Pharmacological Group
Latin name
Vinblastinum ( Vinblastini).
Chemical name
Винкалейкобластин (в виде сульфата 1:1).
Used in the treatment
- C96.3 True histiocytic lymphoma
- C92.9 Myeloid leukaemia, unspecified
- C91.1 Chronic lymphocytic leukaemia of B-cell type
- C85.0 Non-Hodgkin lymphoma, lymphosarcoma
- C84.0 Mycosis fungoides
- C83.3 Diffuse large B-cell lymphoma
- C83 Non-follicular lymphoma
- C82.2 Follicular lymphoma grade III, unspecified
- C81 Hodgkin lymphoma
- C67 Malignant neoplasm of bladder
- C62 Malignant neoplasm of testis
- C61 Malignant neoplasm of prostate
- C60 Malignant neoplasm of penis
- C58 Malignant neoplasm of placenta
- C56 Malignant neoplasm of ovary
- C53 Malignant neoplasm of cervix uteri
- C51-C58 Malignant neoplasms of female genital organs
- C50 Malignant neoplasm of breast
- C46 Kaposi's sarcoma
- C47 Malignant neoplasm of peripheral nerves and autonomic nervous system
- C43 Malignant melanoma of skin
- C00-C14 Malignant neoplasms of the lip, oral cavity and pharynx
CAS Code
865-21-4.
Pharmacological action
Противоопухолевое, цитостатическое.
Characteristics of the substance
Противоопухолевое средство растительного происхождения. Алкалоид, выделенный из растения барвинок розовый (Vinca rosea L. Винбластина сульфат - белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Гигроскопичен, чувствителен к свету. Легко растворим в воде, растворим в метаноле, практически нерастворим в спирте. Молекулярная масса 909,07.
Pharmacodynamics
Связывается с тубулином, тормозит образование митозного веретена и останавливает митотическое деление клеток на стадии метафазы. После в/в введения быстро распределяется в ткани. Связывание с белками высокое (75%). Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. T1/2альфа составляет 3,7 мин, T1/2бета - 1,64 T1/2гамма - 24,8 Выводится преимущественно с фекалиями.
Indications for use
Лимфогранулематоз. лимфоцитарная лимфома. лимфосаркома. ретикулосаркома. неходжкинская лимфома. гистиоцитарная лимфома. хронический лейкоз. грибовидный микоз. герминогенная опухоль тестикул. герминогенная опухоль яичника. опухоль яичка. миеломная болезнь. хорионэпителиома. саркома Капоши. болезнь Леттерера - Сиве. нейробластома. рак почки. рак мочевого пузыря. рак легкого.
Contraindications
Гиперчувствительность. лейкопения. инфекционные заболевания. угнетение функции костного мозга. беременность. кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. D.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. поражение VIII пары черепно-мозговых нервов. депрессия. парестезия. снижение глубоких сухожильных рефлексов. периферический неврит. судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): гипертензия. нарушение мозгового кровообращения. болезнь Рейно (усиление симптомов). инфаркт миокарда. лейкопения. гранулоцитопения. анемия. тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ. Потеря аппетита. тошнота. рвота. стоматит. боль в животе. паралитическая непроходимость кишечника. диарея. геморрагический энтероколит. желтуха. кровотечения из ЖКТ.
Со стороны респираторной системы. Острая дыхательная недостаточность, бронхоспазм, прогрессирующая одышка, фарингит.
Прочие. Общая слабость. оссалгия. боль в челюстях. нарушение секреции антидиуретического гормона. альбуминурия. носовые кровотечения. изъязвление кожи. светобоязнь. алопеция. крапивница. воспаление. флебит и некроз в месте инъекции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): гипертензия. нарушение мозгового кровообращения. болезнь Рейно (усиление симптомов). инфаркт миокарда. лейкопения. гранулоцитопения. анемия. тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ. Потеря аппетита. тошнота. рвота. стоматит. боль в животе. паралитическая непроходимость кишечника. диарея. геморрагический энтероколит. желтуха. кровотечения из ЖКТ.
