Pilocarpine

Ophthalmic products || M-Cholinomimetics

 Pilocarpinum ( Pilocarpini).

 (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (в виде гидрохлорида или нитрата).

• H47.2 Optic atrophy
• H43.1 Vitreous haemorrhage
• H40 Glaucoma
• H34 Retinal vascular occlusions
• K13.7.0* Dryness of the oral mucosa

 92-13-7.

 Противоглаукомное.

 Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко - в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5-5,5.

 Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в тч радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых ). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.
 При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения maxC_max составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. 1/2T₁/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
 При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начинается действие через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 4-8 Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

 Глаукома. в тч острый приступ. нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий. атрофии зрительного нерва. кровоизлиянии в стекловидное тело. устранение мидриатического действия атропина. гоматропина. скополамина.

 Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

 Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в тч с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
 Лечение. Мониторинг ЧСС. АД. дыхательной функции. введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в). эпинефрина (0,3-1,0 п/к или в/м). а также достаточного количества жидкости.

 В офтальмологической практике - 1 или 2% раствор 2-4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3-4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

 Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1-2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

• 0.3-0.6€ Pilocarpine (Московский эндокринный завод ФГУП )
• 0.5€ Pilocarpine-DIA
• 1.6€ Pilotymol
• 2.1€ Fotil (3 firms)
• 2-4.7€ Fotil forte (3 firms)
• — Normoglaucon
• — Oftan Pilocarpin
• — Pilocarpin cum Methylcelluloso (Московский эндокринный завод ФГУП )
• — Pilocarpine bufus
• — Pilocarpine hydrochloride
• — Pilocarpine prolong
• — Pilocarpine-Ferein
• — Pilocarpine-long
• — Pilotymol-mini
• — Proxocarpine (Московский эндокринный завод ФГУП )
• — Salagen
• — Timpilo
• Show all