Active ingredients
Pharmacological Group
Analogs
Complete analogs for the substance
- 2.8-4.4€ ≈100% Osterepar
- 3.2-4.2€ ≈100% Alendronate
- 3.6-11.5€ ≈100% Forosa
- 3.9€ ≈100% Alendronate Canon
- 4€ ≈100% Алендронат-ВЕРТЕКС
- 92% — Alendronate Kern Pharma [Alendronate sodium and more 1Alendronic acid]
- 89% — Alendrokern [Alendronic acid and more 1Alendronate sodium]
- 82% 44.9-50.6€ Vivanat Rompharm [Ibandronic acid]
- 77% — Alendronati natrii trihydrate [Alendronic acid and more 1Alendronate sodium]
- Show all
Analogs by action
ATX code
M05BA04 Алендроновая кислота.
Composition
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| алендроната натрия тригидрат | 91,35 мг |
| (соответствует 70 мг алендроновой кислоты) | |
| вспомогательные вещества: | |
| ядро: МКЦ; кремния диоксид коллоидный; кроскармеллоза натрия; магния стеарат | |
| оболочка: Люстре Клеар ЛС103 (МКЦ, каррагинан, макрогол 8000) |
В блистере 4 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
Description of the dosage form
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «M14» на одной стороне.
Pharmacological action
Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию.
Pharmacodynamics
Алендронат натрия является бисфосфонатом, синтетическим аналогом пирофосфата, связывающего гидроксиапатит костной ткани. Являясь негормональным специфическим ингибитором активности остеокластов, препятствует резорбции костной ткани. Не влияет на процессы формирования костной ткани. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры.
Pharmacokinetics
Всасываемость после однократного приема 35 или 70 мг утром натощак, за 2 ч до завтрака, составляет 0,64%. При укороченном перерыве между приемом препарата и пищи - 0,46-0,39%. Подобное снижение всасываемости не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный прием кофе или апельсинового сока снижает биодоступность на 60%.
Распределение. После приема внутрь временно распределяется в мягких тканях, затем быстро встраивается в костную ткань. Связывание с белками плазмы - 78%.
Метаболизм. Данных, подтверждающих метаболизм алендроната в организме человека, нет.
Выведение. Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань алендронат быстро выводится почками. Максимальную насыщающую способность костной ткани у животных не удалось установить при в/в введении кумулятивной суточной дозы, равной 35 мг/кг. Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек вероятно снижение выведения алендроната с усилением накопления в костной ткани.
Распределение. После приема внутрь временно распределяется в мягких тканях, затем быстро встраивается в костную ткань. Связывание с белками плазмы - 78%.
Метаболизм. Данных, подтверждающих метаболизм алендроната в организме человека, нет.
Выведение. Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань алендронат быстро выводится почками. Максимальную насыщающую способность костной ткани у животных не удалось установить при в/в введении кумулятивной суточной дозы, равной 35 мг/кг. Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек вероятно снижение выведения алендроната с усилением накопления в костной ткани.
Indications for use
Лечение остеопороза в постменопаузе (снижение риска развития переломов позвонков и головки тазобедренной кости);
Лечение остеопороза у мужчин (снижение риска развития переломов позвонков и костей таза).
Лечение остеопороза у мужчин (снижение риска развития переломов позвонков и костей таза).
Contraindications
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
Аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (ахалазия, стриктура );
Неспособность больного оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 мин;
Гипокальциемия;
Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина < 35 мл/мин);
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Детский возраст;
Дефицит витамина D;
Тяжелые нарушения минерального обмена.
С осторожностью. Заболевания пищеварительного тракта в фазе обострения (дисфагия. заболевания пищевода. гастрит. дуоденит. язва. серьезное заболевание ЖКТ в предшествующие 12 мес. например пептическая язва. желудочно-кишечное кровотечение. хирургическое вмешательство. за исключением операций на спастическом привратнике желудка).
Аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (ахалазия, стриктура );
Неспособность больного оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 мин;
Гипокальциемия;
Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина < 35 мл/мин);
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Детский возраст;
Дефицит витамина D;
Тяжелые нарушения минерального обмена.
С осторожностью. Заболевания пищеварительного тракта в фазе обострения (дисфагия. заболевания пищевода. гастрит. дуоденит. язва. серьезное заболевание ЖКТ в предшествующие 12 мес. например пептическая язва. желудочно-кишечное кровотечение. хирургическое вмешательство. за исключением операций на спастическом привратнике желудка).
Use during pregnancy and lactation
Ввиду отсутствия необходимого клинического опыта применение алендроната во время беременности противопоказано.
Данных о проникновении в грудное молоко нет; прием алендроната в период грудного вскармливания противопоказан.
Данных о проникновении в грудное молоко нет; прием алендроната в период грудного вскармливания противопоказан.
Side effects
Возможны следующие побочные действия:
Часто (≥1/100,.
Со стороны пищеварительной системы. Боли в животе, диспепсия, запор, понос, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, изжога;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: оссалгия, артралгия, миалгия;
Со стороны нервной системы. Головная боль, раздражительность.
Иногда (≥1/1000,.
Общие. Зуд, сыпь, гиперемия кожи;
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена.
Редко (≥1/10000,.
Общие. Аллергические реакции (крапивница, ангиоэдема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миалгия, слабость, плохое самочувствие, редко - высокая температура тела), чаще всего развиваются в начале лечения; сыпь; фоточувствительность; гипокальциемия;
Со стороны пищеварительной системы. Сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация верхних отделов ЖКТ, язва, кровотечение (однако связь с лечением не всегда однозначна);
Со стороны органов чувств. Увеит, склерит;
Лабораторные показатели. Временные, слабо выраженные асимптоматические гипокальциемия и гипофосфатемия.
Часто (≥1/100,.
Со стороны пищеварительной системы. Боли в животе, диспепсия, запор, понос, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, изжога;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: оссалгия, артралгия, миалгия;
Со стороны нервной системы. Головная боль, раздражительность.
Иногда (≥1/1000,.
Общие. Зуд, сыпь, гиперемия кожи;
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена.
Редко (≥1/10000,.
Общие. Аллергические реакции (крапивница, ангиоэдема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миалгия, слабость, плохое самочувствие, редко - высокая температура тела), чаще всего развиваются в начале лечения; сыпь; фоточувствительность; гипокальциемия;
Со стороны пищеварительной системы. Сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация верхних отделов ЖКТ, язва, кровотечение (однако связь с лечением не всегда однозначна);
Со стороны органов чувств. Увеит, склерит;
Лабораторные показатели. Временные, слабо выраженные асимптоматические гипокальциемия и гипофосфатемия.
Interaction
Кальций, антациды, некоторые пероральные препараты, пища, напитки, в тч минеральные воды, влияют на всасываемость алендроната; ЛС можно принимать внутрь не ранее чем через 1 ч после приема алендроната.
Прочие, за исключением изменения всасываемости, взаимодействия мало вероятны.
Ранитидин повышает биодоступность (клиническое значение неизвестно).
НПВС усиливают неблагоприятные эффекты алендроновой кислоты.
Специальных исследований по лекарственным взаимодействиям не проводили, однако в исследованиях с алендронатом участвовали больные, одновременно принимавшие другие пероральные ЛС.
При этом у них не наблюдалось побочных действий, связанных с одновременным приемом других ЛС.
Прочие, за исключением изменения всасываемости, взаимодействия мало вероятны.
Ранитидин повышает биодоступность (клиническое значение неизвестно).
НПВС усиливают неблагоприятные эффекты алендроновой кислоты.
Специальных исследований по лекарственным взаимодействиям не проводили, однако в исследованиях с алендронатом участвовали больные, одновременно принимавшие другие пероральные ЛС.
При этом у них не наблюдалось побочных действий, связанных с одновременным приемом других ЛС.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Рекомендуемая доза - 70 мг 1 раз в неделю. Для обеспечения оптимальной всасываемости препарат следует принимать утром натощак, за 2 ч (не менее 30 мин) до первого приема пищи или жидкости, запивая простой питьевой водой. Другие напитки, в тч минеральные воды, пища, ряд ЛС могут ухудшать всасываемость алендроната.
