Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Атракурия безилат

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Особые указания
  19. Аналоги по действию
  20. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Atracurium besylate.
Атракурия безилат

Фармакологическая группа

Н-Холинолитики (миорелаксанты) || Другие четвертичные аммониевые соединения

Латинское название

 Atracurii besilas ( Atracurii besilatis).

Химическое название

 2,2 -[1,5-Пентандиил-бис-[окси(3-оксо-3,1-пропандиил)]]-бис-[1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил]изохинолиния дибензолсульфонат.

Используется в лечении

Код CAS

 64228-81-5.

Фармакологическое действие

 Миорелаксирующее, н-холинолитическое, недеполяризующее.

Характеристика вещества

 Синтетическое бисчетвертичное аммониевое соединение, производное бензилизохинолина, смесь из 10 стереоизомеров (находящихся в неэквивалентных соотношениях). Молекулярная масса - 1243,49. Раствор - апирогенная, прозрачная бледно-желтого цвета жидкость с рН 3,25-3,65.

Фармакодинамика

 Высокоселективный недеполяризующий периферический миорелаксант средней продолжительности действия. Блокирует н-холинорецепторы концевой пластинки нервно-мышечного синапса и препятствует связыванию с ними ацетилхолина по типу конкурентного антагонизма и деполяризации мембран клеток скелетных мышц. Угнетает нервно-мышечную передачу возбуждения и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Вызывает быстрый и легкообратимый миорелаксантный эффект. Действие развивается в течение 1-2 мин; после в/в введения в дозах 0,4-0,5 и 0,5-0,6 мг/кг интубация возможна через 2-2,5 и 1,5 мин соответственно. Максимальный эффект при введении доз в интервале 0,11-0,6 мг/кг достигается через 1,7-10 мин и зависит от вводимой дозы (после дозы 0,4-0,5 мг/кг - через 3-5 мин). Средняя эффективная доза, вызывающая миорелаксацию на 95%, - 0,26 мг/кг. Длительность эффекта дозы 0,3-0,6 мг/кг при сбалансированной анестезии составляет 15-35 мин; продолжительность миорелаксации не коррелирует с уровнем псевдохолинэстеразной активности плазмы крови и не зависит от функционального состояния печени и почек. Обладает незначительной кумулятивной способностью, продолжительность действия при повторном введении не увеличивается. Дополнительное введение на фоне сбалансированной анестезии возможно с интервалами 15-25 мин (интервалы несколько удлиняются при сочетании с изофлураном или энфлураном). Восстановление нервно-мышечной передачи на 25% происходит через 35-45 мин и на 95% через 60-70 мин после проведения сбалансированной анестезии или спустя 40 мин от начала процесса восстановления при ингаляционной анестезии. Способствует умеренному высвобождению гистамина. Оказывает гипотензивное действие. В терапевтических дозах не влияет на сознание, органы чувств, болевую чувствительность, величину внутриглазного давления, не вызывает седативного и амнестического эффекта, злокачественной гипертермии.
 После кесарева сечения не вызывает у новорожденных побочных явлений (даже при введении матерям больших и повторных доз), однако не исключается возможность развития респираторной депрессии или понижения тонуса скелетной мускулатуры.
 Обладает мутагенной активностью. В экспериментах на кроликах оказывает эмбриотоксическое и тератогенное действие: повышает число постимплантационных потерь, вызывает висцеральные и скелетные аномалии.
 В высокой степени связывается с белками плазмы. Распределение после в/в введения осуществляется за 2-3,4 мин. Плохо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Биотрансформируется путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы крови и спонтанно, посредством неферментативного пассивного превращения в неактивную форму (элиминация Хоффмана). Главный метаболит - лауданозин - не обладает миорелаксирующей активностью, но вызывает гипотензию. Выводится в течение 20 мин с мочой (около 90% в виде метаболитов) и с желчью (менее 10% в неизмененном виде). Не кумулирует. У пожилых пациентов незначительно понижается общий клиренс и увеличивается объем распределения, при этом длительность эффекта и время восстановления нервно-мышечной проводимости не изменяются.

Показания к применению

 Расслабление мускулатуры при хирургических вмешательствах, эндотрахеальной интубации, ИВЛ (как дополнение к общей анестезии).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, в тч к мивакурия хлориду и другим миорелаксантам - производным бензилизохинолина; миастения.

Ограничения к использованию

 Гипотензия, гипотермия; тяжелые нарушения электролитного баланса, в тч гипокалиемия и гипокальциемия; ацидоз; карциноматоз; педиатрическая практика - дети в возрасте до 1 мес, недоношенные дети.

При беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект применения превосходит потенциальный риск для плода и новорожденного.
 Категория действия на плод по FDA. с.

Побочные эффекты

 Аллергические реакции. Обусловлены высвобождением гистамина - гиперемия кожи вследствие вазодилатации (5%). эритематозные высыпания (0,5%). крапивница. зуд (0,2%). бронхоспазм с бронхиальной гиперсекрецией (0,2%). ларингоспазм. анафилактоидные реакции.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная артериальная гипертензия (2,1%) или гипотензия (1,9%), тахикардия (2,1%) или брадикардия (0,6%), вплоть до остановки сердца.
 Прочие. Одышка. неадекватная дозе по силе или длительности блокада нервно-мышечной передачи. редко - судороги (на фоне интенсивной терапии травмы головы. отека мозга. гипоксической энцефалопатии. вирусного энцефалита. уремии).

Взаимодействие

 Усиливают и пролонгируют эффект ингаляционные общие анестетики: диэтиловый эфир, галотан (на 20%), изофлуран и энфлуран (на 35%), кетамин, бензогексоний, хлорпромазин, пропранолол, некоторые антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины, полимиксины, линкомицин, клиндамицин, спектиномицин), соли магния, включая сульфат (при парентеральном введении), прокаинамид, хинидин, лидокаин и другие антиаритмические средства, диуретики (тиазидные, фуросемид, маннит, ацетазоламид), препараты лития (при длительном введении). Увеличивает риск развития брадикардии и/или гипотензии на фоне наркотических анальгетиков. Вызывает перекрестные аллергические реакции с тубокурарином и другими миорелаксантами, способствующими высвобождению гистамина. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце и вводить в/в одновременно) с барбитуратами, включая тиопентал-натрий, и щелочными растворами препаратов (возможно изменение кислого рН раствора атракурия, его инактивация или преципитация свободной кислоты).

Передозировка

 Симптомы. Длительное угнетение дыхания или апноэ, гипотензия, коллапс, продолжительный паралич (по типу миоплегии), шок.
 Лечение. Введение антагонистов - антихолинэстеразных средств. предпочтительно - неостигмина метилсульфата. в дозе 1-3 мг в/в через 0,5-2 мин после предварительного в/в введения 0,25-0,7 мг атропина (для предупреждения побочных м-холиномиметических эффектов). при апноэ и длительном параличе - ИВЛ до полного восстановления дыхания. при выраженной гипотензии или шоке - вазоконстрикторы. Необходимо повторное обследование через 1 ч после купирования нервно-мышечной блокады для исключения миорелаксации.

Способ применения и дозы

 В/в. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады. Взрослым и детям старше 2 лет - 0,3-0,6 мг/кг болюсно, далее по 0,1-0,2 мг/кг дробно или непрерывно инфузионно со скоростью 0,3-0,6 мг/кг/ч (дозы уменьшают на 20% на фоне галотана и на 30% на фоне энфлурана или изофлурана). При эндотрахеальной интубации: обычный режим - вначале 0,4-0,5 мг/кг, затем 0,25-0,35 мг/кг (возможно 0,5-0,6 мг/кг в течение 90 с). При гиперчувствительности к гистамину - 0,3-0,4 мг/кг медленно или в разделенной дозе в течение 1 мин. Детям от 1 мес до 2 лет - 0,3-0,4 мг/кг на фоне галотана.
 На фоне индуцированной гипотермии поддерживающие дозы уменьшают на 50%. Пациентам с ожогами - увеличение дозы (возможна резистентность) в зависимости от площади и давности (длительности существования) ожога. Пожилым пациентам - минимальные рекомендованные дозы с низкой скоростью введения.

Меры предосторожности применения

 Крайняя осторожность необходима у больных с нарушением нервно-мышечной передачи. Используют только при наличии антагонистов и соответствующих средств для проведения интубации трахеи и аппаратуры для ИВЛ. Купирование нервно-мышечной блокады антихолинэстеразными средствами происходит не ранее 8-35 мин.

Особые указания

 Раствор медленно теряет активность (приблизительно на 6% в год) в условиях хранения при 5 °C. Около 5% активности утрачивается в течение 1 мес при температуре 25 °C (может использоваться, если содержался при комнатной температуре постоянно, но не более 14 дней), не замораживают. Следует учитывать, что раствор содержит 0,9% бензилового спирта (в качестве консерванта). При фрагментации и/или изменении цвета раствор не пригоден для введения.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.


  1. Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение, продажу и доставку препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
  2. На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
  3. Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
  4. К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.