Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Баета

ПроверьАналогиСравниСредние цены в
аптеках: 4800-7906₽
  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. ATX код
  5. Используется в лечении
  6. Состав
  7. Описание лекарственной формы
  8. Фармакологическое действие
  9. Характеристика вещества
  10. Фармакодинамика
  11. Фармакокинетика
  12. Показания к применению
  13. Противопоказания
  14. При беременности и кормлении грудью
  15. Способ применения и дозы
  16. Побочные эффекты
  17. Взаимодействие
  18. Передозировка
  19. Особые указания
  20. Условия хранения
  21. Срок годности
  22. Противопоказания компонентов
  23. Побочные эффекты компонентов
  24. Фирмы производители препарата

Другие названия и синонимы

Byetta.

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства

Аналоги

Полные аналоги по веществу

ATX код

 A10BJ01 Эксенатид.

Используется в лечении

Состав

Раствор для подкожного введения 1 мл
эксенатид 250 мкг
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота ледяная, маннитол, метакрезол, вода д/и

 В шприц-ручках с картриджами по 1,2 или 2,4 мл; в пачке картонной 1 шприц-ручка.

Описание лекарственной формы

 Раствор для п/к введения. Бесцветный, прозрачный.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Гипогликемическое.

Характеристика вещества

 Гипогликемический препарат.

Фармакодинамика

 Эксенатид (эксендин-4) представляет собой миметик инкретина и является 39-аминокислотным амидопептидом. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функцию бета-клеток, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника. Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты, присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.
 Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1, в результате чего он связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического аденозинмонофосфата (АМФ) и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы.
 По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от инсулина, производных сульфонилмочевины, производных D-фенилаланина и меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы.
 Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2 за счет механизмов, перечисленных ниже.
 При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.
 Секреция инсулина в течение первых 10 минут, известная как «первая фаза инсулинового ответа», специфично отсутствует у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Кроме того, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете типа 2. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом типа 2.
 У пациентов с сахарным диабетом типа 2 на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию.
 Было показано, что введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи; подавляет моторику желудка, что ведет к замедлению его опорожнения.
 У больных сахарным диабетом типа 2 терапия эксенатидом в сочетании с метформином и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя гликозилированного гемоглобина (HbA1c), улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.

Фармакокинетика

 Всасывание. После п/к введения эксенатида в дозе 10 мкг пациентам с сахарным диабетом типа 2 эксенатид быстро всасывается и через 2,1 ч достигает Сmax, которая равна 211 пг/мл. AUCo-inf составляет 1036 пг×ч/мл. При воздействии эксенатида AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 до 10 мкг, при этом не наблюдается пропорциональное возрастание Сmах. Одинаковое воздействие наблюдалось при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или предплечья.
 Распределение. Кажущийся объем распределения (dVd) эксенатида после п/к введения составляет 28,3 л.
 Метаболизм и выведение. Эксенатид преимущественно выводится за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс эксенатида равен 9,1 л/ Конечный Т1/2 составляет 2,4 Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 ч после введения дозы.
 Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина 30-80 мл/мин) клиренс эксенатида значимо не отличается от клиренса у пациентов с нормальной функцией почек; поэтому проводить коррекцию дозы препарата не требуется. Однако у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, средний клиренс снижен до 0,9 л/ч (по сравнению с 9,1 л/ч у здоровых субъектов).
 Поскольку эксенатид в основном выводится почками, считается, что нарушение функции печени не изменяет концентрации эксенатида в крови.
 Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики эксенатида. Поэтому пожилым пациентам не требуется проводить коррекцию дозы.
 Фармакокинетика эксенатида у детей не изучалась.
 Между мужчинами и женщинами клинически значимых различий в фармакокинетике эксенатида не наблюдается.
 Фармакокинетика эксенатида у представителей разных рас практически не изменяется. Коррекцию дозы с учетом этнического происхождения проводить не требуется.
 Не наблюдается заметной корреляции между индексом массы тела (ИМТ) и фармакокинетикой эксенатида. Коррекцию дозы с учетом ИМТ проводить не требуется.

Показания к применению

 Сахарный диабет типа 2 в качестве дополнительной терапии к метформину. Производному сульфонилмочевины. Тиазолидиндиону. Комбинации метформина и производного сульфонилмочевины. Или метформина и тиазолидиндиона в случае недостижения адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
 Сахарный диабет типа 1 или наличие диабетического кетоацидоза;
 Почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина - <30 мл/мин);
 Наличие тяжелых заболеваний ЖКТ с сопутствующим гастропарезом;
 Беременность;
 Период лактации (грудное вскармливание);
 Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена).

