Содержание
Названия
Русское название: Тетракаин.
Английское название: Tetracaine.
Английское название: Tetracaine.
Латинское название
Tetracainum ( Tetracaini).
Химическое название
4-(Бутиламино)бензойной кислоты 2-(диметиламино)этиловый эфир (и в виде гидрохлорида).
Фарм Группа
• Местные анестетики.
Нозологии
• Z01,0 Обследование глаз и зрения.
• Z01,1 Обследование ушей и слуха.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
• Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство.
• Z01,1 Обследование ушей и слуха.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
• Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство.
Код CAS
94-24-6.
Характеристика вещества
Местноанестезирующее средство из группы сложных эфиров. Тетракаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в воде (1:10), спирте (1:6), физиологическом растворе и растворе декстрозы, трудно растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. РKa = 8,2. Молекулярная масса 300,83.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - местноанестезирующее.
Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС.
При аппликации на слизистую оболочку глаза не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию, не расширяет зрачки. Расширяет сосуды (целесообразно сочетание с адреналином или другими адреномиметиками). Анестезия развивается через 2–5 мин после закапывания и продолжается 15–20 мин.
Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Из-за высокой скорости абсорбции его нельзя применять при повреждении слизистых оболочек. Связывание с белками плазмы — высокое. Полностью гидролизуется в течение 1–2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Выводится почками и с желчью, частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии (СУБА) при наличии противопоказаний к применению амидных местных анестетиков. Продолжительность действия составляет от 180 мин (0,5% гипербарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина 10% раствором глюкозы в равных объемах) до 270 мин (0,5% гипобарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина дистиллированной водой для инъекций в равных количествах). При разведении 1% раствора тетракаина 0,9% раствором натрия хлорида или ликвора для СУБА получают изобарический раствор.
Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС.
При аппликации на слизистую оболочку глаза не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию, не расширяет зрачки. Расширяет сосуды (целесообразно сочетание с адреналином или другими адреномиметиками). Анестезия развивается через 2–5 мин после закапывания и продолжается 15–20 мин.
Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Из-за высокой скорости абсорбции его нельзя применять при повреждении слизистых оболочек. Связывание с белками плазмы — высокое. Полностью гидролизуется в течение 1–2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Выводится почками и с желчью, частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии (СУБА) при наличии противопоказаний к применению амидных местных анестетиков. Продолжительность действия составляет от 180 мин (0,5% гипербарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина 10% раствором глюкозы в равных объемах) до 270 мин (0,5% гипобарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина дистиллированной водой для инъекций в равных количествах). При разведении 1% раствора тетракаина 0,9% раствором натрия хлорида или ликвора для СУБА получают изобарический раствор.
Показания к применению
Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической (удаление поверхностных инородных тел. Амбулаторные хирургические вмешательства. Гониоскопия. Тонометрия. Другие диагностические процедуры) и оториноларингологической практике; СУБА в случае наличия противопоказаний к использованию амидных местных анестетиков.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в тч повреждение эпителия или эрозия роговицы, детский возраст (до 10 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно в исключительных случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA. C.
Категория действия на плод по FDA. C.
Побочные эффекты
Местные эффекты. Раздражение слизистой оболочки. Аллергический контактный дерматит. Ощущение жжения. Припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении в офтальмологии — кератит. Стойкое помутнение роговицы. Образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения. Замедление эпителизации.
Системные побочные эффекты. Цианоз, возбуждение ЦНС, нарушение зрения, аритмия, анафилактический шок.
Системные побочные эффекты. Цианоз, возбуждение ЦНС, нарушение зрения, аритмия, анафилактический шок.
Взаимодействие
Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность. ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа и тд;), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность. Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании тетракаина с ЛС, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД. Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).
Передозировка
Симптомы. Головокружение. Общая слабость. Возбуждение. Беспокойство. Мышечный тремор. Судороги. Нарушение дыхания. Коллапс. Метгемоглобинемия. Тошнота. Рвота. Кома. AV-блокада.
Лечение. Удаление с кожи и слизистых оболочек; при угнетении дыхания - ИВЛ и оксигенотерапия. При коллапсе — в/в введение кровезаменителей (солевые растворы. Гемодез. Препараты декстрана). Применение вазоконстрикторов. При судорогах — диазепам или барбитураты короткого действия (в/в). При метгемоглобинемии — 1–2 мг/кг метилтиониния хлорида (Метиленового синего) в/в или 100–200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.
Лечение. Удаление с кожи и слизистых оболочек; при угнетении дыхания - ИВЛ и оксигенотерапия. При коллапсе — в/в введение кровезаменителей (солевые растворы. Гемодез. Препараты декстрана). Применение вазоконстрикторов. При судорогах — диазепам или барбитураты короткого действия (в/в). При метгемоглобинемии — 1–2 мг/кг метилтиониния хлорида (Метиленового синего) в/в или 100–200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.
Способ применения и дозы
Местно.
Меры предосторожности применения
В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). Следует иметь в виду, что растворы, содержащие свыше 2% тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы.
С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, AV блокадой, шоком. При проведении спинальной анестезии требуется мониторинг АД.
С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, AV блокадой, шоком. При проведении спинальной анестезии требуется мониторинг АД.
Особые указания
Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание).