Другие названия и синонимы
Physiotens.
Действующие вещества
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
C02AC05 Моксонидин.
Описание
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА.
- лактозы моногидрат;
- повидон К25;
- кросповидон;
- магния стеарат.
Оболочка. Этилцеллюлозы водная дисперсия 30%, гипромеллоза, макрогол, тальк, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
Перечень вспомогательных веществ.
Ядро:- лактозы моногидрат;
- повидон К25;
- кросповидон;
- магния стеарат.
Оболочка. Этилцеллюлозы водная дисперсия 30%, гипромеллоза, макрогол, тальк, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
Состав
Действующее вещество. Моксонидин.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,2/0,4 мг моксонидина.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза ( см раздел 4.4).
Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,2/0,4 мг моксонидина.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза ( см раздел 4.4).
Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Физиотенз, 0,2 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной стороны таблетки. На изломе таблетки белого цвета.
Физиотенз, 0,4 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричнево-красного цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны таблетки. На изломе таблетки белого цвета.
По 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 7 блистеров вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
По 28 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 блистеру вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
В случае производства Майлан Лэбораториз САС, Франция.
По 14 или 28 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 блистеру вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
В случае производства АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», Республика Казахстан.
По 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 блистеру вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
По 28 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 3 блистера вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Физиотенз, 0,2 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной стороны таблетки. На изломе таблетки белого цвета.
Физиотенз, 0,4 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричнево-красного цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны таблетки. На изломе таблетки белого цвета.
Характер и содержание первичной упаковки.
В случае производства АО «ВЕРОФАРМ», Россия.По 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 7 блистеров вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
По 28 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 блистеру вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
В случае производства Майлан Лэбораториз САС, Франция.
По 14 или 28 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 блистеру вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
В случае производства АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», Республика Казахстан.
По 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 блистеру вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
По 28 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 3 блистера вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного пр TEGb епарата, и другие манипуляции с препаратом.
Особые требования отсутствуют.Показания к применению
Препарат Физиотенз показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет при артериальной гипертензии.
Способ применения и дозы
Режим дозирования.
В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Особые группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции печени. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе. Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, - 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
При необходимости применения моксонидина в дозе 0,3 мг в сутки следует назначать лекарственные препараты других производителей в дозировке 0,3 мг.
Дети. Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.
Способ применения.
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Особые группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции печени. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе. Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, - 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
При необходимости применения моксонидина в дозе 0,3 мг в сутки следует назначать лекарственные препараты других производителей в дозировке 0,3 мг.
Дети. Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.
Способ применения.
Внутрь, независимо от приема пищи.
Противопоказания
• гиперчувствительность к моксонидину или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6,1;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• синдром слабости синусного узла или синоатриальная блокада;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд/мин);
• атриовентрикулярная блокада II или III степени;
• острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA);
• период грудного вскармливания ( см раздел 4,6).
• ангионевротический отек в анамнезе;
• синдром слабости синусного узла или синоатриальная блокада;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд/мин);
• атриовентрикулярная блокада II или III степени;
• острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA);
• период грудного вскармливания ( см раздел 4,6).
|
|
Особые указания
Следует с осторожностью применять препарат Физиотенз при:
• атриовентрикулярной блокаде I степени (риск развития брадикардии);
• заболеваниях коронарных артерий (в тч ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период);
• заболеваниях периферического кровообращения (в тч перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
• эпилепсии;
• болезни Паркинсона;
• депрессии;
• глаукоме;
• умеренной почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л);
• печеночной недостаточности;
• беременности.
Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления (АД).
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз приводит к повышению АД.
Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
Пожилые пациенты.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Физиотенз следует начинать с минимальной дозы.
Вспомогательные вещества.
Лекарственный препарат Физиотенз содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
• атриовентрикулярной блокаде I степени (риск развития брадикардии);
• заболеваниях коронарных артерий (в тч ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период);
• заболеваниях периферического кровообращения (в тч перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
• эпилепсии;
• болезни Паркинсона;
• депрессии;
• глаукоме;
• умеренной почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л);
• печеночной недостаточности;
• беременности.
Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления (АД).
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз приводит к повышению АД.
Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
Пожилые пациенты.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Физиотенз следует начинать с минимальной дозы.
Вспомогательные вещества.
Лекарственный препарат Физиотенз содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Исследования влияния лекарственного препарата Физиотенз на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения препаратом Физиотенз. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.Взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Исследования дигоксина и гидрохлоротиазида не выявили доказательств взаимодействия. Пероральная биодоступность глибенкламида снижалась на 11% при применении с моксонидином.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Исследования дигоксина и гидрохлоротиазида не выявили доказательств взаимодействия. Пероральная биодоступность глибенкламида снижалась на 11% при применении с моксонидином.
Несовместимость.
Не применимо.При беременности и кормлении грудью
Беременность.
Клинические данные о применении лекарственного препарата Физиотенз у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Физиотенз следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация.
