Фтордезоксиглюкоза, 18 F (Ftordesoxyglucose, 18 F)

 Русское название: Фтордезоксиглюкоза, 18 F.
 Английское название: Ftordesoxyglucose, 18 F.

 V09IX04 Фтордезоксиглюкоза (18F).

Раствор для внутривенного введения	1 мл
активное вещество:
фтор-18	40–2500 МБк
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг; вода для инъекций — до 1 мл

 Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
 Раствор для внутривенного введения. Порции с активностью от 600 до 50000 МБк на установленную дату и время изготовления помещают в стеклянный стерильный флакон вместимостью 15 мл или 20 мл, укупоренный резиновой пробкой марки 52-599/1 или типа 1-1 и обжатый колпачком алюминиевым. На флакон наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной или самоклеящуюся этикетку.
 Флакон помещают в контейнер транспортный для радиоактивных веществ.

 Препарат представляет собой изотонический раствор натрия хлорида, содержащий фтор-18 в химической форме 2-фтор, 18F-2-дезокси-D-глюкозы (Фтордезоксиглюкоза, 18F), тд; D-глюкозы, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замещена на радионуклид фтор-18. Препарат получают без добавления носителя. Объемная активность раствора — 40–2500 МБк/мл на дату и время изготовления; рН — 5–7,5, радиохимическая чистота — не менее 95%.
 Радионуклид фтор-18 имеет период полураспада 109,8 мин, распадается по позитронному типу со средней энергией позитрона 249,7 кэВ, энергия аннигиляционного гамма-излучения — 511 кэВ.

 Фармакологическое действие — диагностическое.

 В норме при введении данного радиофармпрепарата (РФП) визуализируются следующие органы в порядке убывания уровня накопления: кора головного мозга, миокард, лоханки почек и мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. РФП может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры, участках скопления бурого жира. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление РФП. Гиперфиксация РФП наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного уровня метаболизма глюкозы в этих органах.
 Фтордезоксиглюкоза, 18F является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления Фтордезоксиглюкозы, 18F в клетках злокачественных опухолей коррелирует со степенью их злокачественности. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, тд; при эффективном лечении уровень накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности — не изменяется или возрастает.
 Фтордезоксиглюкоза, 18F активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата, 18F, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием Фтордезоксиглюкозы, 18F, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться. Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4–6 ч и водной нагрузкой (прием внутрь 500–800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. Исследование с помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) проводится только при условии нормального или пониженного уровня глюкозы в крови.
 Фтордезоксиглюкоза, 18F является кардиотропным РФП и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ИБС и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

 После в/в введения препарата Фтордезоксиглюкоза, 18F быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма Фтордезоксиглюкоза, 18F выводится через почки в мочевой пузырь, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 ч после инъекции.
 В головном мозге повышенное накопление РФП наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление препарата в миокарде человека составляет 3–4% от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35–40 мин после в/в введения препарата и сохраняется в течение еще 25–30 мин, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45–120 мин после введения препарата и сохраняется еще 240–360 мин после введения.

 В качестве диагностического ЛС для проведения ПЭТ по следующим основным показаниям.
 В онкологии:
 Дифференциальная диагностика злокачественных опухолей различных нозологических форм и локализаций, включая новообразования головного мозга, определение распространенности и стадирования злокачественных новообразований, оценка эффективности лечения опухолей.
 В кардиологии:
 Оценка жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, контроль эффективности лечения миокарда.
 В неврологии:
 Выявление очагов гипометаболизма при эпилепсии. Дифференциальная диагностика паркинсонизма. Определение степени повреждения головного мозга при черепно-мозговой травме и цереброваскулярных заболеваниях. Определение эффективности лечения неврологической и психоневрологической патологии.

 Данные по лекарственному взаимодействию отсутствуют.

 Фтордезоксиглюкоза, 18F в виде стерильного раствора вводится больным в/в.
 Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления Фтордезоксиглюкозы, 18F в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35–40 мин после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60–70 мин после его введения.
 При исследовании в режиме «все тело» оптимальным временем начала сканирования является 90–120 мин после в/в введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических больных сохраняются в течение 4 ч после введения РФП. Диагностическая доза РФП для проведения ПЭТ головного мозга и миокарда составляет 100–120 МБк/м2 поверхности тела пациента, при этом, как правило, используют 150–240 МБк на 1 исследование. Поверхность тела пациента рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста больного. Препарат вводится в/в струйно в объеме 0,5–2 мл. При ПЭТ-исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк/м2 поверхности тела пациента; как правило, используют 300–550 МБк на 1 исследование. Препарат вводят в/в медленно, в объеме 5–10 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу препарата Фтордезоксиглюкоза, 18F разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5–10 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.
 Лучевые нагрузки.
 Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании препарата Фтордезоксиглюкоза, 18F (МУ 2,6,1,1798-03).

Соединение	Дозовые коэффициенты, мЗв/МБк
	Взрослые	Дети
		1–2 года	3–7 лет	8–12 лет	13–15 лет
Фтордезоксиглюкоза, 18F	0,019	0,095	0,05	0,036	0,025

 Дозовый коэффициент при в/в введении Фтордезоксиглюкозы, 18F у взрослых составляет 19·10-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (150–550 МБк) эффективная доза составляет 2,85–10,45 мЗв.
 Поглощенные дозы облучения у взрослых пациентов при в/в введении препарата Фтордезоксиглюкоза, 18F по органам и тканям.

Органы и ткани	Поглощенная доза 10-3, мГр/МБк
Красный костный мозг	11
Скелет	14
Яички	14
Яичники	15
Печень	16
Легкие	16
Сердце	17
Почки	19
Желудок	25
Поджелудочная железа	27
Селезенка	39
Головной мозг	43
Мочевой пузырь	114

 Работа с препаратом проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99), методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ-2,6,1,1892-04).

 Препарат Фтордезоксиглюкоза, 18F реализации через аптечную сеть не подлежит.

 В соответствии с основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99) и Нормами радиационной безопасности (НРБ-99).
 Хранить в недоступном для детей месте.

 12.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.