Antiandrogens

 Антиандрогены - это соединения стероидной и нестероидной структуры, которые способны конкурентно блокировать рецепторы андрогенов в андрогенчувствительных органах и тормозить проявления биологических эффектов эндогенных андрогенов.

 L02BB.

 Препараты этой группы угнетают связывание андрогенов с клеточными рецепторами и препятствуют проявлению биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах, в том числе в клетках опухоли предстательной железы.
 Ципротерон обладает стероидной структурой. Характеризуется гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.
 Флутамид имеет нестероидную структуру. Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной прогестагенной и антигестагенной активностью.

 Бикалутамид после приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. Препарат интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
 Ципротерон после приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-4 Конечный период полувыведения составляет около 38 Метаболизируется в печени. Антиандрогенной активностью обладает основной метаболит 15β-гидроксиципротерон. Около 35% дозы ципротерона выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с калом.
 Флутамид полностью и быстро всасывается, подвергаясь биотрансформации в печени. Максимальная концентрация основного метаболита (2-оксифлутамида) достигается в плазме через 2 часа. Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов. Из организма флутамид выводится преимущественно с мочой.

 Антиандрогены применяются для лечения распространенного и метастатического рака предстательной железы.
 Флутамид может назначаться для дифференциальной диагностики гипогонадизма у мужчин. С этой целью назначается по 10 мг/сут препарата в 3 приема в течение 3 суток с исследованием экскреции гонадотропинов.
 Ципротерон может назначаться:
 * Мужчинам с патологическими отклонениями в половом поведении.
 * Женщинам с выраженными проявлениями андрогенизации.
 * Детям с преждевременным половым развитием.

 Лечение бикалутамидом, нилутамидом и флутамидом следует проводить под контролем уровней печеночных ферментов в крови. В случае повышения уровней печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхними пределами нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печени применение антиандрогенов следует прекратить.
 При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
 У больных с сахарным диабетом на фоне применения ципротерона может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов.
 Прием ципротерона в течение нескольких недель у мужчин ведет к снижению способности к оплодотворению, которая полностью восстанавливается через 3-4 мес после прекращения приема препарата.
 В период лечения ципротероном следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

 Противопоказан одновременный прием бикалутамида с такими препаратами, как:
 Терфенадин.
 Астемизол.
 Цизаприд.
 Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида со следующими лекарственными средствами:
 Циклоспорином.
 Блокаторами кальциевых каналов.
 Циметидином.
 Кетоконазолом.
 Бикалутамид и флутамид усиливают действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин).
 При приеме ципротерона может потребоваться коррекция дозы инсулина и других гипогликемических препаратов.

• N50.8.1* Post-castration syndrome
• E91* Diagnosis of diseases of the endocrine system
• C61 Malignant neoplasm of prostate
• C79.8 Secondary malignant neoplasm of other specified sites
• L68.0 Hirsutism