,75) обычно происходит приблизительно через 60 мин (при проведении клинических исследований этот период составлял от 32 до 108 минут) после инфузии препарата и не зависит от продолжительности его применения.
Побочные эффекты
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены по системно-органным классам и частоте встречаемости.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся в наличии данным). Категории частоты «очень часто», «часто» и «нечасто» были сформированы на основании клинических исследований. Категории частоты «редко», «очень редко» были сформированы на основании спонтанных сообщений.
Данные клинических исследований.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Часто: преходящее снижение артериального давления, гиперемия кожи.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Нечасто: бронхоспазм.
Указанные выше нежелательные явления связаны с выбросом гистамина.
Пострегистрационные данные.
Со стороны иммунной системы.
Очень редко: анафилактические и анафилактоидные реакции.
Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакциях при одновременном применении атракурия безилата с анестетиками.
Со стороны нервной системы.
Частота неизвестна: судороги.
Поступали сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся на интенсивной терапии (получающих комбинированную терапию, включая атракурия безилат). Обычно у таких пациентов имелась предрасположенность к развитию судорог, включая травму головы, отек головного мозга, вирусный энцефалит, гипоксическую энцефалопатию или уремию. Связь между возникновением судорог и лауданозином (метаболитом атракурия безилата) не установлена. Согласно результатам клинических исследований, корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением судорог отсутствует.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки.
Редко: крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Частота неизвестна: миопатия, мышечная слабость.
Сообщалось о нескольких случаях миопатии и/или мышечной слабости при длительном применении миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в блоке интенсивной терапии. Большинство из них одновременно получали глюкокортикостероиды. Данная побочная реакция расценивается как нехарактерная для атракурия безилата, связь с применением препарата не установлена.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся в наличии данным). Категории частоты «очень часто», «часто» и «нечасто» были сформированы на основании клинических исследований. Категории частоты «редко», «очень редко» были сформированы на основании спонтанных сообщений.
Данные клинических исследований.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Часто: преходящее снижение артериального давления, гиперемия кожи.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Нечасто: бронхоспазм.
Указанные выше нежелательные явления связаны с выбросом гистамина.
Пострегистрационные данные.
Со стороны иммунной системы.
Очень редко: анафилактические и анафилактоидные реакции.
Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакциях при одновременном применении атракурия безилата с анестетиками.
Со стороны нервной системы.
Частота неизвестна: судороги.
Поступали сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся на интенсивной терапии (получающих комбинированную терапию, включая атракурия безилат). Обычно у таких пациентов имелась предрасположенность к развитию судорог, включая травму головы, отек головного мозга, вирусный энцефалит, гипоксическую энцефалопатию или уремию. Связь между возникновением судорог и лауданозином (метаболитом атракурия безилата) не установлена. Согласно результатам клинических исследований, корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением судорог отсутствует.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки.
Редко: крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Частота неизвестна: миопатия, мышечная слабость.
Сообщалось о нескольких случаях миопатии и/или мышечной слабости при длительном применении миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в блоке интенсивной терапии. Большинство из них одновременно получали глюкокортикостероиды. Данная побочная реакция расценивается как нехарактерная для атракурия безилата, связь с применением препарата не установлена.
Взаимодействие
|
|
Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в том числе и атракурия безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин); антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин); диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазиды, ацетазоламид);
Магния сульфата; кетамина; солей литая; ганглиоблокаторов (триметафана камзилата, гексаметония бензосульфоната).
При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в том числе при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся антибиотики, β‑адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические средства (прокаинамид, хинидин), противоревматические препараты (хлорохин, пеницилламин), триметафана камзилат, хлорпромазин, стероидные гормоны, фенитоин и соли лития.
Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракуриуя безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду по сравнению с ожидаемой от введения одного атракурия безилата в эквивалентной суммарной дозе. Синергический эффект может меняться в зависимости от комбинации препаратов.
При применении деполяризующих миорелаксантов (например, суксаметония хлорид) с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в том числе атракурия безилатом, возможно развитие длительной и глубокой миорелаксации, которую трудно устранить ингибиторами холинэстеразы.
Терапия ингибиторами холинэстеразы, применяемыми для лечения болезни Альцгеймера (например, донепезил), может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять миорелаксирующий эффект атракурия безилата.
Передозировка
Симптомы:
Длительный паралич скелетной мускулатуры и его последствия являются главными признаками передозировки.
