|
|
Другие названия и синонимы
Ezlor Solution Tablets.
Действующие вещества
- Дезлоратадин (5 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
R06AX27 Дезлоратадин.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки диспергируемые | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| дезлоратадин | 5 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 170,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 50,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 6,0 мг; аспартам - 5,0 мг; магния стеарат - 2,4 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,6 мг |
Описание лекарственной формы
Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской.
Таблетки диспергируемые 5 мг. По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из ПЭВД с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть», или крышками из ПЭНД с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.
Таблетки диспергируемые 5 мг. По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из ПЭВД с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть», или крышками из ПЭНД с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противоаллергическое, H1-антигистаминное.
Противоаллергическое, H1-антигистаминное.
Фармакодинамика
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе - высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgЕ- опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут, а в максимальной концентрации - приблизительно через 3 часа.
Распределение. Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут. клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз/сут). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов сYP3A4 и сYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%) в неизмененном виде. Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).
Распределение. Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут. клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз/сут). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов сYP3A4 и сYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%) в неизмененном виде. Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).
Показания к применению
|
|
Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину;
Фенилкетонурия;
Беременность и период грудного вскармливания;
Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью. Тяжелая почечная недостаточность; судороги в анамнезе.
Фенилкетонурия;
Беременность и период грудного вскармливания;
Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью. Тяжелая почечная недостаточность; судороги в анамнезе.
При беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности противопоказано (в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности).
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от времени приема пищи. Таблетку нужно растворить в небольшом количестве воды или яблочного сока (10-50 мл или 1/4 стакана), перед употреблением раствор необходимо перемешать.
Взрослым и подросткам от 12 лет. По 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
Детям от 6 до 11 лет. По 1/2 таблетки (2,5 мг) 1 раз в сутки.
При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить. При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) лекарственный препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена. Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Взрослым и подросткам от 12 лет. По 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
Детям от 6 до 11 лет. По 1/2 таблетки (2,5 мг) 1 раз в сутки.
При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить. При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) лекарственный препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена. Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Побочные эффекты
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).
Со стороны иммунной системы. Очень редко - зуд, сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, диспноэ, анафилаксия.
Со стороны центральной нервной системы. Часто - головная боль, бессонница (у детей младше 2 лет); очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны психики. Очень редко - галлюцинации; частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QТ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто - сухость во рту, диарея (у детей младше 2 лет); очень редко - тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Очень редко - миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - фотосенсибилизация.
Общие расстройства. Часто - повышенная утомляемость, лихорадка (у детей до 2 лет); очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна - астения.
Пострегистрационный период.
Дети. Частота неизвестна - удлинение интервала QТ, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Со стороны иммунной системы. Очень редко - зуд, сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, диспноэ, анафилаксия.
Со стороны центральной нервной системы. Часто - головная боль, бессонница (у детей младше 2 лет); очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны психики. Очень редко - галлюцинации; частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QТ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто - сухость во рту, диарея (у детей младше 2 лет); очень редко - тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Очень редко - миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - фотосенсибилизация.
Общие расстройства. Часто - повышенная утомляемость, лихорадка (у детей до 2 лет); очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна - астения.
Пострегистрационный период.
Дети. Частота неизвестна - удлинение интервала QТ, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином. Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему, тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью. Исследования по взаимодействию с другими лекарственными препаратами проводились только у взрослых пациентов.
Передозировка
Симптомы. Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применения дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендованной) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QТ и не сопровождалось появлениями серьезных побочных эффектов.
Лечение. При случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Лечение. При случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Особые указания
Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Следует соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, в особенности у пациентов детского возраста. В случае развития судорог следует прекратить применение препарата Эзлор Солюшн Таблетс.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Следует соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, в особенности у пациентов детского возраста. В случае развития судорог следует прекратить применение препарата Эзлор Солюшн Таблетс.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Desloratadine.
Дезлоратадин в виде таблеток или раствора для перорального применения противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к этому ДВ и к лоратадину ( см «Меры предосторожности», «Побочные действия»).Побочные эффекты компонентов
|
|
Побочные эффекты Desloratadine.
Следующие побочные реакции подробно описаны в другом поле данного описания дезлоратидина:- реакции гиперчувствительности ( см «Меры предосторожности»).
Клинические испытания.
Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий. частота побочных реакций. наблюдаемая в этих клинических испытаниях. может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.
Аллергический ринит.
Взрослые и подростки. В плацебо-контролируемых испытаниях с многократными дозами 2834 пациента в возрасте от 12 лет и старше получали дезлоратадин в виде таблеток в дозах от 2,5 до 20 мг в день и 1655 пациентов из этой исследуемой популяции принимли рекомендованную суточную дозу 5 мг. У пациентов, получавших 5 мг в день, частота нежелательных явлений была одинаковой у принимавших дезлоратадин и плацебо. Процент пациентов, которые преждевременно выбыли из-за развития побочных эффектов, составил 2,4% в группе дезлоратадина и 2,6% в группе плацебо. В этих испытаниях у пациентов, получавших дезлоратадин, серьезных побочных эффектов не было. Все нежелательные явления. которые развивались у ≥2% пациентов. получавших рекомендованную суточную дозу дезлоратадина в виде таблеток (5 мг один раз в день). и которые были более частыми чем у пациентов. принимавших плацебо. перечислены в таблице 4.
