Pioglitazone

Hypoglycemic synthetic and other drugs || Thiazolidinediones

 Pioglitazonum ( Pioglitazoni).

 5-[[4-[2-(5-Этил-2-пиридинил)этокси] фенил]метил-2,4-тиазолидиндион (в виде гидрохлорида).

• E11 Type 2 diabetes mellitus

 111025-46-8.

 Гипогликемическое.

 Пиоглитазона гидрохлорид - белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в диметилформамиде, мало растворим в безводном этаноле, очень мало растворим в ацетоне и ацетонитриле, практически нерастворим в воде.

 Селективно стимулирует ядерные гамма-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом (гамма-PPAR). Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и в печени. Не стимулирует инкрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Понижает инсулинрезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинзависимой глюкозы, уменьшает выход глюкозы из печени; уменьшает уровень глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина в крови. У больных с нарушением липидного обмена уменьшает уровень триглицеридов и увеличивает - ЛПВП без изменения ЛПНП и общего холестерина.
 В экспериментальных исследованиях не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. При введении самкам и самцам крыс до 40 мг/кг/сут пиоглитазона (до 9 раз превышает МРДЧ в пересчете на 1 м² поверхности тела) влияния на фертильность не выявлено.
 Обнаруживается в крови через 30 мин после перорального приема, maxC_max достигается спустя 2 Прием пищи замедляет всасывание (C_max регистрируется через 3-4 ч), но не влияет на его полноту. Связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином, более чем на 99%. Средний объем распределения - 0,63 л/кг. Высокая концентрация в крови сохраняется в течение 24 ч после однократного приема. 1/2T₁/2 составляет 3-7 ч (пиоглитазон) и 16-24 ч (метаболиты). Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием двух активных метаболитов, частично конъюгирующих с глюкуроновой и серной кислотами. Выводится с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов, экскретируется из организма с фекалиями и с мочой (15-30%). Клиренс равен 5-7 л/.

 Сахарный диабет типа 2. в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфонамидов. метформином или инсулином при отсутствии эффекта от диетотерапии. физических упражнений и монотерапии одним из вышеперечисленных средств.

 Отечный синдром, анемия, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения в этой возрастной группе больных не определены).

 Производные сульфонамидов, метформин и инсулин потенцируют (взаимно) гипогликемию. Возможно ослабление эффективности пероральной контрацепции.

 Лечение. Симптоматическая терапия.

 Внутрь, 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза 15-30 мг, максимальная суточная - 45 мг/сут, при комбинированной терапии - 30 мг/сут.

 С осторожностью назначают больным с отеками и умеренным повышением уровня ферментов печени. Развитие гипогликемии при комбинированной терапии обусловливает необходимость уменьшения дозы сопутствующих сульфонамидов или инсулина. На фоне почечной недостаточности не требуется коррекции дозы. При возникновении желтухи лечение прекращают. У пациенток с ановуляторным циклом в пременопаузном периоде прием может вызвать овуляцию и увеличить риск возникновения беременности (необходимы адекватные меры контрацепции).

 Лечение следует проводить в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями, под контролем уровня гликозилированного гемоглобина.

• 13.8-14.5€ Инкресинк (4 firms)
• — Amalvia
• — Astrozone (Фармстандарт-Лексредства )
• — Diab-norm
• — Pioglit (Sun Pharmaceutical Industries Ltd. )
• — Pioglitazone hydrochloride (3 firms)
• — Pyoglar (2 firms)
• Show all