Chloroquine

Immunosuppressants || Other synthetic antibacterial agents || Aminoquinolines

 Chloroquinum ( сhloroquini).

 N4-(7-Хлор-4-хинолинил)-N ,N -диэтил-1,4-пентандиамин (в виде фосфата, гидрохлорида или сульфата).

• M34 Systemic sclerosis
• M32 Systemic lupus erythematosus
• M06.9 Rheumatoid arthritis, unspecified
• L56 Other acute skin changes due to ultraviolet radiation
• E80 Disorders of porphyrin and bilirubin metabolism
• B54 Unspecified malaria
• A06.9 Amoebiasis, unspecified
• A06.4 Amoebic liver abscess

 54-05-7.

 Антиаритмическое, иммунодепрессивное, противовоспалительное, противомалярийное, противопротозойное.

 Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, очень мало - в спирте.

 Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.
 Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, создавая maxC_max в крови через 2-6 На 55% связывается с альбуминами плазмы крови. В больших концентрациях обнаруживается в органах и тканях (печень, почки, селезенка, легкие). Постоянный уровень в плазме крови создается через 7 дней после начала приема. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени (около 25%) метаболизируется в организме, 70% выводится в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно: концентрация в плазме крови снижается на 50% в течение 3 дней. Элиминирование осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками, поэтому при снижении их функции может накапливаться в организме. Подкисление мочи повышает скорость выведения, подщелачивание - снижает. T₁/2 - 30-60 суток.
 Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

 Малярия (профилактика и лечение всех видов). внекишечный амебиаз. амебный абсцесс печени. хроническая и подострая формы системной красной волчанки. склеродермия. ревматоидный артрит. фотодерматоз. поздняя кожная порфирия.

 Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, миастения, тяжелые заболевания ЖКТ, одновременный прием гепатотоксичных средств.

 Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с другими противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО - токсичность, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - гликозидную интоксикацию.

 Симптомы. Головная боль, нарушение сознания, рвота, расстройство зрения, судороги и коллапс. Смерть может наступить в течение 2 ч после приема от угнетения дыхания.
 Лечение. Промывание желудка; активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ, плазмаферез.

 Внутрь. Для профилактики малярии в первую неделю 2 раза, затем 1 раз в один и тот же день недели - по 500 мг. Для лечения малярии: 1-й день однократно - 1 г, затем, спустя 6-8 - еще 500 мг, на 2-й и 3-й дни - по 750 мг ежедневно в 1 прием. Амебиаз - по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, затем - по 250 мг 3 раза в сутки еще 7 дней, в дальнейшем в течение 2-6 мес - по 750 мг 2 раза в неделю; ревматоидный артрит - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем - по 250 мг ежедневно в течение 12 мес. При системной красной волчанке - по 250-500 мг ежедневно; фотодерматоз - в течение недели по 250 мг ежедневно, затем еженедельно - по 500-750 мг. Детям в возрасте до 1 года в 1-й день - 50 мг; во 2-й и 3-й дни - 25 мг. Детям 1-6 лет - в 1-й день 125 мг, во 2-й и 3-й дни - 50 мг. Детям 6-10 лет - в 1-й день 250 мг, во 2-й и 3-й дни - 125 мг. Детям 10-15 лет в 1-й день - 500 мг, во 2-3-й дни - 250 мг. При внекишечном амебиазе детям назначают в суточной дозе 6 мг/кг, после 2 нед лечения дозу уменьшают в 2 раза.

 В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста, контроль клеточного состава крови.

• 2.2€ Delagil (3 firms)