Таблица 4.
Частота побочных действий, о которых сообщали ≥2% взрослых и подростков с аллергическим ринитом, получавших дезлоратадин в виде таблеток.
| Побочное действие | Дезлоратадин, таблетки 5 мг (n=1655) | Плацебо (n=1652) |
| Инфекции и инвазии | ||
| Фарингит | 4,1% | 2% |
| Со стороны нервной системы | ||
| Сонливость | 2,1% | 1,8% |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Сухость во рту | 3% | 1,9% |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани | ||
| Миалгия | 2,1% | 1,8% |
| Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | ||
| Дисменорея | 2,1% | 1,6% |
| Общие расстройства и состояния в месте введения | ||
| Утомляемость | 2,1% | 1,2% |
Частота и величина лабораторных и электрокардиографических отклонений были сходными у пациентов, получавших дезлоратадин в виде таблеток для приема внутрь и плацебо.
Не было различий в побочных эффектах для подгрупп пациентов, рандомизированных по полу, возрасту или расе.
Хроническая идиопатическая крапивница.
В плацебо-контролируемых исследованиях хронической идиопатической крапивницы с множественными дозами 211 пациентов в возрасте 12 лет и старше получали дезлоратадин в виде таблеток и 205 пациентов принимали плацебо. Нежелательные явления. о которых сообщили ≥2% пациентов. получавших дезлоратадин в виде таблеток. и которые были более частыми для дезлоратадина. чем для плацебо (частота для дезлоратадина и плацебо соответственно): головная боль (14. 13%). тошнота (5. 2%). утомляемость (5. 1%). головокружение (4. 3%). фарингит (3. 2%). диспепсия (3. 1%) и миалгия (3. 1%).
Дети.
246 педиатрических пациентов в возрасте от 6 мес до 11 лет получали раствор дезлоратадина для перорального применения в течение 15 дней в трех плацебо-контролируемых клинических испытаниях. Педиатрические пациенты в возрасте от 6 до 11 лет получали дезлоратадин в дозе 2,5 мг один раз в день. пациенты в возрасте от 1 до 5 лет принимали дезлоратадин в дозе 1,25 мг один раз в день. а субъекты в возрасте от 6 до 11 месяцев получали дезлоратадин в дозе 1 мг один раз в день.
В группе с возрастом от 6 до 11 лет не было зарегистрировано ни одного нежелательного явления у ≥2% пациентов.
В возрастной группе от 2 до 5 лет побочные эффекты были зарегистрированы при приеме дезлоратадина и плацебо по крайней мере у 2% пациентов и наблюдались у принимавших пероральный раствор дезлоратадина с частотой выше. чем в группе плацебо. и включали лихорадку (5,5. 5,4%). инфекцию мочевыводящих путей (3,6. 0%) и ветряную оспу (3,6. 0%).
В возрастной группе от 12 до 23 мес нежелательные явления были зарегистрированны при применении дезлоратадина и плацебо и наблюдались по крайней мере у 2% субъектов. получавших пероральный раствор дезлоратадина. и с частотой выше. чем в группе плацебо. и включали лихорадку (16,9. 12,9%). диарею (15,4. 11,3%). инфекции верхних дыхательных путей (10,8. 9,7%). кашель (10,8. 6,5%). повышение аппетита (3,1. 1,6%). эмоциональную лабильность (3,1. 0%). носовое кровотечение (3,1. 0%). паразитарную инфекцию (3,1%. 0%). фарингит (3,1. 0%). макулопапулезную сыпь (3,1. 0%).
В группе пациентов в возрасте от 6 до 11 мес побочные эффекты были зарегистрированы при применении дезлоратадина и плацебо по крайней мере у 2% пациентов. получавших пероральный раствор дезлоратадина. и с частотой выше. чем в группе плацебо. и включали инфекции верхних дыхательных путей (21,2. 12,9%). диарею (19,7. 8,1%). лихорадку (12,1. 1,6%). раздражительность (12,1. 11,3%). кашель (10,6. 9,7%). сонливость (9,1. 8,1%). бронхит (6,1. 0%). средний отит (6,1. 1,6%). рвоту (6,1. 3,2%). анорексию (4,5. 1,6%). фарингит (4,5. 1,6%). бессонницу (4,5. 0%). ринорею (4,5. 3,2%). эритему (3. 1,6%) и тошноту (3. 0%).
Не было клинически значимых изменений ни по одному параметру ЭКГ, включая интервал QTc. Только один из 246 педиатрических субъектов, получавших пероральный раствор дезлоратадина в клинических испытаниях, прекратил лечение из-за нежелательного явления.
Постмаркетинговый опыт.
Поскольку сообщения о побочных действиях являются добровольными, от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС. Во время маркетинга дезлоратадина сообщалось о следующих спонтанных нежелательных явлениях.
Со стороны сердца. Тахикардия, учащенное сердцебиение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Одышка.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сыпь, кожный зуд.
Расстройства нервной системы. Психомоторная гиперактивность. двигательные расстройства (включая дистонию. тики и экстрапирамидные симптомы). судороги (сообщалось о возникновении у пациентов с известным судорожным расстройством и без него).
Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности (например, крапивница, отек и анафилаксия).
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Гепатит.
Со стороны обмена веществ и питания. Повышенный аппетит.
Исследования. Повышение уровня печеночных ферментов, билирубина в плазме крови.