При беременности и кормлении грудью

 Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

 П/ в область бедра, живота или предплечья.
 Начальная доза составляет 5 мкг, которую вводят 2 раза/сут в любой момент в течение 60-минутного периода перед утренним и вечерним приемом пищи. Не следует вводить препарат после приема пищи. В случае пропуска инъекции препарата лечение продолжается без изменения дозы.
 Через 1 мес после начала лечения дозу препарата можно увеличить до 10 мкг 2 раза/сут.
 При совместном назначении с метформином, тиазолидиндионом или с комбинацией этих препаратов исходную дозу метформина и/или тиазолидиндиона можно не менять. В случае комбинации препарата Баета с производными сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины с целью снижения риска гипогликемии.

Побочные эффекты

 Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто - ≥10%, часто - ≥1%, но <10%, иногда - ≥0,1%, но <1%, редко - ≥0.01%, но <0,1%, крайне редко - <0,01%.
 Со стороны пищеварительной системы. Очень часто - тошнота, рвота, диарея; часто - снижение аппетита, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс; иногда - боли в животе, вздутие живота, отрыжка, запоры, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм.
 Со стороны ЦНС. Часто - головокружение, головная боль; редко - сонливость.
 Со стороны эндокринной системы. Очень часто - гипогликемия (в комбинации с производными сульфонилмочевины); часто - ощущение дрожи, слабость, гипергидроз.
 Аллергические реакции. Редко - сыпь, зуд, ангионевротический отек; крайне редко - анафилактическая реакция.
 Прочие. Часто - кожная реакция в месте инъекции; редко - дегидратация (связанная с тошнотой, рвотой и/или диареей). Сообщалось о нескольких случаях повышения времени свертывания крови (МНО) при одновременном применении варфарина и эксенатида, что иногда сопровождалось кровотечениями.
 В связи с тем, что частота гипогликемии увеличивается при совместном назначении препарата Баета с производными сульфонилмочевины, необходимо предусмотреть снижение дозы производных сульфонилмочевины при увеличении риска гипогликемии. Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренными и купировались пероральным приемом углеводов.
 В целом, побочные эффекты по интенсивности были слабыми или умеренными и не приводили к отмене лечения. Чаще всего регистрируемая тошнота слабой или умеренной интенсивности была дозозависимой и уменьшалась с течением времени, не мешая повседневной активности.

Взаимодействие

 Препарат Баета необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих перорально препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, Баета может вызывать задержку опорожнения желудка. Пациентам следует рекомендовать принимать пероральные препараты, действие которых зависит от их пороговой концентрации (например антибиотики), не менее чем за 1 ч до введения эксенатида. Если такие препараты необходимо принимать с пищей, то следует принимать их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводится.
 При одновременном назначении дигоксина (в дозе 0,25 мг 1 раз/сут) с препаратом Баета снижается Сmах дигоксина на 17%, а Тmах увеличивается на 2,5 Однако общее фармакокинетическое воздействие при равновесном состоянии не изменяется.
 На фоне введения препарата Баета AUC и Сmах ловастатина уменьшались приблизительно на 40 и 28% соответственно, а Тmах увеличивалось приблизительно на 4 Совместное назначение препарата Баета с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы не сопровождалось изменениями липидного состава крови (ЛПВП-холестерина, ЛПНП-холестерина, общего холестерина и триглицеридов).
 У пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизируемой лизиноприлом (5-20 мг/сут), препарат Баета не изменял AUC и Сmах лизиноприла при равновесном состоянии. Тmах лизиноприла при равновесном состоянии увеличивалось на 2 Не наблюдалось изменений показателей среднесуточного сАД и дАД.
 Отмечено, что при введении варфарина через 30 мин после препарата Баета Тmах увеличивалось примерно на 2 Клинически значимого изменения Сmах и AUC не наблюдалось.
 Применение препарата Баета в сочетании с инсулином, производными D-фенилаланина, меглитинидами или ингибиторами альфа-глюкозидазы не изучалось.

Передозировка

 Симптомы. Тяжелая тошнота и рвота, а также быстрое развитие гипогликемии (при приеме дозы в 10 раз выше максимальной рекомендованной).
 Лечение. Проводят симптоматическую терапию, включая парентеральное введение глюкозы в случае выраженной гипогликемии.

