.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Биластин

Биластин (Bilastine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

283-748ք

по действию

Похож Цены
78%
78%
71%

Фармакологическая группа :

H1-антигистаминные средства.

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Биластин.
 Английское название: Bilastine.

Латинское название

 Bilastinum ( Bilastini).

Фарм Группа

 • H1-антигистаминные средства.

Увеличить Нозологии

 • H10,1 Острый атопический конъюнктивит.
 • J30,3 Другие аллергические риниты.
 • L50,9 Крапивница неуточненная.

Код CAS

 202189-78-4.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоаллергическое, H1-антигистаминное.
 Фармакодинамика.
 Антигистаминное ЛС длительного действия, избирательно блокирует периферические H1-рецепторы.
 Значимый терапевтический эффект наблюдается через 1 ч после приема, антигистаминное действие сохраняется в течение 24.
 Возможно незначительное проникновение биластина через ГЭБ, но при этом биластин не оказывает значимое воздействие на ЦНС и не вызывает седативный эффект.
 Не оказывает антихолинергическое действие.

Фармакокинетика

 Всасывание. После приема внутрь биластин быстро абсорбируется из ЖКТ. Tmax составляет 1,3 Биодоступность биластина при приеме внутрь составляет 61%. Одновременный прием пищи снижает биодоступность биластина на 30%. Кумуляции не наблюдается. Связь с белками плазмы крови — 84–90%.
 Метаболизм и выведение. Биластин метаболизируется незначительно, после однократного применения до 95% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками (28,3%) и с желчью (66,5%). Т1/2 составляет в среднем 14,5.
 При почечной недостаточности средней (СКФ 30–50 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой (СКФ 2) степени скорость элиминации биластина замедляется, что может привести к увеличению концентрации в плазме крови. Изменение фармакокинетических параметров не оказывает влияние на профиль безопасности, тд; концентрация биластина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью остается в пределах допустимых значений.
 При печеночной недостаточности клинически значимые изменения фармакокинетических параметров не происходят, тд; биластин незначительно метаболизируется в печени.
 Фармакокинетические параметры биластина у пациентов пожилого возраста аналогичны таковым у пациентов молодого возраста.

Показания к применению

 Аллергический (сезонный и круглогодичный) риноконъюнктивит — устранение или облегчение симптомов (чихание. Ощущение заложенности носа. Зуд слизистой оболочки носа. Ринорея. Ощущение жжения и зуда в глазах. Покраснение глаз. Слезотечение); крапивница — устранение или уменьшение кожного зуда. Сыпи.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность; беременность и грудное вскармливание; возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Применение биластина во время беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности.
 В связи с отсутствием данных о проникновении биластина в грудное молоко при необходимости его применения на время приема грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные эффекты

 Возможные побочные эффекты, приведенные ниже, сгруппированы по частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,.
 Со стороны пищеварительной системы. Нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в животе, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - кожный зуд.
 Со стороны нервной системы. Часто - сонливость, головная боль; нечасто - головокружение.
 Нарушения психики. Нечасто - тревожность, бессонница.
 Со стороны обмена веществ. Нечасто - повышение аппетита, увеличение массы тела.
 Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Нечасто - шум в ушах, вертиго.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - одышка, сухость слизистой оболочки носа, неприятные ощущения в носу.
 Со стороны ССС. Нечасто - блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, другие изменения на ЭКГ.
 Инфекционные и паразитарные заболевания. Нечасто - герпетическое поражение полости рта.
 Прочие. Нечасто - жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ГГТ).

Взаимодействие

 При одновременном применении биластина с кетоконазолом или эритромицином AUC биластина увеличивалась в 2 раза, а Сmах — в 2–3 раза.
 При одновременном применении биластина в дозе 20 мг и дилтиазема в дозе 60 мг Сmax биластина увеличивалась на 50%. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков (в тч P-gp), отвечающих за выведение ЛС из клеток кишечника, субстратом которых является биластин. При одновременном применении биластина и других ЛС, являющихся субстратами или ингибиторами P-gp (например циклоспорин), может увеличиваться концентрация биластина в плазме крови.
 Грейпфрутовый и другие фруктовые соки снижают биодоступность биластина на 30%. Данное взаимодействие обусловлено способностью фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов ОАТР1А2, для которого биластин является субстратом. ЛС, являющиеся субстратами или ингибиторами ОАТР1А2 (например ритонавир или рифампицин), могут снижать концентрацию биластина в плазме крови.
 Биластин не усиливает действие этанола на ЦНС.
 При одновременном применении биластина и лоразепама усиление влияния лоразепама на ЦНС не выявлено.

Передозировка

 Симптомы. При применении биластина в дозе, превышающей рекомендованную в 10 - 11 раз, побочные эффекты возникали в 2 раза чаще, чем при применении плацебо. Чаще всего отмечались головокружение, головная боль, тошнота. Серьезных побочных эффектов, в тч значимого удлинения интервала QT, отмечено не было.
 Лечение. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 У пациентов с почечной недостаточностью средней (СКФ 30–50 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой (СКФ 2) степени одновременное применение с ингибиторами P-gp может приводить к повышению концентрации биластина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения побочных эффектов. В связи с этим у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении биластина с ингибиторами P-gp (например кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир, дилтиазем).
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами. В исследовании, проведенном с целью оценки влияния биластина в дозе 20 мг на способность к управлению транспортными средствами, отрицательное действие не было выявлено. Однако пациенты должны быть предупреждены, что в очень редких случаях возможно появление головокружения, сонливости, что в свою очередь может повлиять на способность к управлению транспортными средствами или выполнению других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.