Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
/ Действующие вещества /

Тетракаин (Tetracaine)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. При беременности и кормлении грудью
  11. Побочные эффекты
  12. Взаимодействие
  13. Передозировка
  14. Способ применения и дозы
  15. Меры предосторожности применения
  16. Особые указания
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав
Тетракаин

Фармакологическая группа

Местные анестетики || Эфиры аминобензойной кислоты

Латинское название

 Tetracainum ( Tetracaini).

Используется в лечении

Код CAS

 94-24-6.

Характеристика вещества

 Местноанестезирующее средство из группы сложных эфиров. Тетракаина гидрохлорид - белый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в воде (1:10), спирте (1:6), физиологическом растворе и растворе декстрозы, трудно растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. РKa = 8,2. Молекулярная масса 300,83.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Местноанестезирующее.

Фармакодинамика

 Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС.
 При аппликации на слизистую оболочку глаза не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию, не расширяет зрачки. Расширяет сосуды (целесообразно сочетание с адреналином или другими адреномиметиками). Анестезия развивается через 2-5 мин после закапывания и продолжается 15-20 мин.
 Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Из-за высокой скорости абсорбции его нельзя применять при повреждении слизистых оболочек. Связывание с белками плазмы - высокое. Полностью гидролизуется в течение 1-2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Выводится почками и с желчью, частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
 В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии (СУБА) при наличии противопоказаний к применению амидных местных анестетиков. Продолжительность действия составляет от 180 мин (0,5% гипербарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина 10% раствором глюкозы в равных объемах) до 270 мин (0,5% гипобарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина дистиллированной водой для инъекций в равных количествах). При разведении 1% раствора тетракаина 0,9% раствором натрия хлорида или ликвора для СУБА получают изобарический раствор.

Показания к применению

 Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической (удаление поверхностных инородных тел. Амбулаторные хирургические вмешательства. Гониоскопия. Тонометрия. Другие диагностические процедуры) и оториноларингологической практике. СУБА в случае наличия противопоказаний к использованию амидных местных анестетиков.

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к другим местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным). Повреждение или воспаление слизистых оболочек. В тч повреждение эпителия или эрозия роговицы. Детский возраст (до 10 лет).

При беременности и кормлении грудью

 Возможно в исключительных случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
 Категория действия на плод по FDA - C.

Побочные эффекты

 Местные эффекты: раздражение слизистой оболочки. Аллергический контактный дерматит. Ощущение жжения. Припухлость и боль в области аппликации. При длительном применении в офтальмологии - кератит. Стойкое помутнение роговицы. Образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения. Замедление эпителизации.
 Системные побочные эффекты: цианоз, возбуждение ЦНС, нарушение зрения, аритмия, анафилактический шок.

Взаимодействие

 Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность. ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа ), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность. Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании тетракаина с ЛС, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД. Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).

Передозировка

 Симптомы: головокружение. Общая слабость. Возбуждение. Беспокойство. Мышечный тремор. Судороги. Нарушение дыхания. Коллапс. Метгемоглобинемия. Тошнота. Рвота. Кома. AV-блокада.
 Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек. При угнетении дыхания - ИВЛ и оксигенотерапия. При коллапсе - в/в введение кровезаменителей (солевые растворы. Гемодез. Препараты декстрана). Применение вазоконстрикторов. При судорогах - диазепам или барбитураты короткого действия (в/в). При метгемоглобинемии - 1-2 мг/кг метилтиониния хлорида (Метиленового синего) в/в или 100-200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.

Способ применения и дозы

 Режим дозирования индивидуальный. Местно, для поверхностной анестезии: в офтальмологии обычно применяют 0,3% раствор (≤2-3 капель); при хирургических амбулаторных вмешательствах дополнительные инстилляции проводят по необходимости (1-2 капли); для длительной анестезии - пленки глазные. В оториноларингологии: у детей старше 10 лет - не более 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых - до 3 мл 1% раствора; высшая разовая доза для взрослых - 90 мг (3 мл 3% раствора). Для СУБА - 1% раствор ( см «Фармакология»).

Меры предосторожности применения

 В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). Следует иметь в виду, что растворы, содержащие свыше 2% тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы.
 С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, AV блокадой, шоком. При проведении спинальной анестезии требуется мониторинг АД.

Особые указания

 Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание).

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.