Fendiline

Calcium Channel Blockers

 Fendilinum ( Fendilini).

 Гамма-Фенил-N-(1-фенилэтил)бензолпропанамин (в виде гидрохлорида).

• I73.1 Thromboangiitis obliterans [Buerger]
• I73.0 Raynaud's syndrome
• I70.9 Generalized and unspecified atherosclerosis
• I70.2 Atherosclerosis of arteries of extremities
• I70 Atherosclerosis
• I47.1 Supraventricular tachycardia
• I42 Cardiomyopathy
• I25.1 Atherosclerotic heart disease
• I22 Subsequent myocardial infarction
• I20.1 Angina pectoris with documented spasm
• I15 Secondary hypertension
• I10 Essential (primary) hypertension

 13042-18-7.

 Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное, коронародилатирующее.

 Производное фенилалкиламина. Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, растворим в спирте.

 Неселективно блокирует кальциевые каналы (в тч L-типа), понижает концентрацию интрацеллюлярного кальция в клетках гладкой мускулатуры (в тч периферических и коронарных сосудов) и кардиомиоцитах. Ингибирует белок кальмодулин, участвующий в кальцийзависимых процессах. Увеличивает коронарный кровоток и снабжение сердца кислородом, повышает устойчивость миокарда к гипоксии. Расширяет периферические сосуды и понижает АД. Подавляет автоматизм синусного узла и проводимость по AV соединению (удлинение комплекса QRS и интервалов PQ и QT на ЭКГ). Оказывает отрицательное инотропное действие и вызывает рефлекторную тахикардию. Уменьшает легочную гипертензию, расширяет бронхи. Эффективен при слабовыраженной коронарной недостаточности, облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей у пациентов, страдающих ИБС, преходящих нарушениях мозгового кровообращения и хронической цереброваскулярной недостаточности.
 На экспериментальных моделях у крыс проявляет анксиолитическую активность и уменьшает выраженность и проявление апоптоза.
 Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. maxC_max в крови достигается через 1-2 На 90% связывается с белками плазмы. Биотрансформируется в печени. 1/2T₁/2 составляет 6-8 Экскретируется в основном почками.

 Гипертоническая болезнь. облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей. облитерирующий эндартериит. болезнь Рейно. суправентрикулярная тахикардия. вазоспастическая стенокардия. атеросклероз коронарных сосудов. гипертрофическая кардиомиопатия. профилактика повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти.

 Нарушения функций печени и почек.

 Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты, диуретики усиливают гипотензивный эффект. Ослабляет активность симпатомиметиков, потенцирует - антиагрегантов, антикоагулянтов, гипотензивных средств. Циметидин (замедляет печеночный метаболизм) увеличивает концентрацию в плазме, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал - понижают. Повышает на 20-40% концентрацию дигоксина в плазме, биодоступность пропранолола. Увеличивает вероятность развития побочных реакций при комбинации с бета-адреноблокаторами (сочетать не рекомендуется), хинидином, циклоспорином, сердечными гликозидами, эстрогенами, солями лития.

 Внутрь, по 50-100 мг 3 раза в сутки.

 С осторожностью используют у пациентов с заболеваниями печени (в случае длительной терапии необходим регулярный контроль функционального состояния печени).

 1. Toronyi E., Hamar J., Perner F., Szende в. Prevention of apoptosis reperfusion renal injuri by calcium channel blockers//Exp. Toxicol. Pathol. 1999. N 5. P. 209-212.
 2. Watanabe H., Takahashi R., Tran Q.K. et al. Increased cytosolic сa (2) concentration in endothelial cells calmodulin antagonists//Biochem. вiophys. Res. сommun. 1999. N 30. P. 697-702.

• — Sensit