Другие названия и синонимы
Moxogamma.
Действующие вещества
- Моксонидин (0.2 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
C02AC05 Моксонидин.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| моксонидин | 0,2 мг |
| 0,3 мг | |
| 0,4 мг | |
| вспомогательные вещества: лактоза безводная; повидон К25; кросповидон; магния стеарат; Opadry Y-1-7000 (включает титана диоксид, гипромеллозу, макрогол 400, железа оксид красный) |
Описание лекарственной формы
Таблетки 0,2 мг. Светло-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,3 мг. Розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,4 мг. Темно-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2, 0,3 и 0,4 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. По 3 блистера помещают в картонную пачку.
Таблетки 0,3 мг. Розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,4 мг. Темно-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2, 0,3 и 0,4 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. По 3 блистера помещают в картонную пачку.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное.
Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга).
Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику. Снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику. Снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
Фармакокинетика
После перорального приема сmax в плазме определяется через 30-180 мин и составляет 1-3 нг/мл. Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связывание с белками плазмы крови - 7%. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Проходит через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении. Т1/2 - 2-3 Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная и AV-блокада II и III степени;
• выраженная брадикардия (ЧСС - менее 50 уд./мин);
• хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA);
• ангионевротический отек в анамнезе;
• нестабильная стенокардия;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина - менее 30 мл/мин, концентрация креатинина - более 160 мкмоль/л);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• период лактации;
• одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
• непереносимость галактозы;
• дефицит лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью:
• болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
• эпилепсия;
• глаукома;
• депрессия;
• перемежающаяся хромота;
• болезнь Рейно;
• беременность;
• AV-блокада I степени;
• хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина - >30, но <60 мл/мин);
• цереброваскулярные заболевания;
• после перенесенного инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность I и II класса, выраженная печеночная недостаточность - из-за недостатка опыта применения;
• гемодиализ.
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная и AV-блокада II и III степени;
• выраженная брадикардия (ЧСС - менее 50 уд./мин);
• хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA);
• ангионевротический отек в анамнезе;
• нестабильная стенокардия;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина - менее 30 мл/мин, концентрация креатинина - более 160 мкмоль/л);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• период лактации;
• одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
• непереносимость галактозы;
• дефицит лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью:
• болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
• эпилепсия;
• глаукома;
• депрессия;
• перемежающаяся хромота;
• болезнь Рейно;
• беременность;
• AV-блокада I степени;
• хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина - >30, но <60 мл/мин);
• цереброваскулярные заболевания;
• после перенесенного инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность I и II класса, выраженная печеночная недостаточность - из-за недостатка опыта применения;
• гемодиализ.
|
|
При беременности и кормлении грудью
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Моксогамму беременным.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза Моксогаммы составляет 0,2 мг/сут в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 нед терапии до 0,4 мг/сут за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза - 0,4 мг.
В большинстве случаев начальная доза Моксогаммы составляет 0,2 мг/сут в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 нед терапии до 0,4 мг/сут за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза - 0,4 мг.
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными реакциями, особенно в начале терапии были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100, менее 1/10; иногда - более 1/1000 и менее 1/100; очень редко - менее 1/1000; включая отдельные сообщения ( см таблицу).
Таблица.
Таблица.
| Очень часто (более 1/10) | Часто (более 1/100, и менее 1/10) | Иногда (более 1/1000 и менее 1/100) | Очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения) | |
| Психические нарушения | Затруднения к концентрации внимания | Депрессия, тревога | ||
| Нервная система | Сонливость, головная боль, рассеянность, угнетение сознания | - | - | - |
| Желудочно-кишечный тракт | Тошнота, запор, диспептические расстройства | - | - | |
| Общие | Сухость во рту | Астения | Отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез | - |
| Мочевыводящая система | - | - | Задержка мочи или недержание | - |
| Заболевания кожи и подкожно-жировой клетчатки | - | - | Аллергические кожные реакции | - |
| Заболевания печени | - | - | - | Гепатит, застой желчи |
| Нарушения зрения | - | - | Сухость глаза, вызывающая зуд или ощущение жжения | - |
| Сосудистые нарушения | - | Вазодилатация | Снижение АД, ортостатическая гипотензия, парастезии конечностей, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции | - |
| Эндокринные нарушения | - | - | Гинекомастия, импотенция и снижение либидо | - |
Взаимодействие
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и БКК.
При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Передозировка
Симптомы. Головная боль. Седативный эффект. Сонливость. Чрезмерно выраженное снижение АД. Головокружение. Общая слабость. Брадикардия. Сухость во рту. Рвота. Усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), назначение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Лечение. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), назначение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и Моксогаммы, сначала отменяют β-адреноблокаторы и только через несколько дней - Моксогамму.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК.
Прекращать прием Моксогаммы следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией - непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК.
Прекращать прием Моксогаммы следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией - непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Moxonidine.
Гиперчувствительность. Сердечная недостаточность (классы I-IV по NYHA). Брадикардия (ЧСС <50 уд/мин) или тяжелая брадиаритмия. Включая синдром слабости синусного узла. Или AV-блокада II или III степени. Злокачественная аритмия. Тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин. Концентрация креатинина сыворотки >160 мкмоль/л). Возраст ≥75 лет. Детский возраст до 16 лет.С осторожностью. Беременность. Лактация. Ангионевротичекий отек. Тяжелая ИБС. Нестабильная стенокардия. Перемежающаяся хромота. Болезнь Рейно. Болезнь Паркинсона. Эпилептические расстройства. Глаукома. Депрессия.
|
|
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Moxonidine.
Безопасность моксонидина оценивалась более чем у 4000 пациентов по всему миру, в тч более чем 1200 пациентов получали его более 6 мес и более 800 пациентов лечились 1 год и более. Большинство побочных реакций были легкой или средней степени тяжести и не требовали отмены терапии. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях 4,7% пациентов прекратили прием моксонидина из-за побочных реакций. Среди пациентов, получавших плацебо, наблюдалось 2,5% случаев прекращения лечения. В таблице 3 ниже перечислены побочные реакции, отмечавшиеся у ≥1% пациентов, участвовавших в плацебо-контролируемых исследованиях и получавших моксонидин. Продолжительность приема составила от 6 до 8 нед, принимаемые дозы - от 0,2 до 0,8 мг/сут.Таблица 3.
Побочные реакции, возникшие в результате лечения, во всех плацебо-контролируемых исследованиях с частотой ≥1% по системам организма.
| Системы организма, побочная реакция | Частота, % | |
| Моксонидин (n=886) | Плацебо (n=555) | |
| Со стороны организма ц велом в целом | 18,2 | 15,9 |
| Астения | 5,6 | 3,2 |
| Головная боль | 7,7 | 8,1 |
| Инфекции | 1,0 | 1,6 |
| Боль | 1,4 | 1,3 |
| Боль в животе | 1,0 | 0,7 |
| Боль в спине | 1,7 | 1,3 |
| Со стороны ССС | 3,5 | 2,2 |
| Со стороны ЖКТ | 5,8 | 5,4 |
| Понос | 1,2 | 0,7 |
| Тошнота | 1,6 | 1,6 |
| Со стороны обмена веществ и питания | 5,2 | 4,0 |
| Периферический отек | 1,6 | 1,6 |
| Со стороны нервной системы | 18,2 | 8,8 |
| Головокружение | 2,3 | 2,0 |
| Сухость во рту | 10,4 | 2,9 |
| Сонливость | 2,0 | 0,2 |
| Вертиго | 1,5 | 0,9 |
| Со стороны органов дыхания | 6,2 | 7,0 |
| Фарингит | 1,8 | 1,3 |
| Синусит | 1,4 | 2,0 |
| Бронхит | 1,4 | 1,1 |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | 2,3 | 1,3 |
| Сыпь | 1,1 | 0,4 |
| Со стороны органов чувств | 2,3 | 0,9 |
| Со стороны мочеполовой системы | 2,3 | 2,7 |
Влияние на результаты лабораторных обследований.
При контролируемых клинических исследованиях изменения клинически важных стандартных лабораторных параметров. Вероятно. Связанные с введением моксонидина. Наблюдались редко. Показатели встречаемости сопоставимы с таковыми при приеме плацебо.
Пострегистрационные побочные реакции.
Часто (≥1/100, <1/10). Сухость во рту. Головная боль. Головокружение. Тошнота. Нарушение сна. Сонливость. Астения. Расширение сосудов. Беспокойство.
Нечасто (≥1/1000, <1/100). Седативный эффект, бессонница, кожная сыпь, крапивница, зуд.
Редко (≥1/10000, <1/1000). Гипотензия, постуральная гипотензия.
Очень редко (<1/10000). Ангионевротический отек.