Особые указания

 Не рекомендуется в/в или в/м введение препарата.
 Препарат Баета не следует применять, если в растворе обнаруживаются частицы или если раствор мутный, или имеет окрашивание.
 На фоне терапии препаратом Баета могут появляться антитела к эксенатиду. Однако это не влияет на частоту и типы регистрируемых побочных эффектов.
 Пациенты должны быть информированы о том, что лечение препаратом Баета может привести к снижению аппетита и/или массы тела и что из-за этих эффектов нет необходимости изменять режим дозирования.
 Пациенты перед началом лечения препаратом Баета должны ознакомиться с прилагаемым к препарату «Руководством по использованию шприц-ручки».
 Результаты экспериментальных исследований.
 В доклинических исследованиях на мышах и крысах не выявлено канцерогенного действия эксенатида. При введении крысам дозы, в 128 раз превышающей дозу у человека, отмечено численное увеличение С-клеточных аденом щитовидной железы без каких-либо признаков малигнизации, что было связано с увеличением продолжительности жизни подопытных животных, получающих эксенатид.

Условия хранения

 В защищенном от света месте, при температуре 2-8 °C (не замораживать).
 Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 2 года.
 После вскрытия хранить 30 сут (при температуре 2-8 °C).
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Exenatide.

 Гиперчувствительность. сахарный диабет типа 1. диабетический кетоацидоз. панкреатит в анамнезе. почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин). тяжелые заболевания ЖКТ с сопутствующим гастропарезом. детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена).

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Exenatide.

 Применение с метформином и/или производным сульфонилмочевины.
 В таблице представлены побочные реакции (кроме гипогликемии). встречавшиеся с частотой ?5%. и превышающей плацебо. отмеченные в трех 30-недельных контролируемых испытаниях эксенатида в дополнение к метформину и/или производному сульфонилмочевины.
Побочные эффекты Плацебо (N=483), % Эксенатид (N=963), %
Тошнота 18 44
Рвота 4 13
Диарея 6 13
Ощущение беспокойства 4 9
Головокружение 6 9
Головная боль 6 9
Диспепсия 3 6

 Побочные эффекты. наблюдавшиеся с частотой >1%. но <5% у пациентов. получавших эксенатид. и более частые. чем в группе плацебо. включают следующие: астения (чаще отмечаемая как слабость). снижение аппетита. гастро-эзофагеальный рефлюкс. гипергидроз.
 Частота отмены лечения в связи с развитием неблагоприятных реакций в группе пациентов, получавших эксенатид, составила 7%, в группе плацебо - 3%. Наиболее частыми реакциями, вызвавшими отмену лечения, были: тошнота (3%) и рвота (1%), в группе плацебо - <1% и 0% соответственно.
 Применение с тиазолидиндионом.
 В 16-недельном плацебо-контролируемом испытании эксенатида как дополнения к тиазолидиндиону с/без метформина частота и тип побочных эффектов были сходны с наблюдавшимися в 30-недельных контролируемых клинических испытаниях эксенатида с метформином и/или производным сульфонилмочевины. В данном исследовании было отмечено 2 серьезных неблагоприятных случая - боль в груди (привела к отмене лечения) и хронический пневмонит вследствие гиперчувствительности.
 Частота отмены лечения в связи с развитием неблагоприятных реакций в группе пациентов, получавших эксенатид, составила 16% (19/121), в группе плацебо - 2% (2/112). Наиболее частыми реакциями, вызвавшими отмену лечения, были: тошнота (9%) и рвота (5%), в группе плацебо - <1% (тошнота). Озноб (n=4) и реакции в месте введения (n=2) были отмечены только у пациентов, получавших эксенатид. У 2-х пациентов, у которых наблюдались реакции в месте введения, определялся высокий титр антител к эксенатиду.
 Постмаркетинговые сообщения.
 Общие. Реакции в месте введения, нарушение вкусовых ощущений, сонливость, повышение МНО при одновременном применении с варфарином (несколько случаев сопровождалось кровотечениями).
 Аллергические реакции. Сыпь и/или крапивница, макулярная или папулярная сыпь, ангионевротический отек, редкие сообщения об анафилактических реакциях.
 Со стороны пищеварительной системы. Тошнота. рвота и/или диарея. приводящая к дегидратации. боль в животе. вздутие живота. отрыжка. запор. метеоризм. острый панкреатит ( см «Меры предосторожности»).
 Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек. включая острую почечную недостаточность. ухудшение состояния при хронической почечной недостаточности. повышение креатинина сыворотки ( см «Меры предосторожности»).

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

AstraZeneca UK Ltd.
Baxter Pharmaceuticals Solutions LLC
Bristol-Myers Squibb Company
Eli Lilly and Company
Enestia Belgium N.V.
Lilly Pharma Fertigung und Distribution
Шарп Корпорейшн
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.