Components of a complex substance
Pharmacological Group
Latin name
Moxastinum + сoffeinum ( Moxastini + сoffeini).
Used in the treatment
Pharmacological action
Противорвотное.
Pharmacodynamics
Фармакологическое действие комбинации моксастин + [кофеин] обусловлено свойствами входящих в его состав действующих веществ - моксастина теоклата и кофеина. Действие начинается через 10-15 мин и сохраняется до 2.
Фармакодинамика.
Моксастина теоклат является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, обладает антигистаминными и седативными свойствами, оказывает противорвотный и антихолинергический эффект, уменьшает головокружение. Действие моксастина обусловлено непосредственным снижением возбудимости рвотного центра и хеморецепторной пусковой зоны и снижением чувствительности организма к импульсам, которые вызывают у чувствительных людей острые нарушения вегетативных функций, проявляющиеся в тошноте и рвоте.
Кофеин является центральным психостимулятором, ингибитором ФДЭ, который в комбинации моксастин + [кофеин] выступает в качестве действующего вещества, уменьшающего седативный и снотворный эффект моксастина.
Фармакодинамика.
Моксастина теоклат является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, обладает антигистаминными и седативными свойствами, оказывает противорвотный и антихолинергический эффект, уменьшает головокружение. Действие моксастина обусловлено непосредственным снижением возбудимости рвотного центра и хеморецепторной пусковой зоны и снижением чувствительности организма к импульсам, которые вызывают у чувствительных людей острые нарушения вегетативных функций, проявляющиеся в тошноте и рвоте.
Кофеин является центральным психостимулятором, ингибитором ФДЭ, который в комбинации моксастин + [кофеин] выступает в качестве действующего вещества, уменьшающего седативный и снотворный эффект моксастина.
Pharmacokinetics
Моксастина теоклат хорошо всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность моксастина теоклата при пероральном приеме - примерно 55%. maxCmax в плазме крови достигается через 45-70 мин после приема внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, включая ЦНС. T1/2 - 4-8 Метаболизируется в основном в печени и выводится в виде метаболитов (у детей выводится быстрее, чем у взрослых). С мочой в неизмененном виде выводится очень мало.
Кофеин быстро абсорбируется на всем протяжении кишечника. сmax - через 50-75 мин после приема внутрь. Связь с белками - 25-36%. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плаценту. Vd - 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных он больше - 0,78-0,92 л/кг. 1/2T1/2 кофеина - 3-7 Метаболизируется в печени (около 80%). С мочой выводится ряд метаболитов (около 4% в форме теофиллина).
Кофеин быстро абсорбируется на всем протяжении кишечника. сmax - через 50-75 мин после приема внутрь. Связь с белками - 25-36%. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плаценту. Vd - 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных он больше - 0,78-0,92 л/кг. 1/2T1/2 кофеина - 3-7 Метаболизируется в печени (около 80%). С мочой выводится ряд метаболитов (около 4% в форме теофиллина).
Indications for use
Профилактика тошноты и рвоты при болезни движения. возникающей при пользовании транспортными средствами (автомобиль. поезд. самолет. корабль). лечение и профилактика головокружений различной этиологии (в тч при болезни Меньера. нарушении деятельности вестибулярного аппарата).
Contraindications
Повышенная чувствительность. закрытоугольная глаукома. гиперплазия предстательной железы. беременность. период лактации. детский возраст (до 3 лет).
Side effects
Со стороны нервной системы. Снижение настроения, слабость, сонливость, нарушение концентрации внимания, расстройства зрения (нарушение аккомодации).
Со стороны ЖКТ. Диарея, запор, боли в животе, сухость во рту.
Со стороны ССС. Тахикардия, снижение АД.
Аллергические реакции. Сыпь, зуд, гиперемия кожи.
Со стороны ЖКТ. Диарея, запор, боли в животе, сухость во рту.
Со стороны ССС. Тахикардия, снижение АД.
Аллергические реакции. Сыпь, зуд, гиперемия кожи.
Interaction
Комбинация моксастин + [кофеин] усиливает действие снотворных ЛС, нейролептиков, анксиолитиков, этанола, спазмолитиков и симпатолитиков; уменьшает действие непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС, фенитоина, ГКС и гормональных контрацептивов. Ингибиторы МАО и ацетилхолинэстеразы повышают, а барбитураты и производные пиразолона снижают эффективность комбинации.
Overdose
Симптомы. Головокружение, сонливость, слабость, потеря сознания.
Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Взрослым: в профилактических целях - 1 табл. за 1 ч до отправления транспорта. При продолжительной поездке можно принимать при необходимости по 0,5-1 табл. через 2-3 Максимальная доза - 3 табл. Детям: в зависимости от возраста.
Application precautions
Влияние на способность управления транспортными средствами и другими механизмами. Комбинация моксастин + [кофеин] может снижать способность к концентрации внимания, поэтому ее не следует принимать при выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций (в тч водителям и пилотам перед планируемой поездкой или полетом).
References
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2010-2016.
Included in the composition
- — Kinedryl (2 firms)
- — Авинорм Тревел (2 firms)