Со стороны респираторной системы. Острая дыхательная недостаточность, бронхоспазм, прогрессирующая одышка, фарингит.
Прочие. Общая слабость. оссалгия. боль в челюстях. нарушение секреции антидиуретического гормона. альбуминурия. носовые кровотечения. изъязвление кожи. светобоязнь. алопеция. крапивница. воспаление. флебит и некроз в месте инъекции.
Interaction
При одновременном применении с митомицином повышается риск угнетения дыхания, бронхоспазма (особенно у предрасположенных больных); на фоне лучевой терапии и при приеме других миелодепрессантов усиливается миелотоксическое действие. Уменьшает действие противосудорожных препаратов. Необходима осторожность при комбинированном применении с другими потенциально ототоксичными препаратами (например, содержащими платину ).
Overdose
Симптомы. Лейкопения, поражение периферических нервов, судороги, кома.
Лечение. Симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, тщательный контроль за картиной периферической крови, при необходимости - переливание крови. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Лечение. Симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, тщательный контроль за картиной периферической крови, при необходимости - переливание крови. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Method of drug use and dosage
В/в, струйно или капельно, 1 раз в неделю. Применяют свежеприготовленный раствор. Доза определяется индивидуально, с учетом клинической картины, состояния пациента и числа лейкоцитов в периферической крови. Начальная доза для взрослых - 0,025-0,1 мг/кг (3,7 мг/м2), ежедневно контролируют число лейкоцитов в периферической крови: если их количество в течение недели не падает ниже 2000-3000 клеток/мкл - повторно вводят 0,15 мг/кг. В дальнейшем (при недостаточном терапевтическом эффекте и отсутствии лейкопении) дозу можно увеличить до 0,2 мг/кг. После достижения видимого регресса опухолевого роста переходят к поддерживающей дозе - 0,15 мг/кг каждые 7-14 дней.
Возможна другая схема лечения: начальная доза - 0,025-0,1 мг/кг, далее (при ежедневном контроле числа лейкоцитов в периферической крови) вводят каждый день в дозе 2,5 мг и постепенно увеличивают дозу до 5 мг (не более). Терапевтический эффект при такой схеме введения достигается в течение 2-3 дней. После нормализации числа лейкоцитов лечение можно продолжить, используя меньшую дозу.
Детям назначают в начальной дозе 0, 075 мг/кг (2,5 мг/м2) 1 раз в неделю, повторно вводят после нормализации числа лейкоцитов в периферической крови (обычно на 3-7 день); если после первой инъекции число лейкоцитов не уменьшилось, дозу увеличивают.
Возможна другая схема лечения: начальная доза - 0,025-0,1 мг/кг, далее (при ежедневном контроле числа лейкоцитов в периферической крови) вводят каждый день в дозе 2,5 мг и постепенно увеличивают дозу до 5 мг (не более). Терапевтический эффект при такой схеме введения достигается в течение 2-3 дней. После нормализации числа лейкоцитов лечение можно продолжить, используя меньшую дозу.
Детям назначают в начальной дозе 0, 075 мг/кг (2,5 мг/м2) 1 раз в неделю, повторно вводят после нормализации числа лейкоцитов в периферической крови (обычно на 3-7 день); если после первой инъекции число лейкоцитов не уменьшилось, дозу увеличивают.
Application precautions
С особой осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста (возможна повышенная чувствительность).
Не следует назначать винбластин на фоне лучевой терапии или препаратов, поражающих органы кроветворения (взаимное усиление миелотоксичности), за исключением специальных программ химиотерапии. В процессе лечения необходимо ежедневно контролировать число лейкоцитов в крови (при лейкопении менее 3000 в 1 мкл целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики).
Не следует назначать винбластин на фоне лучевой терапии или препаратов, поражающих органы кроветворения (взаимное усиление миелотоксичности), за исключением специальных программ химиотерапии. В процессе лечения необходимо ежедневно контролировать число лейкоцитов в крови (при лейкопении менее 3000 в 1 мкл целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики).