Components of a complex substance
Pharmacological Group
Latin name
Ibuprophenum+ Pitophenonum+ Phenpiverinii bromidum ( Ibupropheni+ Pitophenoni+ Phenpiverinii bromidi).
Used in the treatment
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Обезболивающее, спазмолитическое.
Обезболивающее, спазмолитическое.
Characteristics of the substance
Комбинированное анальгетическое и спазмолитическое средство.
Pharmacodynamics
Фармакодинамика.
Подавляет синтез ПГ. В состав комбинации входит ибупрофен (НПВС), питофенон (в виде гидрохлорида, миотропное спазмолитическое средство) и фенпивериния бромид (м-холиноблокирующее средство центрального и периферического действия).
Ибупрофен является производным фенилпропионовой кислоты. Обладает болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм действия - угнетение биосинтеза ПГ - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления в ЦНС и периферических тканях. У женщин с первичной дисменореей снижает повышенный уровень ПГ в миометрии, за счет чего уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений.
Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.
Фенпивериния бромид за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру.
Сочетание трех компонентов комбинации приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Подавляет синтез ПГ. В состав комбинации входит ибупрофен (НПВС), питофенон (в виде гидрохлорида, миотропное спазмолитическое средство) и фенпивериния бромид (м-холиноблокирующее средство центрального и периферического действия).
Ибупрофен является производным фенилпропионовой кислоты. Обладает болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм действия - угнетение биосинтеза ПГ - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления в ЦНС и периферических тканях. У женщин с первичной дисменореей снижает повышенный уровень ПГ в миометрии, за счет чего уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений.
Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.
Фенпивериния бромид за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру.
Сочетание трех компонентов комбинации приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Pharmacokinetics
Компоненты комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид хорошо всасываются в ЖКТ. сmax достигается примерно через 1-2 ч после применения. Основной компонент комбинации - ибупрофен - на 99% связывается с белками плазмы крови, может накапливаться в синовиальной жидкости, метаболизируется в печени и выводится на 90% с мочой в виде метаболитов, в тч конъюгатов. Небольшая часть экскретируется с желчью. T1/2 из плазмы крови составляет 2.
Indications for use
Слабо и умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов - почечная и желчная колика. Дискинезия желчевыводящих путей. Кишечная колика. Гинекологические заболевания (дисменорея). Головная боль. В тч мигренозного характера. Кратковременное симптоматическое лечение при болях в суставах. Невралгии. Ишиалгии. Миалгии.
Contraindications
Гиперчувствительность. Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки. Активное желудочно-кишечное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения. В тч язвенный колит. Анамнестические данные о возникновении бронхообструкции. Ринита. Крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит. Крапивница. Полипы слизистой оболочки носа. Бронхиальная астма). Печеночная недостаточность или активное заболевание печени. Почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин). Прогрессирующее заболевание почек. Подтвержденная гиперкалиемия. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. В тч гипокоагуляция. Геморрагический диатез. Период после проведения аорто-коронарного шунтирования. Острая перемежающаяся порфирия. Гранулоцитопения. Нарушения кроветворения. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Тахиаритмия. Закрытоугольная глаукома. Заболевания зрительного нерва. Гиперплазия предстательной железы. Кишечная непроходимость. Беременность и период грудного вскармливания. Возраст до 16 лет.
Restrictions on use
Пожилой возраст; застойная сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; артериальная гипертензия; ИБС; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; нефротический синдром; сl креатинина <30-60 мл/мин; гипербилирубинемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); наличие инфекции Helicobacter pylori; гастрит; энтерит; колит; длительное использование НПВС; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения, анемия); курение; частое употребление алкоголя (алкоголизм); тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Use during pregnancy and lactation
Применение комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид противопоказано во время беременности. При назначении в период грудного вскармливания следует решить вопрос о его прекращении.
Method of drug use and dosage
Внутрь, за 1 ч до или через 3 ч после еды; максимальная суточная доза - 3 табл.; курс лечения - не более 5 дней.