Во избежание местного раздражения слизистой ротовой полости и пищевода утром, сразу же после подъема с постели, следует выпить не менее 200 мл простой воды, затем принять таблетку, не разжевывая и не давая ей раствориться во рту, в течение последующих 30 мин нельзя принимать горизонтальное положение, по истечении этого срока следует принять завтрак. Нельзя принимать таблетку утром, до подъема с постели или вечером, после отхода ко сну.
Лечение алендронатом следует дополнить приемом кальция и витамина D.
Пожилые больные. Коррекция дозы не требуется.
Почечная недостаточность. Если почечная фильтрация 35 мл/мин, корректировка дозы не требуется; при более тяжелых стадиях недостаточности функции почек назначать препарат не рекомендуется из-за отсутствия клинического опыта.
Детский возраст. Из-за отсутствия клинических данных детям препарат не назначают.
Во избежание местного раздражения слизистой ротовой полости и пищевода утром, сразу же после подъема с постели, следует выпить не менее 200 мл простой воды, затем принять таблетку, не разжевывая и не давая ей раствориться во рту, в течение последующих 30 мин нельзя принимать горизонтальное положение, по истечении этого срока следует принять завтрак. Нельзя принимать таблетку утром, до подъема с постели или вечером, после отхода ко сну.
Лечение алендронатом следует дополнить приемом кальция и витамина D.
Пожилые больные. Коррекция дозы не требуется.
Почечная недостаточность. Если почечная фильтрация 35 мл/мин, корректировка дозы не требуется; при более тяжелых стадиях недостаточности функции почек назначать препарат не рекомендуется из-за отсутствия клинического опыта.
Детский возраст. Из-за отсутствия клинических данных детям препарат не назначают.
Overdose
Симптомы. Гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов пищеварительного тракта (изжога, эзофагит, гастрит, язва).
Лечение. Специфического лечения нет. Рекомендуется прием молока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, больного следует расположить в вертикальное положение («стоя» или «сидя»).
Лечение. Специфического лечения нет. Рекомендуется прием молока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, больного следует расположить в вертикальное положение («стоя» или «сидя»).
Special instructions
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой пищеварительного тракта. Течение заболеваний верхних отделов тракта может ухудшиться во время лечения алендронатом.
Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме, требовавших стационарного лечения, и осложнявшихся формированием стриктуры. Следует особо обратить внимание больных на то, что при появлении признаков раздражения пищевода (дисфагия, загрудинная боль при глотании, появление или ухудшение течения приступов изжоги), прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Риск поражения пищевода выше у больных, не соблюдающих правила приема препарата, либо продолжающих лечение вопреки появлению признаков раздражения пищевода. Чрезвычайно важно своевременно проинформировать больных о значении соблюдения правил по приему препарата и убедиться в том, что больной понял это.
Следует предупредить больных о том, что в случае пропуска очередной дозы препарата пропущенную таблетку следует принять на следующее утро; ни в коем случае не следует принимать 2 табл. в один день.
Лечение можно начать лишь после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (например недостаточность витамина D). Прием алендроната приводит к увеличению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приема кальция и витамина D особенно важно в случае лечения больного ГКС.
Лечение следует сочетать с диетой, обогащенной солями кальция.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работу, связанную с высоким риском травматизма, однако при наличии побочных реакций со стороны органа зрения управление автомобилем и рабочими механизмами противопоказано до момента полного исчезновения побочных реакций.
Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме, требовавших стационарного лечения, и осложнявшихся формированием стриктуры. Следует особо обратить внимание больных на то, что при появлении признаков раздражения пищевода (дисфагия, загрудинная боль при глотании, появление или ухудшение течения приступов изжоги), прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Риск поражения пищевода выше у больных, не соблюдающих правила приема препарата, либо продолжающих лечение вопреки появлению признаков раздражения пищевода. Чрезвычайно важно своевременно проинформировать больных о значении соблюдения правил по приему препарата и убедиться в том, что больной понял это.
Следует предупредить больных о том, что в случае пропуска очередной дозы препарата пропущенную таблетку следует принять на следующее утро; ни в коем случае не следует принимать 2 табл. в один день.
