.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Гексиламинолевулинат

Гексиламинолевулинат (Hexylaminolevulinate)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

по действию

Похож Цены
20%
20%
20%

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Гексиламинолевулинат.
 Английское название: Hexylaminolevulinate.

Латинское название

 Hexylaminolevulinatum ( Hexylaminolevulinati).

Фарм Группа

 • Диагностические средства.

Увеличить Нозологии

 • C999* Диагностика злокачественных новообразований.

Код CAS

 140898-91-5.

Характеристика вещества

 Диагностическое средство для выявления рака мочевого пузыря.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - диагностическое.
 Фармакодинамика.
 Исследования in vitro показали значительное повышение интенсивности флуоресценции порфиринов, аккумулированных в раковой ткани уротелия, после воздействия гексиламинолевулинатом. У людей при использовании гексиламинолевулината наблюдалась более высокая степень аккумулирования порфиринов в пораженных тканях уротелия мочевого пузыря, чем в здоровых тканях.
 Цистоскопия в синем свете позволяет выявить значительно большее число опухолевых очагов, в тч карциному in situ и очагов папиллярного рака в мочевом пузыре по сравнению со стандартной цистоскопией в белом свете. Частота определения карциномы in situ с помощью стандартной цистоскопии в белом свете составила 49,5%, а для цистоскопии в синем свете этот показатель был 95%. Эффективность определения папиллярных опухолей варьировалась в диапазоне 85,4–94,3% для цистоскопии в белом свете и в диапазоне 90,6–100% для цистоскопии в синем свете.
 После внутрипузырного введения гексиламинолевулината наблюдается увеличение содержания порфиринов в клетках пораженных тканей стенки мочевого пузыря. Внутриклеточные порфирины (включая протопорфирин PpIX) являются светочувствительными флюоресцирующими соединениями, которые испускают красное свечение под воздействием синего света. В результате предраковые и раковые поражения уротелия будут светиться красным светом на синем фоне. На воспаленных участках можно наблюдать ложную флуоресценцию.

Фармакокинетика

 Исследования in vivo на крысах после внутрипузырного введения показали высокие концентрации гексиламинолевулината в стенке мочевого пузыря.
 После внутрипузырного введения здоровым добровольцам гексиламинолевулината, имеющего радиоактивную метку 14С, системная биодоступность составила порядка 5–10%; имела место двухфазная элиминация с первичным T1/2 39 мин и конечным T1/2 76 Анализ крови показал отсутствие связывания гексиламинолевулината с эритроцитами. Исследования in vitro показали, что гексиламинолевулинат подвергается быстрому метаболизму.

Показания к применению

 Гексиламинолевулинат предназначен только для диагностических целей — для выявления рака мочевого пузыря. В тч карциномы in situ у пациентов с установленным раком мочевого пузыря или при наличии высокой степени подозрения на возможность его возникновения на основании результатов скрининговой цистоскопии или положительного цитологического анализа мочи. Флуоресцентную цистоскопию в синем свете следует использовать в дополнение к стандартной цистоскопии в белом свете, как ориентир для взятия биопсий.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к гексиламинолевулинату, порфирия, назначение женщинам репродуктивного возраста, детский возраст до 18 лет.

Ограничения к использованию

 Повторное использование гексиламинолевулината во время контрольных визитов пациентов с раком мочевого пузыря следует осуществлять с осторожностью, поскольку такие исследования не проводились.
 Гексиламинолевулинат не следует применять при высоком риске воспаления мочевого пузыря, например после БЦЖ-терапии (BCG — бацилла Кальметта-Герена), а также при средней или тяжелой форме лейкоцитурии.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Для гексиламинолевулината отсутствуют клинические данные о применении при беременности. Исследования репродуктивной токсичности на животных не проводились.
 Гексиламинолевулинат не применяется у беременных женщин. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости применения препарата в этот период.

