Тетракаин (Tetracaine)

Местные анестетики || Эфиры аминобензойной кислоты

 Tetracainum ( Tetracaini).

• Z01.0 Обследование глаз и зрения
• Z01.1 Обследование ушей и слуха
• Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
• Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика

 94-24-6.

 Местноанестезирующее средство из группы сложных эфиров. Тетракаина гидрохлорид - белый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в воде (1:10), спирте (1:6), физиологическом растворе и растворе декстрозы, трудно растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. РKa = 8,2. Молекулярная масса 300,83.

 Фармакологическое действие -.
 Местноанестезирующее.

 Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС.
 При аппликации на слизистую оболочку глаза не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию, не расширяет зрачки. Расширяет сосуды (целесообразно сочетание с адреналином или другими адреномиметиками). Анестезия развивается через 2-5 мин после закапывания и продолжается 15-20 мин.
 Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Из-за высокой скорости абсорбции его нельзя применять при повреждении слизистых оболочек. Связывание с белками плазмы - высокое. Полностью гидролизуется в течение 1-2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Выводится почками и с желчью, частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
 В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии (СУБА) при наличии противопоказаний к применению амидных местных анестетиков. Продолжительность действия составляет от 180 мин (0,5% гипербарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина 10% раствором глюкозы в равных объемах) до 270 мин (0,5% гипобарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина дистиллированной водой для инъекций в равных количествах). При разведении 1% раствора тетракаина 0,9% раствором натрия хлорида или ликвора для СУБА получают изобарический раствор.

 Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической (удаление поверхностных инородных тел. Амбулаторные хирургические вмешательства. Гониоскопия. Тонометрия. Другие диагностические процедуры) и оториноларингологической практике. СУБА в случае наличия противопоказаний к использованию амидных местных анестетиков.

 Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность. ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа ), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность. Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании тетракаина с ЛС, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД. Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).

 Симптомы: головокружение. Общая слабость. Возбуждение. Беспокойство. Мышечный тремор. Судороги. Нарушение дыхания. Коллапс. Метгемоглобинемия. Тошнота. Рвота. Кома. AV-блокада.
 Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек. При угнетении дыхания - ИВЛ и оксигенотерапия. При коллапсе - в/в введение кровезаменителей (солевые растворы. Гемодез. Препараты декстрана). Применение вазоконстрикторов. При судорогах - диазепам или барбитураты короткого действия (в/в). При метгемоглобинемии - 1-2 мг/кг метилтиониния хлорида (Метиленового синего) в/в или 100-200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.

 Режим дозирования индивидуальный. Местно, для поверхностной анестезии: в офтальмологии обычно применяют 0,3% раствор (≤2-3 капель); при хирургических амбулаторных вмешательствах дополнительные инстилляции проводят по необходимости (1-2 капли); для длительной анестезии - пленки глазные. В оториноларингологии: у детей старше 10 лет - не более 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых - до 3 мл 1% раствора; высшая разовая доза для взрослых - 90 мг (3 мл 3% раствора). Для СУБА - 1% раствор ( см «Фармакология»).

 В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). Следует иметь в виду, что растворы, содержащие свыше 2% тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы.
 С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, AV блокадой, шоком. При проведении спинальной анестезии требуется мониторинг АД.

 Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание).

• 202 ₽ Новосепт Форте (4 фирмы)
• 127-359 ₽ Анти-Ангин Формула (5 фирм)
• — Дикаин (2 фирмы)
• — Дикаина (бета форма) раствор 0,3% с метилцеллюлозой (глазные капли) (БиоЛ)
• — Дрилл (2 фирмы)