Надолол

Бета-адреноблокаторы || Бета-адреноблокаторы неселективные

 Nadololum ( Nadoloi).

 Цис-5-[3-[(1,1-Диметилэтил)амино]-2-гидроксипропокси]-1,2,3,4-тетрагидро-2,3-нафталиндиол.

• I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
• I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
• I47.1 Наджелудочковая тахикардия
• I42 Кардиомиопатия
• I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
• I22 Повторный инфаркт миокарда
• I21 Острый инфаркт миокарда
• I20 Стенокардия [грудная жаба]
• I15 Вторичная гипертензия
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• G43 Мигрень
• G25.0 Эссенциальный тремор

 42200-33-9.

 Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.

 Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в этаноле, соляной кислоте, слабо в воде и хлороформе, плохо растворим в гидрооксиде натрия. Молекулярная масса 309,40.

 Блокирует бета₁- и бета₂-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию на периферию, понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, подавляет секрецию ренина. Урежает частоту и силу сердечных сокращений, уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, замедляет AV проводимость. Понижает сАД и дАД, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде (в тч при физической нагрузке). Уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и улучшает кровоснабжение в зоне ишемии, тормозит развитие рефлекторной тахикардии. Гипотензивное действие развивается в течение 24 Улучшает функцию почек (при обычных дозах почечный кровоток увеличивается на 17-26%). Уменьшает частоту приступов мигрени (предотвращает вазоконстрикцию в системе внутренней сонной артерии и избыточную адренергическую импульсацию, ведущую к расширению наружной сонной артерии).
 В экспериментальных исследованиях на кроликах при использовании доз, до 10 раз превышающих МДРЧ, оказывал эмбриотоксическое и фетотоксическое действие. В 2-летнем изучении на крысах и мышах не выявлено канцерогенного и тератогенного эффекта.
 После приема внутрь плохо и неравномерно всасывается из ЖКТ (около 30%). maxC_max в плазме отмечается через 3-4 Равновесная концентрация в крови достигается через 6-9 дней регулярного приема. Связывание с белками плазмы составляет 18-30%. T₁/2 - 14-24 при почечной недостаточности отмечается тенденция к увеличению. Не метаболизируется в организме, выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде. После однократного приема полностью экскретируется через 4 дня. Практически не проникает через ГЭБ гистогематические барьеры, секретируется в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер (риск гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднение дыхания у плода и новорожденного).

 Артериальная гипертензия. стенокардия напряжения. синусовая тахикардия. профилактика пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой аритмии. бигеминии. тригеминии. гипертрофическая кардиомиопатия. пролапс митрального клапана. инфаркт миокарда (при клинически стабильном состоянии больного). гиперкинетический кардиальный синдром. тремор (эссенциальный). состояние тревоги (симптоматическое лечение). мигрень (профилактика).

 Нарушения функций печени и почек, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, хронические обструктивные заболевания легких, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой и детский возраст.

 Не следует одновременно применять с ингибиторами МАО. Дигидропиридиновые антагонисты кальция, симпатолитики, периферические вазодилататоры, диуретики потенцирует гипотензию; эпинефрин и изопреналин - ослабляют. Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов и общих анестетиков.

 Симптомы. Головокружение. брадикардия. аритмия. гипотензия. затруднение дыхания. акроцианоз. сердечная недостаточность. в тяжелых случаях - коллапс.
 Лечение. Проведение гемодиализа. введение атропина (в/в 0,25-1 мг). бета-адреномиметиков (изопреналин). транквилизаторов (диазепам. лоразепам). кардиотоников (добутамин. допамин. эпинефрин. норэпинефрин. сердечные гликозиды). диуретических препаратов симптоматических средств.

 Внутрь, независимо от приема пищи. При стенокардии, аритмии, мигрени - 40 мг 1 раз в день, при необходимости дозу повышают (1 раз в неделю) при стенокардии до 120-160 мг/сут, аритмии до 160 мг/сут и мигрени до 80-160 мг/сут. При артериальной гипертензии - 80-240 мг, однократно. При гипертиреозе - 80-160 мг в сутки. При нарушении функции почек интервал между приемами при сl креатинина 50 мл/мин должен составлять 20 31-50 мл/мин - 24-36 10-30 мл/мин - 24-48 10 мл/мин - 40-60.

 Лечение прекращают постепенно в течение примерно 2 нед (профилактика синдрома отмены). Необходима коррекция дозы у пожилых пациентов. Маскирует симптомы гипогликемии (тахикардия, изменение АД) и гипертиреоза (тахикардия). На фоне иммунотерапии или отягощенного аллергологического анамнеза, следует заменить на препарат данной фармакологической группы (повышает тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены, нивелирует эффект обычных доз эпинефрина). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены. Следует отменить за несколько дней до оперативного вмешательства с использованием ингаляционного наркоза (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При подготовке больного к частичной тиреоидэктомии в течение 10 дней принимать вместе с калия йодидом. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.

 Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

• — Коргард
• — Коргард 80