Лечение:
Большое значение имеет обеспечение проходимости дыхательных путей и проведение искусственной вентиляции легких под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается. При начавшемся спонтанном восстановлении нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить с помощью ингибиторов холинэстеразы в сочетании с атропином.
Длительный паралич скелетной мускулатуры и его последствия являются главными признаками передозировки.
Лечение:
Большое значение имеет обеспечение проходимости дыхательных путей и проведение искусственной вентиляции легких под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается. При начавшемся спонтанном восстановлении нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить с помощью ингибиторов холинэстеразы в сочетании с атропином.
Особые указания
Как и другие миорелаксанты, атракурия безилат вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные, но не влияет на сознание. Атракурия безилат следует применять только во время общей анестезии под наблюдением квалифицированного анестезиолога в отделениях, где есть оборудование для проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции легких.
Как и при применении других миорелаксантов, у предрасположенных пациентов атракурия безилат может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина, поэтому его следует назначать с осторожностью при гиперчувствительности к гистамину в анамнезе.
При введении в рекомендованном диапазоне доз атракурия безилат не блокирует блуждающий нерв и нервные ганглии, не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к атракурию бееилату может наблюдаться у пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и с тяжелыми нарушениями электролитного баланса. Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, длительно получающих противосудорожную терапию.
Нервно-мышечная блокада быстро и полностью устраняется неостигмина метилсульфатом и предшествующим ему введением атропина (через 5-10 мин).
Пациентам, склонным к снижению артериального давления, например, с гиповолемией, атракурия безилат рекомендуется вводить в течение не менее 60 с.
Атракурия безилат инактивируется в щелочной среде и не должен смешиваться в одном шприце с тиопенталом натрия или щелочными растворами.
Если для инъекции раствора атракурия безилата используется периферическая вена мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть 0,9%-ным раствором натрия хлорида.
Раствор атракурия безилата гипотонический и не должен применяться одновременно через одну систему с трансфузиями крови.
Атракурия безилат не вызывает злокачественную гипертермию.
У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам, что требует повышения доз этих препаратов, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади его поверхности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Пациентам, получившим препарат, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Как и при применении других миорелаксантов, у предрасположенных пациентов атракурия безилат может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина, поэтому его следует назначать с осторожностью при гиперчувствительности к гистамину в анамнезе.
При введении в рекомендованном диапазоне доз атракурия безилат не блокирует блуждающий нерв и нервные ганглии, не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к атракурию бееилату может наблюдаться у пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и с тяжелыми нарушениями электролитного баланса. Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, длительно получающих противосудорожную терапию.
Нервно-мышечная блокада быстро и полностью устраняется неостигмина метилсульфатом и предшествующим ему введением атропина (через 5-10 мин).
Пациентам, склонным к снижению артериального давления, например, с гиповолемией, атракурия безилат рекомендуется вводить в течение не менее 60 с.
Атракурия безилат инактивируется в щелочной среде и не должен смешиваться в одном шприце с тиопенталом натрия или щелочными растворами.
Если для инъекции раствора атракурия безилата используется периферическая вена мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть 0,9%-ным раствором натрия хлорида.
Раствор атракурия безилата гипотонический и не должен применяться одновременно через одну систему с трансфузиями крови.
Атракурия безилат не вызывает злокачественную гипертермию.
У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам, что требует повышения доз этих препаратов, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади его поверхности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Пациентам, получившим препарат, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
Хранить при температуре от 2 до 8 °С.
Не замораживать.
Неиспользованный после вскрытия ампулы раствор атракурия безилата должен быть уничтожен.
Не замораживать.
Неиспользованный после вскрытия ампулы раствор атракурия безилата должен быть уничтожен.
Срок годности
2 года.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Atracurium besylate.
Гиперчувствительность, в тч к мивакурия хлориду и другим миорелаксантам - производным бензилизохинолина; миастения.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Atracurium besylate.
Аллергические реакции. Обусловлены высвобождением гистамина - гиперемия кожи вследствие вазодилатации (5%). эритематозные высыпания (0,5%). крапивница. зуд (0,2%). бронхоспазм с бронхиальной гиперсекрецией (0,2%). ларингоспазм. анафилактоидные реакции.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная артериальная гипертензия (2,1%) или гипотензия (1,9%), тахикардия (2,1%) или брадикардия (0,6%), вплоть до остановки сердца.
Прочие. Одышка. неадекватная дозе по силе или длительности блокада нервно-мышечной передачи. редко - судороги (на фоне интенсивной терапии травмы головы. отека мозга. гипоксической энцефалопатии. вирусного энцефалита. уремии).
Год актуализации информации
Особые отметки: