⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Ethambutol

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Ethambutol

Pharmacological Group

Other synthetic antibacterial agents || Anti-tuberculosis drugs

Latin name

 Aethambutolum ( Aethambutoli).

Chemical name

 [S-(R*,R*)]-2,2 -(1,2-Этандиилдиимино) бис(1-бутанол) (в виде дигидрохлорида).

Used in the treatment of

CAS Code

 74-55-5.

Pharmacological action

 Антибактериальное, бактериостатическое, противотуберкулезное.

Characteristics of the substance

 Противотуберкулезное средство. Этамбутола гидрохлорид - белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Pharmacodynamics

 Быстро проникает внутрь бактериальной клетки, нарушает структуру рибосом, синтез РНК и белка, липидный обмен, связывает ионы магния и меди. Ингибирует ферменты, участвующие в синтезе клеточной стенки микобактерий. Действует только на интенсивно делящиеся микобактерии, расположенные вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации вдвое превышают внеклеточные). Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК 1-2 мкг/мл), в тч устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, канамицину, этионамиду, а также Mycobacterium kansasii (МПК 16 мкг/мл), Mycobacterium avium (МПК 31,2 мкг/мл), Mycobacterium xenopi. Первичную устойчивость к этамбутолу имеют около 1% возбудителей. При монотерапии к этамбутолу относительно медленно развивается устойчивость. Эффект развивается через 1-2 суток. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным препаратам; перекрестной устойчивости не наблюдается. Может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.
 После приема внутрь всасывается 75-80%. Связывание с белками плазмы - 20-30%. maxCmax достигается через 2-4 ч и составляет при приеме дозы 25 мг/кг 2-5 мкг/мл; через 24 ч концентрация в плазме составляет менее 1 мкг/мл (уменьшается до неопределяемого уровня у пациентов с ненарушенной функцией почек). При длительном ежедневном приеме в дозе 25 мг/кг концентрации в плазме сохраняются такими же. Концентрации в эритроцитах равны или вдвое превышают концентрации в плазме, что обеспечивает депонирование и пролонгирование эффекта до 24 Объем распределения - 1,6 л/кг, хорошо проникает в органы и биологические жидкости. Концентрация в ткани легкого может превышать концентрацию в сыворотке крови в 5-9 раз. Через неповрежденный ГЭБ не проходит, при менингите в спинно-мозговой жидкости обнаруживается в концентрациях, составляющих 10-50% концентраций в плазме крови. Подвергается биотрансформации в печени с образованием производных дикарбоксиловой кислоты (до 15%). 1/2T1/2 составляет 3-4 при нарушении функции почек и олигурии увеличивается до 8 Выводится в основном почками (50% в неизмененном виде и 8-15% - в виде неактивных метаболитов) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, и с фекалиями (10-20% в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
 Экспериментальная фармакология. У собак и макак резус, в течение длительного периода получавших этамбутол в высоких дозах, отмечен кардио- и нейротоксический эффект, а также депигментация радужки. При длительном использовании этамбутола у собак отмечались также дегенеративные изменения в ЦНС, вероятно не являющиеся дозозависимыми.

Indications for use

 Туберкулез (все формы) в комбинации с другими ЛС.

Contraindications

 Гиперчувствительность. подагра. неврит зрительного нерва. катаракта. воспалительные заболевания глаз. диабетическая ретинопатия. нарушение функции почек.

Restrictions on use

 Возраст до 13 лет (отсутствуют клинические данные).

Use during pregnancy and lactation

 Во время беременности применять только по строгим показаниям, сопоставляя предполагаемую пользу и потенциальный риск для плода. Беременных женщин, больных туберкулезом, следует лечить минимум в течение 9 мес несколькими средствами, включая этамбутол. Этамбутол проходит через гематоплацентарный барьер, концентрация в крови плода составляет около 30% концентрации в крови матери. Осложнений у человека не зарегистрировано.
 В исследованиях эмбрио- и фетотоксичности на животных, получавших высокие дозы этамбутола, у плодов отмечены расщелина верхней губы и неба, экзэнцефалия, пороки развития позвоночника (чаще шейного отдела), циклопия, дефекты конечностей.
 Этамбутол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, равных концентрациям в сыворотке крови матери, однако осложнений у человека не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Side effects

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Депрессия. парестезия. головокружение. головная боль. дезориентация в пространстве. галлюцинации. периферические невриты и полинейропатии. ретробульбарный неврит. атрофия зрительного нерва. ухудшение остроты зрения. рефракции и цветоощущения (в основном зеленого и красного цвета). сужение центральных и периферических полей зрения. образование скотом,.
 Со стороны респираторной системы. Усиление кашля, увеличение количества мокроты.
 Со стороны органов ЖКТ. Анорексия. металлический привкус во рту. диспептические явления (тошнота. рвота. диарея). боль в животе. нарушение функции печени.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд.
 Прочие. Лейкопения, гиперурикемия, обострение (приступ) подагры, артралгия.

Interaction

 Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина. Не рекомендуется применять одновременно с этионамидом ввиду их фармакологического антагонизма. Антациды, содержащие алюминия гидроксид, уменьшают всасывание этамбутола. Одновременный прием ЛС, оказывающих нейротоксическое действие, повышает риск развития неврита зрительного нерва, периферического неврита и других поражений нервной системы.

Overdose

 Лечение. Индукция рвоты, промывание желудка.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, после еды, 1 раз в сутки (утром). Взрослым, ранее не принимавшим противотуберкулезные средства - 15 мг/кг/сут, получавшим лечение - 25 мг/кг (до 30 мг/кг/сут) ежедневно в течение 2 мес, затем в поддерживающей дозе 50 мг/кг 2-3 раза в неделю. Максимальная суточная доза - 2 г. Детям с 13 лет - 15-25 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза для детей - 1 г. Продолжительность лечения 9 мес (до 2 лет). Требуется коррекция дозы при почечной недостаточности: при сl креатинина >100 мл/мин - 20 мг/кг/сут, 70-100 мл/мин - 15 мг/кг/сут, <70 мл/мин - 10 мг/кг/сут; при гемодиализе - 5 мг/кг/сут, в день диализа - 7 мг/кг/сут.

Application precautions

 Не следует делить суточную дозу на несколько приемов (не создается терапевтическая концентрация). Перед началом и во время лечения следует ежемесячно проводить офтальмологическое обследование - сначала каждого глаза в отдельности, затем обоих глаз (исследование глазного дна, остроты и полей зрения, цветовосприятия). Не рекомендуется применять этамбутол при невозможности адекватного контроля зрения (в тч возраст до 2-3 лет, крайне тяжелое состояние, психические расстройства). При возникновении нарушений зрения этамбутол отменяют. Во время лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, функции печени и почек.
 Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.