Side effects
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ как очень часто (≥10%). Часто (≤1%, <10%). Нечасто (≥0,1%, <1%). Редко (≥0,01%, <0,1%). Очень редко. Включая отдельные сообщения (<0,01%).
Со стороны пищеварительной системы. Часто - НПВC-гастропатия (абдоминальная боль. Тошнота. Рвота. Изжога. Снижение аппетита. Диарея. Метеоризм. Запор). Нечасто - изъязвления слизистой оболочки ЖКТ. Которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечением. Раздражение и сухость слизистой оболочки ротовой полости. Боль во рту. Изъязвление слизистой оболочки десен. Афтозный стоматит. Очень редко - панкреатит. Гепатит. Нарушение функции печени. Гепатотоксичность.
Со стороны дыхательной системы. Редко - одышка, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств. Редко - снижение слуха. Звон или шум в ушах. Нечасто - нечеткость зрительного восприятия. Скотома. Сухость и раздражение глаза. Отек конъюнктивы и век (аллергического генеза). Амблиопия. Очень редко - парез аккомодации. Токсическое поражение зрительного нерва.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Нечасто - головная боль. Головокружение. Бессонница. Тревожность. Нервозность и раздражительность. Психомоторное возбуждение. Сонливость. Депрессия. Очень редко - спутанность сознания. Галлюцинации. Асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны сCC. Нечасто - тахикардия, повышение АД; редко - сердечная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы. Нечасто - нефротический синдром (отеки). Олигурия. Анурия. Полиурия. Протеинурия. Цистит. Окрашивание мочи в красный цвет. Редко - острая почечная недостаточность. Аллергический нефрит.
Аллергические реакции. Нечасто - кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница). Кожный зуд. Очень редко - отек Квинке. Анафилактоидные реакции. Анафилактический шок. Бронхоспазм или диспноэ. Лихорадка. Мультиформная экссудативная эритема (в тч синдром Стивенса-Джонсона). Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Аллергический ринит.
Со стороны органов кроветворения. Нечасто - тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура. Очень редко - анемия (в тч гемолитическая. Апластическая). Агранулоцитоз. Лейкопения. Эозинофилия.
Прочие. Очень редко - усиление или снижение потоотделения.
Со стороны лабораторных показателей. Увеличение времени кровотечения. Снижение концентрации глюкозы в сыворотке. Уменьшение клиренса креатинина. Гематокрита или уровня Hb. Увеличение сывороточной концентрации креатинина. Повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны пищеварительной системы. Часто - НПВC-гастропатия (абдоминальная боль. Тошнота. Рвота. Изжога. Снижение аппетита. Диарея. Метеоризм. Запор). Нечасто - изъязвления слизистой оболочки ЖКТ. Которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечением. Раздражение и сухость слизистой оболочки ротовой полости. Боль во рту. Изъязвление слизистой оболочки десен. Афтозный стоматит. Очень редко - панкреатит. Гепатит. Нарушение функции печени. Гепатотоксичность.
Со стороны дыхательной системы. Редко - одышка, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств. Редко - снижение слуха. Звон или шум в ушах. Нечасто - нечеткость зрительного восприятия. Скотома. Сухость и раздражение глаза. Отек конъюнктивы и век (аллергического генеза). Амблиопия. Очень редко - парез аккомодации. Токсическое поражение зрительного нерва.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Нечасто - головная боль. Головокружение. Бессонница. Тревожность. Нервозность и раздражительность. Психомоторное возбуждение. Сонливость. Депрессия. Очень редко - спутанность сознания. Галлюцинации. Асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны сCC. Нечасто - тахикардия, повышение АД; редко - сердечная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы. Нечасто - нефротический синдром (отеки). Олигурия. Анурия. Полиурия. Протеинурия. Цистит. Окрашивание мочи в красный цвет. Редко - острая почечная недостаточность. Аллергический нефрит.