Побочные эффекты

 Большинство побочных эффектов были слабыми или умеренными по степени тяжести и носили транзиторный характер. Наиболее часто встречающимся побочным эффектом является спазм мочевого пузыря, отмечавшийся у 2,4% пациентов, боль в мочевом пузыре (у 1,7% пациентов), дизурия (у 1,8% пациентов) и гематурия (у 1,7% пациентов). Наблюдаемые побочные эффекты были ожидаемыми и основаны на имеющемся опыте применения стандартной цистоскопии и трансуретральной резекции мочевого пузыря.
 Ниже суммированы нежелательные реакции. Возникавшие при применении гексиламинолевулината. Классифицированные по частоте следующим образом: очень часто (1/10); часто (1/100–1/10); нечасто (1/1000–1/100); редко (1/10000–1/1000); очень редко (≤1/10000); неизвестно — частота не может быть рассчитана на основании имеющихся данных.
 Инфекции и инвазии. Нечасто - цистит, сепсис, инфекции мочевыводящих путей.
 Психические расстройства. Нечасто - бессонница.
 Со стороны нервной системы. Часто - головная боль.
 Гепатобилиарные расстройства. Нечасто - повышение содержания билирубина в сыворотке крови, повышение активности печеночных трансаминаз.
 Со стороны ЖКТ. Часто - тошнота, рвота, запор, диарея.
 Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани. Нечасто - боль в спине.
 Со стороны почек и мочевого пузыря. Часто - спазм мочевого пузыря, боль в мочевом пузыре, дизурия, задержка мочи, гематурия; нечасто - боль в мочеиспускательном канале, поллакиурия, недержание мочи.
 Со стороны половых органов и молочной железы. Нечасто - баланит.
 Общие нарушения и состояния в зоне введения. Часто - гипертермия.
 Травмы, отравления и процедурные осложнения. Часто - боль в месте введения; нечасто - послеоперационная лихорадка.
 Со стороны кровеносной и лимфатической систем. Нечасто - лейкоцитоз, анемия.
 Со стороны метаболизма и функции питания. Нечасто - подагра.
 Со стороны кожи. Нечасто - сыпь.
 Постмаркетинговый опыт. Имелись сообщения о возникновении анафилактического шока - частота неизвестна.

Взаимодействие

 Специальные исследования взаимодействия гексиламинолевулината с другими ЛС не проводились.

Передозировка

 О случаях передозировки не сообщалось. Не сообщалось об осложнениях при длительном воздействии продолжительностью более 180 мин (в 3 раза больше рекомендованного времени вливания), а в одном случае — 343 мин. Нe сообщалось об осложнениях в ходе исследования эффективности различных доз, когда концентрации гексиламинолевулината вдвое превышали рекомендованные.
 Неизвестны случаи применения более высокой интенсивности светового излучения или более длительной световой экспозиции.

Способ применения и дозы

 Внутрипузырно.

Меры предосторожности применения

 В связи с возможностью развития побочных реакций (в тч анафилактических/анафилактоидных) во время введения гексиламинолевулината необходимо создать все условия для проведения немедленной интенсивной терапии и в случае развития реакции гиперчувствительности необходимо немедленно прекратить введение и, при необходимости, начать специфическую терапию.
 С микробиологической точки зрения гексиламинолевулинат следует использовать немедленно после приготовления раствора для внутрипузырного введения.
 Если раствор не был использован немедленно, за время и условия хранения перед применением несет ответственность медицинский персонал. Эти показатели обычно не должны превышать 2 ч при температуре 2–8 °C.
 Перед введением гексиламинолевулината следует исключить выраженное воспаление мочевого пузыря с помощью стандартной цистоскопии. Воспаление может привести к повышенному накоплению порфиринов, повышенному риску местной токсичности при освещении и к ложной флуоресценции.
 Если исследование в белом свете показывает явно выраженное воспаление мочевого пузыря, исследование в синем свете не проводится.
 У пациентов, недавно подвергавшихся хирургическим процедурам на мочевом пузыре, существует повышенный риск ложной флуоресценции в области операционной травмы.
 Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами. Не установлено влияние гексиламинолевулината при применении его в соответствии с инструкцией по медицинскому применению на способность управлять транспортными средствами, а также машинами и механизмами.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.