|
Другие названия и синонимы
Pentoxifylline.Фармакологическая группа
Латинское название
Pentoxyphyllinum ( Pentoxyphyllini).
Химическое название
3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион.
Используется в лечении
- T35 Обморожение, захватывающие несколько областей тела и неуточненное обморожение
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
- R41.3.0* Снижение памяти
- R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
- L98.4.2* Язва кожи трофическая
- L89 Декубитальная язва
- I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
- I87.0 Постфлебитический синдром
- I86 Варикозное расширение вен других локализаций
- I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
- I73.0 Синдром Рейно
- I69.8 Последствия других и неуточненных цереброваскулярных болезней
- I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I63 Инфаркт мозга
- H91.9 Потеря слуха неуточненная
- H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
- H80 Отосклероз
- H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
- H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная
- F90.0 Нарушение активности и внимания
- F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
- L87 Трансэпидермальные прободные изменения
- I87 Другие поражения вен
- I60-I69 Цереброваскулярные болезни
- H83 Другие болезни внутреннего уха
- H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка
- H35 Другие болезни сетчатки
- H34.2 Другие ретинальные артериальные окклюзии
- G59 Мононевропатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- H93.0 Дегенеративные и сосудистые болезни уха
- I86.8 Варикозное расширение вен других уточненных локализаций
Код CAS
6493-05-6.
Фармакологическое действие
Ангиопротективное, антиагрегационное, сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию.
Характеристика вещества
Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Фармакодинамика
Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). maxCmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм - спустя 2-4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5-8 раз. 1/2T1/2 варьирует в пределах 0,5-1,5 У больных с нарушением функции печени 1/2T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). maxCmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм - спустя 2-4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5-8 раз. 1/2T1/2 варьирует в пределах 0,5-1,5 У больных с нарушением функции печени 1/2T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).
Показания к применению
Нарушение периферического кровообращения (в тч облитерирующий эндартериит. диабетическая ангиопатия. болезнь Рейно). атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия. ангионейропатия. трофические нарушения тканей (в тч варикозное расширение вен. трофические язвы голени. гангрена. обморожение. посттромботический синдром). нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза. например снижение концентрации внимания. головокружение. ухудшение памяти). ишемические и постинсультные состояния. нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза. отосклероз. дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.
Противопоказания
|
Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Ограничения к использованию
Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. тревожность. нарушение сна. судороги. расстройства зрения. скотома. очень редко - асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия. кардиалгия. аритмия. прогрессирование стенокардии. понижение АД. лейкопения. панцитопения. тромбоцитопения. гипофибриногенемия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. снижение аппетита. атония кишечника. обострение холецистита. холестатический гепатит. повышение активности печеночных ферментов (АСТ. АЛТ. ЩФ. ЛДГ).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки. Гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Аллергические реакции. Зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для таблеток дополнительно. Чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия. кардиалгия. аритмия. прогрессирование стенокардии. понижение АД. лейкопения. панцитопения. тромбоцитопения. гипофибриногенемия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. снижение аппетита. атония кишечника. обострение холецистита. холестатический гепатит. повышение активности печеночных ферментов (АСТ. АЛТ. ЩФ. ЛДГ).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки. Гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Аллергические реакции. Зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для таблеток дополнительно. Чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в тч цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.
Передозировка
Симптомы. Слабость. головокружение. снижение АД. ощущение приливов. сонливость или возбуждение. нарушение сознания. судороги.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза: 600 мг/сут в 2-3 приема; по мере улучшения состояния переходят на поддерживающие дозы: по 100 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2-3 нед и более.
В/в, в/а, в/м. Дозы и схема лечения устанавливаются индивидуально.
В/в, в/а, в/м. Дозы и схема лечения устанавливаются индивидуально.
Меры предосторожности применения
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Входит в состав
- 45-425₽ Пентоксифиллин (12 фирм)
- 250₽ Пентоксифиллин Зентива
- 255₽ Агапурин (Zentiva a.s )
- 301₽ Пентоксифиллин Санофи (Saneca Pharmaceuticals a.s. )
- 314₽ Пентоксифиллин СР Зентива
- 257-382₽ Пентоксифиллин-СЗ
- 333-389₽ Вазонит (4 фирмы)
- 359-379₽ Пентоксифиллин СР Санофи (Saneca Pharmaceuticals a.s. )
- 776₽ Трентал 400
- 632-2005₽ Трентал (3 фирмы)
- — Агапурин 600 ретард
- — Агапурин СР
- — Агапурин ретард
- — Арбифлекс
- — Пентамон
- — Пентилин
- — Пентилин форте
- — Пентогексал
- — Пентоксифиллин Риво
- — Пентоксифиллин Сандоз
- — Пентоксифиллин-ICN
- — Пентоксифиллин-Акри
- — Пентоксифиллин-Дарница
- — Пентоксифиллин-Тева
- — Пентоксифиллин-ФПО
- — Пентоксифиллин-Эском (Мир ХФК ООО )
- — Пентоксифиллина таблетки
- — Пентомер
- — Пентоф (Брайт Вэй ООО )
- — Радомин
- — Ралофект
- — Ралофект 300 Н
- — Тренпентал (Брынцалов-А ПАО )
- — Филентал (Велтрэйд ООО )
- — Флекситал (Sun Pharmaceutical Industries Ltd. )