Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Инструкции лекарств /

Лефлуномид Канон (Leflunomide Canon)

Проверить
совместимость
Аналоги
препарата
Сравнить
препарат
Средние цены в
аптеках: 692-933 ₽
Нет в наличии

    Содержание инструкции

  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. ATX код
  5. Фармакодинамика
  6. Фармакокинетика
  7. Показания к применению
  8. Противопоказания
  9. При беременности и кормлении грудью
  10. Побочные эффекты
  11. Взаимодействие
  12. Способ применения и дозы
  13. Ограничения к использованию
  14. Используется в лечении
  15. Противопоказания компонентов
  16. Побочные эффекты компонентов
  17. Фирмы производители препарата
Лефлуномид Канон

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Иммунодепрессанты || Селективные иммунодепрессанты
Лефлуномид Канон

Аналоги

ATX код

 L04AA13 Лефлуномид.

Фармакодинамика

 Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
 Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Фармакокинетика

 После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.
 Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.
 Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
 В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ T1/2 - около 2 недель.
 У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.

Показания к применению

 Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.
 Активная форма псориатического артрита.

Противопоказания

 Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в тч СПИД); выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений), тяжелая гипопротеинемия (в тч при нефротическом синдроме), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лефлуномиду.

При беременности и кормлении грудью

 Противопоказан при беременности, в период лактации.
 Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.
 Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.

Побочные эффекты

 Со стороны сердечно-сосудистой системы. Часто - повышение АД.
 Со стороны пищеварительной системы. Часто - диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже - ГГТ, ЩФ, билирубина); редко - гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях - печеночная недостаточность, острый некроз печени.
 Со стороны костно-мышечной системы. Часто - тендовагинит; возможны - разрыв связок.
 Дерматологические реакции. Часто - выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.
 Со стороны системы кроветворения. Часто - лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны - анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко - эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.
 Аллергические реакции. Часто - сыпь (в тч макуло-папулезная), зуд; нетипичные - крапивница; в отдельных случаях - анафилактические реакции.
 Со стороны процессов обмена. Легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.
 Прочие. В отдельных случаях - развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

Взаимодействие

 Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры отмывания .
 Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

Способ применения и дозы

 Начальная доза - 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза - 10-20 мг 1 раз/сут.
 Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.

Ограничения к использованию

 Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
 Противопоказан при умеренной или тяжелой почечной недостаточности.
 Противопоказан при нарушении функции печени.

Используется в лечении

Противопоказания компонентов

Противопоказания Leflunomide.

 Гиперчувствительность, беременность.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Leflunomide.

 Побочные реакции, связанные с применением лефлуномида при лечении РА, включают: диарею, увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ и АСТ), алопецию и сыпь. Ниже представлены побочные реакции, выявленные в ходе контролируемых испытаний (независимо от причинности) и наблюдавшиеся с частотой ?3% хотя бы в одной из исследованных групп (табл. 4).
 Таблица 4.
 Побочные действия лефлуномида.
Системы организма Частота побочных реакций, %
Все исследования Плацебо-контролируемые исследования Плацебо-неконтролируемые исследования
MN301 и US301 MN 302
Лефлуномид, n=1339 Лефлуномид, n=315 Плацебо, n=210 Сульфасалазин, n=133 Метотрексат, n=182 Лефлуномид, n=501 Метотрексат, n=498
Организм в целом
Аллергические реакции 2 5 2 0 6 1 2
Астения 3 6 4 5 6 3 3
Гриппозный синдром 2 4 2 0 7 0 0
Инфекции 4 0 0 0 0 0 0
Случайная травма 5 7 5 3 11 6 7
Боль 2 4 2 2 5 1 <1
Боль в животе 6 5 4 4 8 6 4
Боль в спине 5 6 3 4 9 8 7
Сердечно-сосудистая
Гипертензия2 10 9 4 4 3 10 4
Боль в груди 2 4 2 2 4 1 2
Желудочно-кишечная
Анорексия 3 3 2 5 2 3 3
Диарея 17 27 12 10 20 22 10
Диспепсия 5 10 10 9 13 6 7
Гастроэнтерит 3 1 1 0 6 3 3
Увеличение печени 5 10 2 4 10 6 17
Тошнота 9 13 11 19 18 13 18
Гастроинтестинальная/абдоминальная боль 5 6 4 7 8 8 8
Язвы во рту 3 5 4 3 10 3 6
Рвота 3 5 4 4 3 3 3
Метаболизм
Гипокалиемия 1 3 1 1 1 1 <1
Снижение веса 4 2 1 2 0 2 2
Скелетно-мышечная
Артралгия 1 4 3 0 9 <1 1
Судороги ног 1 4 2 2 6 0 0
Заболевания суставов 4 2 2 2 2 8 6
Синовит 2 <1 1 0 2 4 2
Тендосиновит 3 2 0 1 2 5 1
Нервная
Головокружение 4 5 3 6 5 7 6
Головная боль 7 13 11 12 21 10 8
Парестезия 2 3 1 1 2 4 3
Респираторная
Бронхит 7 5 2 4 7 8 7
Усиление кашля 3 4 5 3 6 5 7
Респираторные инфекции 15 21 21 20 32 27 25
Фарингит 3 2 1 2 1 3 3
Пневмония 2 3 0 0 1 2 2
Ринит 2 5 2 4 3 2 2
Синусит 2 5 5 0 10 1 1
Кожа и придатки (кожи)
Облысение 10 9 1 6 6 17 10
Экзема 2 1 1 1 1 3 2
Зуд 4 5 2 3 2 6 2
Сыпь 10 12 7 11 9 11 10
Сухость кожи 2 3 2 2 0 3 1
Урогенитальная
Инфекции мочевыводящих путей 5 5 7 4 2 5 6