Лечение можно начать лишь после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (например недостаточность витамина D). Прием алендроната приводит к увеличению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приема кальция и витамина D особенно важно в случае лечения больного ГКС.
Лечение следует сочетать с диетой, обогащенной солями кальция.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работу, связанную с высоким риском травматизма, однако при наличии побочных реакций со стороны органа зрения управление автомобилем и рабочими механизмами противопоказано до момента полного исчезновения побочных реакций.
Storage conditions
При температуре 15-30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Used in the treatment of
Contraindications of the components
Противопоказания Alendronic acid.
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).Side effects of the components
Побочные эффекты Alendronic acid.
Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе.По результатам двух трехлетних плацебо-контролируемых двойных слепых идентичных по дизайну мультицентровых исследований при лечении остеопороза у женщин в постменопаузе терапия была прекращена в связи с развитием побочных эффектов у пациенток. принимавших алендронат в дозе 10 мг/сут в 4,1% (n=196) случаев и в 6,0% (n=397) случаев у пациенток. принимавших плацебо (количество пациенток в исследовании - 994). по данным другого исследования (n=6459) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных неблагоприятных эффектов в 9,1% случаев у пациенток. принимавших алендронат в дозе 5 мг/сут в течение 2 лет и 10 мг/сут в течение еще 1 года или 2 лет и у 10% пациенток из группы плацебо.
Побочные эффекты. которые в этих испытаниях рассматривались исследователями как вероятно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥1% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта. в скобках - аналогичные данные в группе плацебо): боль в животе 6,6% (4,8%). диспепсия 3,6% (3,5%). запор или диарея 3,1% (1,8%). вздутие живота 1,0% (0,8%). метеоризм 2,6% (0,5%). дисфагия 1,0% (0,0%). эзофагит. язва или эрозия пищевода 1,5% (0,0%). боль в костях. мышцах. суставах 4,1% (2,5%). головная боль 2,6% (1,5%). редко - сыпь. эритема.
Другие исследования. Совместное применение алендроната с эстроген/гормонозаместительной терапией.
В двух исследованиях (продолжительностью 1 и 2 года) у женщин с остеопорозом в постменопаузе (общее число испытуемых. n=853). принимавших по 10 мг алендроната 1 раз в сутки в комбинации с эстрогеном±прогестином (n=354) безопасность и переносимость алендроната не отличались от аналогичных показателей при раздельном проведении первого и второго типов лечения.
Лечение остеопороза у мужчин.
В двух плацебо-контролируемых двойных слепых мультицентровых исследованиях у мужчин (двухгодичное исследование алендроната в дозе 10 мг/сут и одногодичное исследование с приемом алендроната в дозе 70 мг 1 раз в неделю) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных побочных эффектов в 2,7% случаев (n=146) и в 10,5% (n=95) на фоне плацебо и в 6,4% случаев у пациентов. принимавших алендронат в дозе 70 мг 1 раз в неделю. и у 8,6% пациентов группы плацебо.
Побочные эффекты. которые рассматривались как вероятно. возможно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥2% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта. в скобках - аналогичные данные в группе плацебо): отрыжка 4,1% (3,2%). метеоризм 4,1% (1,1%). гатроэзофагеальный рефлюкс 4,1%(3,2%). диспепсия 3,4% (0,0%). диарея 1,4% (1,1%). боль в животе 2,1% (1,1%). тошнота 2,1% (0,0%).
Постмаркетинговые исследования.
Организм в целом: реакции гиперчувствительности. включая крапивницу и редкие случаи ангионевротического отека. транзиторные симптомы миалгии. недомогания. астении и. редко. случаи лихорадки. обычно в начале лечения. редко - периферические отеки.
Со стороны органов ЖКТ. Эзофагит. эрозии и язвы пищевода. редко - стеноз или перфорация пищевода. язвы ротоглотки. язва желудка или двенадцатиперстной кишки. редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти. обычно связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией. часто с задержкой заживления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, редко, приводящая к инвалидности.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, вертиго; редко - увеит, склерит или эписклерит.
Со стороны кожных покровов. Сыпь (иногда с фоточувствительностью), зуд; редко - выраженные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.