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Физиотенз в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить ( см раздел 4.3).
Клинические данные о применении лекарственного препарата Физиотенз у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Физиотенз следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация.
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Физиотенз в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить ( см раздел 4.3).
Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности.
Наиболее частые нежелательные реакции у пациентов, принимающих моксонидин: головная боль*, головокружение, сонливость, бессонница, сухость во рту, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, кожная сыпь, зуд, боль в спине, астения. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
Резюме нежелательных реакций.
Нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны нервной системы. Часто - головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто - обморок*, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта. Нечасто - звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца. Нечасто - брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов. Нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*.
Желудочно-кишечные нарушения. Очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Часто - астения; нечасто - периферические отеки.
* Частота сопоставима с плацебо.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. Российская Федерация, 109012, г. Москва, Славянская пл., д. 4, стр. 1.
Тел. +7 (800) 550-99-03.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Сайт: https://roszdravnadzor.gov.ru.
Республика Казахстан. Республиканское Государственное предприятие на праве хозяйственного ведения «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, д. 13.
Тел. +7 7172-235-135.
E-mail. Pdlc@dari.kz.
Сайт: https://www.ndda.kz.
Кыргызская Республика. Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики. 720044, г. Бишкек, ул. 3-я линия, д. 25.
Тел. 0800 800-26-26, +996 312 21-92-78; факс: +996 312 21-05-08.
E-mail. Dlsmi@pharm.kg.
Сайт: https://pharm.kg.
Республика Армения. ГНКО «Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий». 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5.
Тел. +374 10 20-05-05, +374 96 22-05-05; факс: +374 10 23-21-18.
E-mail. Vigilance@pharm.am.
Сайт: https://pharm.am.
Республика Беларусь. Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении». 220037, г. Минск, Товарищеский пер., д. 2а.
Тел. 375 17 242-00-29; факс: +375 17 252-53-58.
E-mail. Rcpl@rceth.by.
Сайт: https://www.rceth.by.
Наиболее частые нежелательные реакции у пациентов, принимающих моксонидин: головная боль*, головокружение, сонливость, бессонница, сухость во рту, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, кожная сыпь, зуд, боль в спине, астения. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
Резюме нежелательных реакций.
Нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны нервной системы. Часто - головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто - обморок*, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта. Нечасто - звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца. Нечасто - брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов. Нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*.
Желудочно-кишечные нарушения. Очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Часто - астения; нечасто - периферические отеки.
* Частота сопоставима с плацебо.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. Российская Федерация, 109012, г. Москва, Славянская пл., д. 4, стр. 1.
Тел. +7 (800) 550-99-03.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Сайт: https://roszdravnadzor.gov.ru.
Республика Казахстан. Республиканское Государственное предприятие на праве хозяйственного ведения «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, д. 13.
Тел. +7 7172-235-135.
E-mail. Pdlc@dari.kz.
Сайт: https://www.ndda.kz.
Кыргызская Республика. Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики. 720044, г. Бишкек, ул. 3-я линия, д. 25.
Тел. 0800 800-26-26, +996 312 21-92-78; факс: +996 312 21-05-08.
E-mail. Dlsmi@pharm.kg.
Сайт: https://pharm.kg.
Республика Армения. ГНКО «Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий». 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5.
Тел. +374 10 20-05-05, +374 96 22-05-05; факс: +374 10 23-21-18.
E-mail. Vigilance@pharm.am.
Сайт: https://pharm.am.
Республика Беларусь. Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении». 220037, г. Минск, Товарищеский пер., д. 2а.
Тел. 375 17 242-00-29; факс: +375 17 252-53-58.
E-mail. Rcpl@rceth.by.
Сайт: https://www.rceth.by.
|
|
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы.
Головная боль. Седативный эффект. Сонливость. Выраженное снижение АД. Головокружение. Астения. Брадикардия. Сухость во рту. Рвота. Усталость. Боль в эпигастральной области. Угнетение дыхания и нарушение сознания.
Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение.
Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Симптомы.
Головная боль. Седативный эффект. Сонливость. Выраженное снижение АД. Головокружение. Астения. Брадикардия. Сухость во рту. Рвота. Усталость. Боль в эпигастральной области. Угнетение дыхания и нарушение сознания.
Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение.
Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Фармакодинамика
Фармакотерапевтическая группа. Антигипертензивные средства; антиадренергические средства центрального действия; агонисты имидазолиновых рецепторов.
Код АТХ. С02АС05.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертинзией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р <0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Код АТХ. С02АС05.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертинзией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р <0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Абсорбция.
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения.
Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение.
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Биотрансформация.
Основной метаболитдегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
Элиминация.
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и 13% - в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Особые группы пациентов.
Пациенты с артериальной гипертензией. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Пожилые пациенты. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Пациенты с нарушением функции почек. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения (Т1/2) приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Дети. Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения.
Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение.
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Биотрансформация.
Основной метаболитдегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
Элиминация.
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и 13% - в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Особые группы пациентов.
Пациенты с артериальной гипертензией. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Пожилые пациенты. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Пациенты с нарушением функции почек. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения (Т1/2) приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Дети. Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Срок годности
Физиотенз, 0,2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 2 года.
Физиотенз, 0,4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 3 года.
Физиотенз, 0,4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 3 года.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С (для дозировки 0,2 мг (при производстве на всех площадках); для дозировки 0,4 мг (при производстве на АО «ВЕРОФАРМ», Россия).
При температуре не выше 30 °С (для дозировки 0,4 мг (при производстве на АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», Республика Казахстан, Майлан Лэбораториз САС, Франция).
При температуре не выше 30 °С (для дозировки 0,4 мг (при производстве на АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», Республика Казахстан, Майлан Лэбораториз САС, Франция).
Используется в лечении
|
|
Противопоказания компонентов
Противопоказания Moxonidine.
Гиперчувствительность. Сердечная недостаточность (классы I-IV по NYHA). Брадикардия (ЧСС <50 уд/мин) или тяжелая брадиаритмия. Включая синдром слабости синусного узла. Или AV-блокада II или III степени. Злокачественная аритмия. Тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин. Концентрация креатинина сыворотки >160 мкмоль/л). Возраст ≥75 лет. Детский возраст до 16 лет.С осторожностью. Беременность. Лактация. Ангионевротичекий отек. Тяжелая ИБС. Нестабильная стенокардия. Перемежающаяся хромота. Болезнь Рейно. Болезнь Паркинсона. Эпилептические расстройства. Глаукома. Депрессия.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Moxonidine.
Безопасность моксонидина оценивалась более чем у 4000 пациентов по всему миру, в тч более чем 1200 пациентов получали его более 6 мес и более 800 пациентов лечились 1 год и более. Большинство побочных реакций были легкой или средней степени тяжести и не требовали отмены терапии. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях 4,7% пациентов прекратили прием моксонидина из-за побочных реакций. Среди пациентов, получавших плацебо, наблюдалось 2,5% случаев прекращения лечения. В таблице 3 ниже перечислены побочные реакции, отмечавшиеся у ≥1% пациентов, участвовавших в плацебо-контролируемых исследованиях и получавших моксонидин. Продолжительность приема составила от 6 до 8 нед, принимаемые дозы - от 0,2 до 0,8 мг/сут.Таблица 3.
Побочные реакции, возникшие в результате лечения, во всех плацебо-контролируемых исследованиях с частотой ≥1% по системам организма.
| Системы организма, побочная реакция | Частота, % | |
| Моксонидин (n=886) | Плацебо (n=555) | |
| Со стороны организма ц велом в целом | 18,2 | 15,9 |
| Астения | 5,6 | 3,2 |
| Головная боль | 7,7 | 8,1 |
| Инфекции | 1,0 | 1,6 |
| Боль | 1,4 | 1,3 |
| Боль в животе | 1,0 | 0,7 |
| Боль в спине | 1,7 | 1,3 |
| Со стороны ССС | 3,5 | 2,2 |
| Со стороны ЖКТ | 5,8 | 5,4 |
| Понос | 1,2 | 0,7 |
| Тошнота | 1,6 | 1,6 |
| Со стороны обмена веществ и питания | 5,2 | 4,0 |
| Периферический отек | 1,6 | 1,6 |
| Со стороны нервной системы | 18,2 | 8,8 |
| Головокружение | 2,3 | 2,0 |
| Сухость во рту | 10,4 | 2,9 |
| Сонливость | 2,0 | 0,2 |
| Вертиго | 1,5 | 0,9 |
| Со стороны органов дыхания | 6,2 | 7,0 |
| Фарингит | 1,8 | 1,3 |
| Синусит | 1,4 | 2,0 |
| Бронхит | 1,4 | 1,1 |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | 2,3 | 1,3 |
| Сыпь | 1,1 | 0,4 |
| Со стороны органов чувств | 2,3 | 0,9 |
| Со стороны мочеполовой системы | 2,3 | 2,7 |
Влияние на результаты лабораторных обследований.
При контролируемых клинических исследованиях изменения клинически важных стандартных лабораторных параметров. Вероятно. Связанные с введением моксонидина. Наблюдались редко. Показатели встречаемости сопоставимы с таковыми при приеме плацебо.
Пострегистрационные побочные реакции.
Часто (≥1/100, <1/10). Сухость во рту. Головная боль. Головокружение. Тошнота. Нарушение сна. Сонливость. Астения. Расширение сосудов. Беспокойство.
Нечасто (≥1/1000, <1/100). Седативный эффект, бессонница, кожная сыпь, крапивница, зуд.
Редко (≥1/10000, <1/1000). Гипотензия, постуральная гипотензия.
Очень редко (<1/10000). Ангионевротический отек.