- Фармакологическая группа
- Латинское название
- Используется в лечении
- Код CAS
- Характеристика вещества
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- При беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности применения
- Особые указания
- Аналоги по действию
- Входит в состав
Содержание инструкции
Фармакологическая группа
Латинское название
Tetracainum ( Tetracaini).
Используется в лечении
Код CAS
94-24-6.
Характеристика вещества
Местноанестезирующее средство из группы сложных эфиров. Тетракаина гидрохлорид - белый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в воде (1:10), спирте (1:6), физиологическом растворе и растворе декстрозы, трудно растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. РKa = 8,2. Молекулярная масса 300,83.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Местноанестезирующее.
Местноанестезирующее.
Фармакодинамика
Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС.
При аппликации на слизистую оболочку глаза не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию, не расширяет зрачки. Расширяет сосуды (целесообразно сочетание с адреналином или другими адреномиметиками). Анестезия развивается через 2-5 мин после закапывания и продолжается 15-20 мин.
Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Из-за высокой скорости абсорбции его нельзя применять при повреждении слизистых оболочек. Связывание с белками плазмы - высокое. Полностью гидролизуется в течение 1-2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Выводится почками и с желчью, частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии (СУБА) при наличии противопоказаний к применению амидных местных анестетиков. Продолжительность действия составляет от 180 мин (0,5% гипербарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина 10% раствором глюкозы в равных объемах) до 270 мин (0,5% гипобарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина дистиллированной водой для инъекций в равных количествах). При разведении 1% раствора тетракаина 0,9% раствором натрия хлорида или ликвора для СУБА получают изобарический раствор.
При аппликации на слизистую оболочку глаза не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию, не расширяет зрачки. Расширяет сосуды (целесообразно сочетание с адреналином или другими адреномиметиками). Анестезия развивается через 2-5 мин после закапывания и продолжается 15-20 мин.
Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Из-за высокой скорости абсорбции его нельзя применять при повреждении слизистых оболочек. Связывание с белками плазмы - высокое. Полностью гидролизуется в течение 1-2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Выводится почками и с желчью, частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии (СУБА) при наличии противопоказаний к применению амидных местных анестетиков. Продолжительность действия составляет от 180 мин (0,5% гипербарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина 10% раствором глюкозы в равных объемах) до 270 мин (0,5% гипобарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина дистиллированной водой для инъекций в равных количествах). При разведении 1% раствора тетракаина 0,9% раствором натрия хлорида или ликвора для СУБА получают изобарический раствор.
Показания к применению
Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической (удаление поверхностных инородных тел. Амбулаторные хирургические вмешательства. Гониоскопия. Тонометрия. Другие диагностические процедуры) и оториноларингологической практике. СУБА в случае наличия противопоказаний к использованию амидных местных анестетиков.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным). Повреждение или воспаление слизистых оболочек. В тч повреждение эпителия или эрозия роговицы. Детский возраст (до 10 лет).
При беременности и кормлении грудью
Возможно в исключительных случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA - C.
Категория действия на плод по FDA - C.
Побочные эффекты
Местные эффекты: раздражение слизистой оболочки. Аллергический контактный дерматит. Ощущение жжения. Припухлость и боль в области аппликации. При длительном применении в офтальмологии - кератит. Стойкое помутнение роговицы. Образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения. Замедление эпителизации.
Системные побочные эффекты: цианоз, возбуждение ЦНС, нарушение зрения, аритмия, анафилактический шок.
Системные побочные эффекты: цианоз, возбуждение ЦНС, нарушение зрения, аритмия, анафилактический шок.
Взаимодействие
Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность. ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа ), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность. Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании тетракаина с ЛС, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД. Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).
Передозировка
Симптомы: головокружение. Общая слабость. Возбуждение. Беспокойство. Мышечный тремор. Судороги. Нарушение дыхания. Коллапс. Метгемоглобинемия. Тошнота. Рвота. Кома. AV-блокада.
Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек. При угнетении дыхания - ИВЛ и оксигенотерапия. При коллапсе - в/в введение кровезаменителей (солевые растворы. Гемодез. Препараты декстрана). Применение вазоконстрикторов. При судорогах - диазепам или барбитураты короткого действия (в/в). При метгемоглобинемии - 1-2 мг/кг метилтиониния хлорида (Метиленового синего) в/в или 100-200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.
Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек. При угнетении дыхания - ИВЛ и оксигенотерапия. При коллапсе - в/в введение кровезаменителей (солевые растворы. Гемодез. Препараты декстрана). Применение вазоконстрикторов. При судорогах - диазепам или барбитураты короткого действия (в/в). При метгемоглобинемии - 1-2 мг/кг метилтиониния хлорида (Метиленового синего) в/в или 100-200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный. Местно, для поверхностной анестезии: в офтальмологии обычно применяют 0,3% раствор (≤2-3 капель); при хирургических амбулаторных вмешательствах дополнительные инстилляции проводят по необходимости (1-2 капли); для длительной анестезии - пленки глазные. В оториноларингологии: у детей старше 10 лет - не более 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых - до 3 мл 1% раствора; высшая разовая доза для взрослых - 90 мг (3 мл 3% раствора). Для СУБА - 1% раствор ( см «Фармакология»).
Меры предосторожности применения
В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). Следует иметь в виду, что растворы, содержащие свыше 2% тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы.
С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, AV блокадой, шоком. При проведении спинальной анестезии требуется мониторинг АД.
С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, AV блокадой, шоком. При проведении спинальной анестезии требуется мониторинг АД.
Особые указания
Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание).
Аналоги по действию
- 20% Галотан
- 20% Атракурия безилат
- 20% Прилокаин
- 20% Севофлуран
- Ещё аналоги
Входит в состав
- 202 ₽ Новосепт Форте (4 фирмы)
- 127-359 ₽ Анти-Ангин Формула (5 фирм)
- — Дикаин (2 фирмы)
- — Дикаина (бета форма) раствор 0,3% с метилцеллюлозой (глазные капли) (БиоЛ)
- — Дрилл (2 фирмы)