 Все пациенты группы US301 принимали фолиевую кислоту; в группе MN301 фолиевую кислоту не принимали; только 10% пациентов группы MN302 принимали фолиевую кислоту.
 - включая все контролируемые и не контролируемые испытания с лефлуномидом.
 2 - гипертензия, как состояние, возникшее до начала испытаний, присутствовала во всех группах по исследованию действия лефлуномида в III фазе испытаний. Анализ случаев вновь возникшей гипертензии показывает отсутствие различий среди исследуемых групп.
 В дополнение представлены побочные реакции, наблюдавшиеся у пациентов с РА, проходивших лечение лефлуномидом в контролируемых клинических испытаниях, с частотой от 1% до <3%.
 Организм в целом: абсцесс. Киста. Лихорадка. Грыжа. Недомогание. Боль. Боль в шее. Тазовая боль.
 Сердечно-сосудистая система: стенокардия. Мигрень. Сердцебиение. Тахикардия. Варикоз вен. Васкулит. Вазодилатация.
 Желудочно-кишечная система: желчнокаменная болезнь. Колит. Запор. Эзофагит. Метеоризм. Гастрит. Гингивит. Мелена. Кандидоз слизистой оболочки полости рта. Фарингит. Увеличение слюнных желез. Стоматит (или афтозный стоматит). Заболевания зубов.
 Эндокринная система: сахарный диабет, гипертиреоз.
 Кроветворная и лимфатическая системы: анемия (включая железодефицитную анемию), экхимоз.
 Метаболизм: повышение активности креатининфосфокиназы, гипергликемия, гиперлипидемия, периферический отек.
 Скелетно-мышечная система: артроз. Некроз кости. Костная боль. Бурсит. Мышечные судороги. Миалгия. Разрыв сухожилия.
 Нервная система: тревога. Депрессия. Сухость во рту. Инсомния. Невралгия. Неврит. Нарушение сна. Повышенная потливость. Головокружение.
 Респираторная система: астма, одышка, носовое кровотечение, заболевания легких.
 Кожа и придатки кожи: угри. Контактный дерматит. Грибковый дерматит. Изменение окраски волос и цвета кожи. Гематома. Простой герпес. Опоясывающий герпес. Папулезная сыпь. Заболевания ногтей. Кожные заболевания. Кожные узелки. Подкожные узелки. Язвы кожи.
 Органы чувств: нечеткость зрения, катаракта, конъюнктивит, заболевания глаз, извращение вкуса.
 Мочеполовая система: альбуминурия. Цистит. Дизурия. Гематурия. Менструальные расстройства. Заболевания предстательной железы. Учащение мочеиспускания. Вагинальный кандидоз.
 Еще более редкие побочные реакции. Наблюдавшиеся в клинических испытаниях. Включали следующие: 1 случай анафилактической реакции. Произошедший в период исследований в Фазе II во время повторного начала испытания препарата после прерывания лечения из-за появления сыпи. Крапивница. Эозинофилия. Транзиторная тромбоцитопения (редко). Лейкопения <2000 клеток/мм3 (редко). В постмаркетинговых исследованиях наблюдались отдельные случаи панцитопении, синдрома Стивенса - Джонсона, токсического эпидермального некролиза и многоформной эритемы.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Канонфарма продакшн ЗАО
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.