Содержание инструкции
- Названия
- Компоненты препарта
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности применения
- Условия хранения
- Срок годности
- Нозологии
- Противопоказания компонентов
- Побочные эффекты компонентов
- Фирмы производители препарата
Названия
Русское название: Консупрен.
Английское название: Consupren.
Английское название: Consupren.
Фарм Группа
• Иммунодепрессанты.
Компоненты препарта
1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 5 блистеров.
1 мл концентрата для приготовления раствора для приема внутрь — 100 мг; во флаконах по 50 мл в комплекте с дозирующей мензуркой, в футляре из полистирола 1 комплект.
1 мл концентрата для приготовления раствора для приема внутрь — 100 мг; во флаконах по 50 мл в комплекте с дозирующей мензуркой, в футляре из полистирола 1 комплект.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.
Тормозит активацию Т-лимфоцитов и ингибирует синтез цитокинов, особенно интерлейкина-2.
Тормозит активацию Т-лимфоцитов и ингибирует синтез цитокинов, особенно интерлейкина-2.
Фармакокинетика
Капсулы. Полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–6 Средняя биодоступность — 30% (эффект «первого прохождения»). Связывается с белками плазмы (преимущественно липопротеидами) на 90%. Распределяется в основном в жировых тканях и поджелудочной железе, обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Выводится главным образом с желчью.
Раствор. После приема внутрь Cmax достигается через 1–4 Биодоступность — 30%. Распределяется, главным образом, вне сосудистого русла, проникает в грудное молоко. 90% препарата связывается с липопротеидами и протеидами плазмы. Метаболизируется в печени и внепеченочными ферментными системами (окисление монооксигеназами, конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами). Выводится из организма в основном с желчью.
Раствор. После приема внутрь Cmax достигается через 1–4 Биодоступность — 30%. Распределяется, главным образом, вне сосудистого русла, проникает в грудное молоко. 90% препарата связывается с липопротеидами и протеидами плазмы. Метаболизируется в печени и внепеченочными ферментными системами (окисление монооксигеназами, конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами). Выводится из организма в основном с желчью.
Показания к применению
Профилактика и лечение реакции отторжения после трансплантации солидных органов и пересадки костного мозга. Реакций «трансплантат против хозяина». Ревматоидный артрит. Эндогенный увеит. Нефротический синдром. Системная красная волчанка. Полимиозит (активные формы). Псориаз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелые инфекционные заболевания. Злокачественные новообразования. Для случаев. Не связанных с трансплантацией органов. — нарушения функции почек. Печени. Неконтролируемая артериальная гипертензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется.
Побочные эффекты
Головная боль, ощущение тяжести в эпигастрии, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, головная боль, нарушение функции печени, почек, повышение АД, анемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, отек десен, сыпь.
Взаимодействие
Усиливает эффект хинидина, теофиллина, вальпроата натрия (и их производных), ослабляет — примидона. Аминогликозиды, амфотерицин B, триметоприм, ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, некоторые цефалоспорины, мелфалан, НПВС повышают нефротоксичность. Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, производные бензодиазепина, фенотиазина и бутирофенона, аминоглютетимид, эстроген-гестагенные препараты, прогестерон, рифампицин, изониазид, метамизол натрий — понижают концентрацию в плазме, пероральные контрацептивы, флуконазол, производные имидазола, глюкокортикоиды, макролиды, верапамил, никардипин — повышают.
Способ применения и дозы
Внутрь, доза подбирается индивидуально. Взрослым и детям старше 3 лет (капсулы) и детям с 1 года (раствор пероральный) выбирают следующие режимы дозирования. Раствор пероральный, предварительно отмеренный мензуркой, добавляют в воду, фруктовый сок (кроме цитрусового) или молоко в соотношении 1:20.
Трансплантация органов: 10–15 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч, не позднее чем за 12 ч до начала операции и после нее в течение 1–2 нед, с последующим уменьшением дозы до — 2–6 мг/кг/сут (поддерживающая) в 2 приема.
Трансплантация костного мозга. За 1 сут до трансплантации - 12,5–15 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч и последующим переходом на поддерживающую терапию в течение 3–6 мес и постепенным уменьшением дозы до полного окончания лечения в течение 1 года.
Ревматоидный артрит, системная красная волчанка, полимиозит: 3,5 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч (при недостаточной эффективности — до 5 мг/кг/сут) в течение 12 нед.
Эндогенный увеит: 5 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом в 12 ч до достижения ремиссии, далее — 0,5–1 мг/кг/сут.
Нефротический синдром: 5 мг/кг/сут до достижения эффекта, затем постепенно дозу уменьшают до минимально эффективной, при нарушении функции почек начальная доза — 2,5 мг/кг/сут в течение 3 мес.
Псориаз: 2,5–5 мг/кг/сут в течение 6 нед.
Трансплантация органов: 10–15 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч, не позднее чем за 12 ч до начала операции и после нее в течение 1–2 нед, с последующим уменьшением дозы до — 2–6 мг/кг/сут (поддерживающая) в 2 приема.
Трансплантация костного мозга. За 1 сут до трансплантации - 12,5–15 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч и последующим переходом на поддерживающую терапию в течение 3–6 мес и постепенным уменьшением дозы до полного окончания лечения в течение 1 года.
Ревматоидный артрит, системная красная волчанка, полимиозит: 3,5 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч (при недостаточной эффективности — до 5 мг/кг/сут) в течение 12 нед.
Эндогенный увеит: 5 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом в 12 ч до достижения ремиссии, далее — 0,5–1 мг/кг/сут.
Нефротический синдром: 5 мг/кг/сут до достижения эффекта, затем постепенно дозу уменьшают до минимально эффективной, при нарушении функции почек начальная доза — 2,5 мг/кг/сут в течение 3 мес.
Псориаз: 2,5–5 мг/кг/сут в течение 6 нед.
Меры предосторожности применения
С осторожностью назначают больным пожилого возраста. Необходимо контролировать функции почек и печени, уровень калия в сыворотке, АД.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Нозологии
(Данные взяты из действующего вещества Ciclosporin).
• H20 Иридоциклит.
• L20 Атопический дерматит.
• L40 Псориаз.
• M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M35,2 Болезнь Бехчета.
• N03 Хронический нефритический синдром.
• T86,0 Отторжение трансплантата костного мозга.
• T86,1 Отмирание и отторжение трансплантата почки.
• T86,2 Отмирание и отторжение трансплантата сердца.
• T86,3 Отмирание и отторжение сердечно-легочного трансплантата.
• T86,4 Отмирание и отторжение трансплантата печени.
• T86,8 Отмирание и отторжение других пересаженных органов и тканей.
• H20 Иридоциклит.
• L20 Атопический дерматит.
• L40 Псориаз.
• M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M35,2 Болезнь Бехчета.
• N03 Хронический нефритический синдром.
• T86,0 Отторжение трансплантата костного мозга.
• T86,1 Отмирание и отторжение трансплантата почки.
• T86,2 Отмирание и отторжение трансплантата сердца.
• T86,3 Отмирание и отторжение сердечно-легочного трансплантата.
• T86,4 Отмирание и отторжение трансплантата печени.
• T86,8 Отмирание и отторжение других пересаженных органов и тканей.