Ethambutol

Other synthetic antibacterial agents || Anti-tuberculosis drugs

 Aethambutolum ( Aethambutoli).

 [S-(R*,R*)]-2,2 -(1,2-Этандиилдиимино) бис(1-бутанол) (в виде дигидрохлорида).

• A15-A19 Tuberculosis

 74-55-5.

 Антибактериальное, бактериостатическое, противотуберкулезное.

 Противотуберкулезное средство. Этамбутола гидрохлорид - белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

 Быстро проникает внутрь бактериальной клетки, нарушает структуру рибосом, синтез РНК и белка, липидный обмен, связывает ионы магния и меди. Ингибирует ферменты, участвующие в синтезе клеточной стенки микобактерий. Действует только на интенсивно делящиеся микобактерии, расположенные вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации вдвое превышают внеклеточные). Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК 1-2 мкг/мл), в тч устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, канамицину, этионамиду, а также Mycobacterium kansasii (МПК 16 мкг/мл), Mycobacterium avium (МПК 31,2 мкг/мл), Mycobacterium xenopi. Первичную устойчивость к этамбутолу имеют около 1% возбудителей. При монотерапии к этамбутолу относительно медленно развивается устойчивость. Эффект развивается через 1-2 суток. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным препаратам; перекрестной устойчивости не наблюдается. Может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.
 После приема внутрь всасывается 75-80%. Связывание с белками плазмы - 20-30%. maxC_max достигается через 2-4 ч и составляет при приеме дозы 25 мг/кг 2-5 мкг/мл; через 24 ч концентрация в плазме составляет менее 1 мкг/мл (уменьшается до неопределяемого уровня у пациентов с ненарушенной функцией почек). При длительном ежедневном приеме в дозе 25 мг/кг концентрации в плазме сохраняются такими же. Концентрации в эритроцитах равны или вдвое превышают концентрации в плазме, что обеспечивает депонирование и пролонгирование эффекта до 24 Объем распределения - 1,6 л/кг, хорошо проникает в органы и биологические жидкости. Концентрация в ткани легкого может превышать концентрацию в сыворотке крови в 5-9 раз. Через неповрежденный ГЭБ не проходит, при менингите в спинно-мозговой жидкости обнаруживается в концентрациях, составляющих 10-50% концентраций в плазме крови. Подвергается биотрансформации в печени с образованием производных дикарбоксиловой кислоты (до 15%). 1/2T₁/2 составляет 3-4 при нарушении функции почек и олигурии увеличивается до 8 Выводится в основном почками (50% в неизмененном виде и 8-15% - в виде неактивных метаболитов) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, и с фекалиями (10-20% в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
 Экспериментальная фармакология. У собак и макак резус, в течение длительного периода получавших этамбутол в высоких дозах, отмечен кардио- и нейротоксический эффект, а также депигментация радужки. При длительном использовании этамбутола у собак отмечались также дегенеративные изменения в ЦНС, вероятно не являющиеся дозозависимыми.

 Туберкулез (все формы) в комбинации с другими ЛС.

 Возраст до 13 лет (отсутствуют клинические данные).

 Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина. Не рекомендуется применять одновременно с этионамидом ввиду их фармакологического антагонизма. Антациды, содержащие алюминия гидроксид, уменьшают всасывание этамбутола. Одновременный прием ЛС, оказывающих нейротоксическое действие, повышает риск развития неврита зрительного нерва, периферического неврита и других поражений нервной системы.

 Лечение. Индукция рвоты, промывание желудка.

 Внутрь, после еды, 1 раз в сутки (утром). Взрослым, ранее не принимавшим противотуберкулезные средства - 15 мг/кг/сут, получавшим лечение - 25 мг/кг (до 30 мг/кг/сут) ежедневно в течение 2 мес, затем в поддерживающей дозе 50 мг/кг 2-3 раза в неделю. Максимальная суточная доза - 2 г. Детям с 13 лет - 15-25 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза для детей - 1 г. Продолжительность лечения 9 мес (до 2 лет). Требуется коррекция дозы при почечной недостаточности: при сl креатинина >100 мл/мин - 20 мг/кг/сут, 70-100 мл/мин - 15 мг/кг/сут, <70 мл/мин - 10 мг/кг/сут; при гемодиализе - 5 мг/кг/сут, в день диализа - 7 мг/кг/сут.

 Не следует делить суточную дозу на несколько приемов (не создается терапевтическая концентрация). Перед началом и во время лечения следует ежемесячно проводить офтальмологическое обследование - сначала каждого глаза в отдельности, затем обоих глаз (исследование глазного дна, остроты и полей зрения, цветовосприятия). Не рекомендуется применять этамбутол при невозможности адекватного контроля зрения (в тч возраст до 2-3 лет, крайне тяжелое состояние, психические расстройства). При возникновении нарушений зрения этамбутол отменяют. Во время лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, функции печени и почек.
 Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

• 6.6€ Phtizoethamum B6
• 8.9€ Isocomb (M.J.Biopharm )
• 20.7€ Lomecomb
• 66€ Combitub-Neo (Simpex Pharma )
• 35.8-217.9€ Protiocomb
• — Combitub (Simpex Pharma )
• — Combutol (Люпин Лимитед )
• — EMB-Fatol 400
• — Ecox (2 firms)
• — Ethambusin
• — Ethambutol (4 firms)
• — Ethambutol STADA
• — Ethambutol hydrochloride (4 firms)
• — Ethambutol-Akri
• — Forcox (2 firms)
• — Laslonvita (Технология лекарств )
• — Ly-butol (3 firms)
• — Myrin
• — Myrin-P
• — Phtizoethamum
• — Protub
• — Protub-4 plus
• — Protub-Lome
• — Protubetham
• — Repin B6 (M.J.Biopharm )
• — Ripeg (Брынцалов-А ПАО )
• — Upbutol
• — Zucox E
• — Этамбутол-Эдвансд (Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма') )
• Show all