Пирацетам Велфарм

• Пирацетам

Ноотропы

 N06BX03 Пирацетам.

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 5 лет.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2012-2016 гг.

 Циклическое производное ГАМК.

 Фармакодинамика.
 Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
 На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).
 Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.
 Оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.
 При церебральной дисфункции повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, в тч способность к обучению, память, внимание и сознание, умственную работоспособность, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. Применение пирацетама сопровождается значительными изменениями на ЭЭГ (повышение α- и β-активности, снижение δ-активности).
 Cпособствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.
 Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
 Снижает длительность вестибулярного нейронита и нистагма.
 Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
 У пациентов с серповидно-клеточной анемией при патологической ригидности эритроцитов пирацетам восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, увеличивает способность их к деформации и фильтрации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Кроме того, он ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов, не оказывая существенное влияние на их количество. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.
 В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
 В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов в эндотелии.
 Фармакокинетика.
 Фармакокинетический профиль пирацетама линейный и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала применения.
 Абсорбция. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема в дозе 2 г maxC_max в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. После однократного приема пирацетама в дозе 3,2 г maxC_max составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает maxC_max на 17% и увеличивает время ее достижения (Т_mах) до 1,5 У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г С_mах и AUC на 30 % выше, чем у мужчин.
 Распределение. dV_d составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ и ГПБ, а также гемодиализные мембраны. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ядрах.
 Метаболизм. Не метаболизируется.
 Выведение. 1/2T₁/2 из плазмы составляет 4-5 спинномозговой жидкости - 8,5 1/2T₁/2 не зависит от пути введения и удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН - до 59 ч). Выводится в неизмененном виде почками путем КФ. Экскреция почками почти полная (более 95%) в течение 30 Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

 Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции. Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии. Так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

 Тяжелые геморрагические нарушения; риск кровотечений; нарушения гемостаза; геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе; пациенты с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические; пациенты, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в тч низкие дозы ацетилсалициловой кислоты; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 20-80 мл/мин).

 Гормоны щитовидной железы. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
 Аценокумарол. Пирацетам в дозе 9,6 г/сут не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО 2,5-3,5 у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, но по сравнению с эффектами одного аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и плазмы.
 Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других ЛС низкая, 90% препарата выводится в неизмененном виде через почки. Метаболическое взаимодействие пирацетама с другими ЛС маловероятно.
 Противосудорожные средства. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 нед не изменял maxC_max и AUC противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота и ее соли, клоназепам).
 Повышает эффективность антипсихотических ЛС (нейролептики). При назначении с нейролептиками уменьшает вероятность возникновения экстрапирамидных нарушений.
 При одновременном применении с ЛС, стимулирующими ЦНС, возможно чрезмерное возбуждение ЦНС.
 Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме крови; концентрация этанола в плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

 Симптомы. Усиление возможных побочных эффектов. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г. Что было наиболее вероятно связано с присутствием в препарате высокой концентрации сорбитола.
 Лечение. В случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

 Внутрь, в/в, в/м. Продолжительность применения определяется врачом.

 Влияние на агрегацию тромбоцитов.
 Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, хирургическими вмешательствами, включая стоматологические, принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в тч низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
 Почечная недостаточность.
 Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной недостаточностью.
 Пожилые пациенты.
 При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, может потребоваться коррекция дозы.
 Отмена терапии.
 При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, это может вызвать возобновление приступов.
 Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
 При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием могут вызвать возобновление приступов.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• T42.3 Отравление барбитуратами
• T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
• S06 Внутричерепная травма
• R54 Старость
• R53 Недомогание и утомляемость
• R51 Головная боль
• R47.0 Дисфазия и афазия
• R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
• R45.1 Беспокойство и возбуждение
• R42 Головокружение и нарушение устойчивости
• R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
• R41.3.0* Снижение памяти
• R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное
• R40.2 Кома неуточненная
• R26.8 Другие и неуточненные нарушения походки и подвижности
• P91 Другие нарушения церебрального статуса у новорожденного
• P15 Другие родовые травмы
• I69 Последствия цереброваскулярных болезней
• I67.2 Церебральный атеросклероз
• I63 Инфаркт мозга
• I61 Внутримозговое кровоизлияние
• H55 Нистагм и другие непроизвольные движения глаз
• T51 Токсическое действие алкоголя
• G93.4 Энцефалопатия неуточненная
• G80 Детский церебральный паралич
• G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
• G40.9 Эпилепсия неуточненная
• G30 Болезнь Альцгеймера
• G25.3 Миоклонус
• G21.4 Сосудистый паркинсонизм
• F90.0 Нарушение активности и внимания
• F91 Расстройства поведения
• F80 Специфические расстройства развития речи и языка
• F79 Умственная отсталость неуточненная
• F63 Расстройства привычек и влечений
• F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
• F48.0 Неврастения
• F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
• F34.1 Дистимия
• F32 Депрессивный эпизод
• F29 Неорганический психоз неуточненный
• F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
• F11.2 Психическое и поведенческое расстройство, вызванное употреблением опиоидов. Синдром зависимости
• F10.5 Психоз алкогольный
• F10.4 Абстинентное состояние с делирием
• F10.2 Синдром алкогольной зависимости
• F10.3 Абстинентное состояние
• F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
• F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное
• F07.2 Постконтузионный синдром
• F07.1 Постэнцефалитный синдром
• F06.7 Легкое когнитивное расстройство
• F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
• F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
• F03 Деменция неуточненная
• F01 Сосудистая деменция
• F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)
• D57 Серповидно-клеточные нарушения
• A89 Вирусная инфекция центральной нервной системы неуточненная
• Z55 Проблемы, связанные с обучением и грамотностью
• G21.8 Другие формы вторичного паркинсонизма
• F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
• R26 Нарушения походки и подвижности
• P91.9 Нарушение со стороны мозга у новорожденного неуточненное
• G93 Другие поражения головного мозга
• F70-F79 Умственная отсталость
• F07.8 Другие органические расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, травмой и дисфункцией головного мозга
• F07.0 Расстройство личности органической этиологии
• D57.1 Серповидно-клеточная анемия без криза
• T90 Последствия травм головы
• F17.0 Острая интоксикация, вызванная употреблением табака
• P11.2 Неуточненные поражения мозга при родовой травме
• T43.5 Другими и неуточненными антипсихотическими и нейролептическими препаратами
• T43.6 Психостимулирующими средствами характеризующимися возможностью пристрастия к ним
• T43.9 Психотропными средствами неуточненными
• D57.8 Другие серповидно-клеточные нарушения
• D57.0 Серповидно-клеточная анемия с кризом