Agapurin

• Pentoxifylline (20 мг)

Angioprotectors and microcirculation correctors || Adenosineergic agents || Antiplatelet agents || Purine derivatives

Complete analogs for the substance

• 0.5-4.3€ ≈100% Pentoxifylline
• 2.5€ ≈100% Pentoxifylline Zentiva
• 2.6-3.8€ ≈100% Пентоксифиллин-СЗ
• 3€ ≈100% Pentoxifylline Sanofi
• 3.1€ ≈100% Pentoxifylline SR Zentiva

Analogs by action

• 29% 2.2-7.3€ Enap-H [Hydrochlorothiazide+Enalapril and more 2Hydrochlorothiazide, Enalapril]
• 24% 2.5€ Aescusan 20 [Aescin]
• 23% — Trisiston [Levonorgestrel+Ethinylestradiol and more 2Levonorgestrel, Ethinylestradiol]
• 22% 2.5-2.9€ Coffetamin [Caffeine+Ergotamine and more 2Caffeine, Ergotamine]
• Show all

 C04AD03 Пентоксифиллин.

• T33-T35 Frostbite
• R20.2 Paraesthesia of skin
• R02 Gangrene, not elsewhere classified
• L98.4.2* Trophic skin ulcer
• I99 Other and unspecified disorders of circulatory system
• I79.2 Peripheral angiopathy in diseases classified elsewhere
• I73.9 Peripheral vascular disease, unspecified
• I73.1 Thromboangiitis obliterans [Buerger]
• I73.8 Other specified peripheral vascular diseases
• I73.0 Raynaud's syndrome
• I70.2 Atherosclerosis of arteries of extremities
• I69 Sequelae of cerebrovascular disease
• I67.9 Cerebrovascular disease, unspecified
• I67.2 Cerebral atherosclerosis
• H91 Other hearing loss
• H35.9 Retinal disorder, unspecified
• H34 Retinal vascular occlusions
• H31.9 Disorder of choroid, unspecified

Раствор для инъекций	1 мл
пентоксифиллин	20 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций

 В ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

 Прозрачный бесцветный раствор.

 Фармакологическое действие -.
 Антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию, сосудорасширяющее.

 Спазмолитическое средство из группы пуринов.

 Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
 Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), способствует улучшению оксигенации крови.
 Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
 При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.
 Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
 При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

 Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
 Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), в первые 4 ч выводится до 90% дозы.
 В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
 При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
 При нарушении функции печени отмечается удлинение Т₁/2 и повышение биодоступности.

 Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических. Диабетических и воспалительных процессов (в тч при перемежающейся хромоте. Обусловленной атеросклерозом. Диабетической ангиопатией. Облитерирующим эндартериитом);
 Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
 Ангионейропатия (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);
 Острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в тч при церебральном атеросклерозе);
 Состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
 Нарушение кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
 Нарушение функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающееся тугоухостью.

 В/в, внутриартериально, в/м.
 При проведении инфузий больной должен находиться в положении «лежа».
 В/в, капельно в течение 1,5-3 ч.
 100 мг (1 ампула) растворить в 250-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 300 мг.
 Внутриартериально.
 Вначале 100 мг препарата растворить в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.
 Больным с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина - менее 10 мл/мин) вводят 50-70% от обычной дозы.
 В/м по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.

 Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в тч цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
 Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
 Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме и риск возникновения побочных эффектов.
 Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

 Симптомы. Слабость. Головокружение. Выраженное снижение артериального давления. Обморочное состояние. Тахикардия. Сонливость. Потеря сознания. Тонико-клонические судороги. Повышенная нервная возбудимость. Гипертермия. Арефлексия. Признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
 Лечение. Симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.

 Лечение следует проводить под контролем АД.
 У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
 У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
 У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
 Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
 У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
 Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
 Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

 ИНСТРУКЦИЯ.
 По медицинскому применению препарата.
 АГАПУРИН (AGAPURIN).
 СОСТАВ.
 1 мл раствора содержит активного вещества пентоксифиллина - 20 мг.
 Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
 ОПИСАНИЕ.
 Прозрачный бесцветный раствор.
 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА.
 Фармакодинамика.
 Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
 Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.
 Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.
 Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
 При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
 Фармакокинетика.
 Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
 Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
 При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
 ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.
 - Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических,.
 Диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте,.
 Обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим.
 Эндартериитом);
 - Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной.
 Микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
 - Ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
 - Острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том.
 Числе при церебральном атеросклерозе);
 - Состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
 - Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность.
 Кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
 - Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
 ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
 - Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых.
 Производных;
 - Выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
 - Острый инфаркт миокарда;
 - Выраженные нарушения ритма сердца;
 - Неконтролируемая артериальная гипотензия;
 - Порфирия;
 - Массивное кровотечение;
 - Кровоизлияние в сетчатку глаза;
 - Острый геморрагический инсульт;
 - Беременность, период лактации;
 - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
 С осторожностью. Больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.
 СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
 Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально, внутримышечно.
 При проведении инфузий больной должен находиться в положении лежа.
 Внутривенно - 100 мг (1 ампула) в 250-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1,5-3 часов. При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 300 мг.
 Внутриартериально - вначале 100 мг препарата в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг.
 (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 минут. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.
 Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) вводят 50-70% от обычной дозы.
 Внутримышечное введение: 1-2 раза в сутки по 100 мг (1 ампулу).
 ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ.
 Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления.
 Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
 Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.
 Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
 Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.
 Аллергические реакции: редко - зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
 Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
 ПЕРЕДОЗИРОВКА.
 Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
 Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.
 ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ.
 Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в тч цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
 Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
 Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
 Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
 ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
 Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
 У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
 Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
 У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
 Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
 Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
 ФОРМА ВЫПУСКА.
 Раствор для инъекций 20 мг/мл (ампулы) 5 мл.
 По 5 мл в ампулах из гидролитического стекла. По 5 ампул помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
 УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ.
 При температуре 10-25 ºС в сухом и недоступном для детей месте.
 СРОК ГОДНОСТИ.
 3 года.
 Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
 УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
 По рецепту.
 ПРОИЗВОДИТЕЛЬ.
 ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика.
 Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.

 В сухом месте, при температуре 10-25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.