Аллергические реакции. Нечасто - кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница). Кожный зуд. Очень редко - отек Квинке. Анафилактоидные реакции. Анафилактический шок. Бронхоспазм или диспноэ. Лихорадка. Мультиформная экссудативная эритема (в тч синдром Стивенса-Джонсона). Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Аллергический ринит.
Со стороны органов кроветворения. Нечасто - тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура. Очень редко - анемия (в тч гемолитическая. Апластическая). Агранулоцитоз. Лейкопения. Эозинофилия.
Прочие. Очень редко - усиление или снижение потоотделения.
Со стороны лабораторных показателей. Увеличение времени кровотечения. Снижение концентрации глюкозы в сыворотке. Уменьшение клиренса креатинина. Гематокрита или уровня Hb. Увеличение сывороточной концентрации креатинина. Повышение активности печеночных трансаминаз.
Interaction
Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск развития гепатотоксического действия.
Комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид снижает гипотензивную активность вазодилататоров и натрийуретический эффект фуросемида и гидрохлоротиазида.
Комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид снижает эффективность урикозурических препаратов. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (что повышает риск развития кровотечений).
Комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, ГКС (повышается опасность желудочно-кишечного кровотечения), эстрогенов, этанола. При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь может усиливать их действие, т.о. способствуя риску возникновения гипогликемии.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена, входящего в состав комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид.
Комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Усиливает действие м-холиноблокаторов, Н1-антигистаминных ЛС, бутирофенонов, фенотиазинов, амантадина и хинидина.
Одновременное назначение других НПВC повышает частоту побочных эффектов.
Кофеин усиливает анальгезирующий (обезболивающий) эффект.
При одновременном назначении комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала применения данной комбинации).
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии при одновременном назначении с комбинацией ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена, входящего в состав комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид, на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен, входящий в состав комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид, повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена, входящего в состав комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск развития гепатотоксического действия.
Комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид снижает гипотензивную активность вазодилататоров и натрийуретический эффект фуросемида и гидрохлоротиазида.
Комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид снижает эффективность урикозурических препаратов. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (что повышает риск развития кровотечений).
Комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, ГКС (повышается опасность желудочно-кишечного кровотечения), эстрогенов, этанола. При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь может усиливать их действие, т.о. способствуя риску возникновения гипогликемии.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена, входящего в состав комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид.
Комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Усиливает действие м-холиноблокаторов, Н1-антигистаминных ЛС, бутирофенонов, фенотиазинов, амантадина и хинидина.
Одновременное назначение других НПВC повышает частоту побочных эффектов.
Кофеин усиливает анальгезирующий (обезболивающий) эффект.
При одновременном назначении комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала применения данной комбинации).
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии при одновременном назначении с комбинацией ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена, входящего в состав комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид, на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен, входящий в состав комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид, повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена, входящего в состав комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид.
Overdose
Симптомы. Боль в животе. Тошнота. Рвота. Заторможенность. Сонливость. Депрессия. Головная боль. Шум в ушах. Метаболический ацидоз. Кома. Острая почечная недостаточность. Снижение АД. Брадикардия. Тахикардия. Фибрилляция предсердий. Остановка дыхания.
Лечение. Промывание желудка (только в течение часа после приема). Активированный уголь. Щелочное питье. Форсированный диурез. Симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния. АД). Специфического антидота нет.
Лечение. Промывание желудка (только в течение часа после приема). Активированный уголь. Щелочное питье. Форсированный диурез. Симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния. АД). Специфического антидота нет.
Application precautions
При длительном применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимально эффективную дозу. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением Hb и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов комбинацию ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид следует отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения пациент должен воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимально эффективную дозу. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением Hb и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов комбинацию ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид следует отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения пациент должен воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
References
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Included in the composition
- 1.3-4.1€ Novigan
- 2.6-3€ Spasgan Neo (Wockhardt Limited)
- 2.9-3€ Спазматен Нео
- — Novospaz
- — Спазматон Нео