Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Биластин

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Фармакологическое действие
  6. Фармакодинамика
  7. Фармакокинетика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. При беременности и кормлении грудью
  11. Побочные эффекты
  12. Взаимодействие
  13. Передозировка
  14. Способ применения и дозы
  15. Меры предосторожности применения
  16. Список литературы
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Bilastine.

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства

Латинское название

 Bilastinum ( вilastini).

Используется в лечении

Код CAS

 202189-78-4.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Противоаллергическое, H1-антигистаминное.

Фармакодинамика

 Фармакодинамика.
 Антигистаминное ЛС длительного действия, избирательно блокирует периферические H1-рецепторы.
 Значимый терапевтический эффект наблюдается через 1 ч после приема, антигистаминное действие сохраняется в течение 24.
 Возможно незначительное проникновение биластина через ГЭБ, но при этом биластин не оказывает значимое воздействие на ЦНС и не вызывает седативный эффект.
 Не оказывает антихолинергическое действие.

Фармакокинетика

 Всасывание. После приема внутрь биластин быстро абсорбируется из ЖКТ. maxTmax составляет 1,3 Биодоступность биластина при приеме внутрь составляет 61%. Одновременный прием пищи снижает биодоступность биластина на 30%. Кумуляции не наблюдается. Связь с белками плазмы крови - 84-90%.
 Метаболизм и выведение. Биластин метаболизируется незначительно, после однократного применения до 95% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками (28,3%) и с желчью (66,5%). Т1/2 составляет в среднем 14,5.
 При почечной недостаточности средней (СКФ 30-50 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) степени скорость элиминации биластина замедляется, что может привести к увеличению концентрации в плазме крови. Изменение фармакокинетических параметров не оказывает влияние на профиль безопасности, концентрация биластина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью остается в пределах допустимых значений.
 При печеночной недостаточности клинически значимые изменения фармакокинетических параметров не происходят, биластин незначительно метаболизируется в печени.
 Фармакокинетические параметры биластина у пациентов пожилого возраста аналогичны таковым у пациентов молодого возраста.

Показания к применению

 Аллергический (сезонный и круглогодичный) риноконъюнктивит - устранение или облегчение симптомов (чихание. ощущение заложенности носа. зуд слизистой оболочки носа. ринорея. ощущение жжения и зуда в глазах. покраснение глаз. слезотечение). крапивница - устранение или уменьшение кожного зуда. сыпи.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность; беременность и грудное вскармливание; возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При беременности и кормлении грудью

 Применение биластина во время беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности.
 В связи с отсутствием данных о проникновении биластина в грудное молоко при необходимости его применения на время приема грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные эффекты

 Возможные побочные эффекты. приведенные ниже. сгруппированы по частоте возникновения: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000). включая отдельные сообщения.
 Со стороны пищеварительной системы. Нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта. диарея. диспепсия. гастрит. боль в животе. боль в верхних отделах живота. неприятные ощущения в желудке. тошнота.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - кожный зуд.
 Со стороны нервной системы. Часто - сонливость, головная боль; нечасто - головокружение.
 Нарушения психики. Нечасто - тревожность, бессонница.
 Со стороны обмена веществ. Нечасто - повышение аппетита, увеличение массы тела.
 Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Нечасто - шум в ушах, вертиго.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - одышка, сухость слизистой оболочки носа, неприятные ощущения в носу.
 Со стороны ССС. Нечасто - блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, другие изменения на ЭКГ.
 Инфекционные и паразитарные заболевания. Нечасто - герпетическое поражение полости рта.
 Прочие. Нечасто - жажда. повышенная утомляемость. астения. лихорадка. увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови. увеличение концентрации креатинина в плазме крови. повышение активности печеночных ферментов (АСТ. АЛТ. ГГТ).

Взаимодействие

 При одновременном применении биластина с кетоконазолом или эритромицином AUC биластина увеличивалась в 2 раза, а Сmах - в 2-3 раза.
 При одновременном применении биластина в дозе 20 мг и дилтиазема в дозе 60 мг Сmax биластина увеличивалась на 50%. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков (в тч P-gp), отвечающих за выведение ЛС из клеток кишечника, субстратом которых является биластин. При одновременном применении биластина и других ЛС, являющихся субстратами или ингибиторами P-gp (например циклоспорин), может увеличиваться концентрация биластина в плазме крови.
 Грейпфрутовый и другие фруктовые соки снижают биодоступность биластина на 30%. Данное взаимодействие обусловлено способностью фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов ОАТР1А2, для которого биластин является субстратом. ЛС, являющиеся субстратами или ингибиторами ОАТР1А2 (например ритонавир или рифампицин), могут снижать концентрацию биластина в плазме крови.
 Биластин не усиливает действие этанола на ЦНС.
 При одновременном применении биластина и лоразепама усиление влияния лоразепама на ЦНС не выявлено.

Передозировка

 Симптомы. При применении биластина в дозе, превышающей рекомендованную в 10-11 раз, побочные эффекты возникали в 2 раза чаще, чем при применении плацебо. Чаще всего отмечались головокружение, головная боль, тошнота. Серьезных побочных эффектов, в тч значимого удлинения интервала QT, отмечено не было.
 Лечение. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

 Внутрь, 1 раз в сутки, за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Меры предосторожности применения

 У пациентов с почечной недостаточностью средней (СКФ 30-50 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) степени одновременное применение с ингибиторами P-gp может приводить к повышению концентрации биластина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения побочных эффектов. В связи с этим у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении биластина с ингибиторами P-gp (например кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир, дилтиазем).
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами. В исследовании, проведенном с целью оценки влияния биластина в дозе 20 мг на способность к управлению транспортными средствами, отрицательное действие не было выявлено. Однако пациенты должны быть предупреждены, что в очень редких случаях возможно появление головокружения, сонливости, что в свою очередь может повлиять на способность к управлению транспортными средствами или выполнению других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Список литературы

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.